ЦИННАРИЗИН (активное вещество)

ЦИННАРИЗИН (Cinnarizine). Фармакологическое действие. Блокатор кальциевых каналов IV класса с преимущественным влиянием на сосуды головного мозга, производное пиперазина. Улучшает мозговое, а также коронарное и периферическое кровообращение. Нарушает поступление ионов кальция в гладкомышечные клетки сосудов. Снижает тонус гладкой мускулатуры артериол, уменьшает реакции на биогенные сосудосуживающие вещества (адреналин, норадреналин, брадикинин). Уменьшает возбудимость вестибулярного аппарата. У пациентов с нарушением периферического кровообращения улучшает кровоснабжение и потенцирует постишемическую гиперемию. Повышает устойчивость тканей к гипоксии.

Фармакокинетика. После приема внутрь циннаризин абсорбируется из ЖКТ, максимальная концентрация в плазме достигается через 1-4 ч. Связывание с белками плазмы составляет 91%. Подвергается метаболизму. Период полувыведения составляет 3-6 ч. Выводится через кишечник главным образом в неизмененном виде, с мочой - преимущественно в виде метаболитов.

Показания. Нарушения мозгового кровообращения (в т.ч. при остаточных явлениях после инсульта). Лабиринтные расстройства (в т.ч. для поддерживающей терапии при головокружении, шуме в ушах, нистагме, тошноте и рвоте лабиринтного происхождения). Болезнь движения (как профилактическое средство). Профилактика приступов мигрени. Болезнь Меньера. Профилактика и лечение нарушений периферического кровообращения - облитерирующий атеросклероз, облитерирующий тромбангиит, болезнь Рейно, диабетическая ангиопатия, акроцианоз.

Режим дозирования. Индивидуальный. Принимают внутрь по 25-50-75 мг 3 раза/сут после еды. При необходимости лечение можно начинать с 1/2 дозы, постепенно ее увеличивая. Для достижения оптимального терапевтического эффекта применяют непрерывно в течение нескольких месяцев.

Побочное действие. Со стороны пищеварительной системы: возможны диспептические явления, сухость во рту; редко - холестатическая желтуха.
Со стороны ЦНС: головные боли, сонливость; у пациентов старческого возраста при длительном применении возможны экстрапирамидные симптомы, депрессия.
Аллергические реакции: редко - кожная сыпь.
Прочие: увеличение массы тела, усиление потоотделения; в единичных случаях - волчаночноподобный синдром, красный плоский лишай.

Противопоказания. Повышенная чувствительность к циннаризину. При беременности и в период лактации (грудного вскармливания) применение циннаризина возможно только в исключительных случаях, когда ожидаемая польза для матери значительно превосходит потенциальный риск для плода или младенца.

Особые указания. С осторожностью применять у пациентов с артериальной гипертензией. При длительном применении рекомендуется проведение контрольного обследования функции печени, почек, картины периферической крови.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами. В начале лечения следует воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания и высокой скорости психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие. Взаимное потенцирование эффектов наблюдается при одновременном применении циннаризина и трициклических антидепрессантов и других препаратов, оказывающих угнетающее действие на ЦНС, а также этанола (или этанолсодержащих препаратов).