ВАЗИЛИП

Вазилип.

Вазилип (Vasilip). Фирма-производитель: Krka. Международное название: Simvastatin. Коды АТХ: C10AA01.

Фармакологическое действие. Препарат, корригирующий липидный обмен. Ингибитор ГМГ-КоА-редуктазы, фермента участвующего в образовании холестерина в печени. Симвастатин снижает концентрацию общего холестерина, холестерина/ЛПНП и триглицеридов. Содержание холестерина/ЛПОНП также снижается, в то время как содержание холестерина/ЛПВП умеренно повышается. Кроме того, симвастатин улучшает функции эндотелия (внутренний слой кровеносных сосудов). Оказывает антиоксидантное действие, тормозит разрастание и миграцию клеток при атеросклеротическом процессе. Симвастатин также способствует растворению желчных конкрементов. Терапевтический эффект развивается через 2 недели, достигая максимума через 4-6 недель лечения. Снижение уровня общего холестерина и холестерина/ЛПНП у пациентов с ИБС уменьшает риск развития инфаркта миокарда и летального исхода.

Фармакокинетика. Всасывание и метаболизм. Симвастатин представлен в неактивной лактонной форме, которая относительно хорошо абсорбируется из ЖКТ и превращается а активную терапевтическую форму. При «первом прохождении» через печень метаболизируется более 79% абсорбированного препарата.
Выведение. Выводится главным образом с желчью и калом.

Показания. Первичная гиперхолестеринемия типов IIa и IIb (в виде монотерапии при недостаточной эффективности диетотерапии и других методов лечения); ИБС; с целью снижения риска развития инфаркта миокарда и летального исхода за счет снижения уровня общего холестерина и ЛПНП.

Режим дозирования. При лечении гиперхолестеринемии начальная доза составляет 10 мг 1 раз/сут. В зависимости от эффективности лечения доза может быть увеличена до 40 мг. Вазилип в дозе 10 мг относительно безопасен для пациентов, получающих циклоспорин после трансплантации органов, однако повышение дозы не рекомендуется.

Побочное действие. Со стороны пищеварительной системы: возможны запор, тошнота, метеоризм, диспепсия, боли в животе, диарея, рвота, повышение активности ферментов печени.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: возможны головная боль, нарушения сна; редко - головокружение, чувство усталости; в отдельных случаях - депрессия, периферическая невропатия.
Со стороны костно-мышечной системы: редко - мышечная слабость, большое клиническое значение имеет миопатия, проявлениями которой являются мышечная боль, ригидность, повышение уровня креатинкиназы в крови (мышечные фракции), в единичных случаях развивается рабдомиолиз, который может привести к почечной недостаточности.
Дерматологические реакции: редко - зуд, алопеция; в отдельных случаях - дерматомиозит, кожная сыпь, экзема.
Со стороны половой системы: в отдельных случаях - импотенция.
Со стороны мочевыделительной системы: в отдельных случаях - ухудшение функции почек, протеинурия; почечная недостаточность (вследствие рабдомиолиза).
Со стороны органов чувств: в отдельных случаях - помутнение хрусталика. Пациенты в основном хорошо переносят Вазилип. Побочные реакции обычно слабо выражены и носят преходящий характер. Для большинства побочных реакций прямая связь с приемом препарата не установлена.

Противопоказания. Острые и обострения хронических заболеваний печени; персистирующее повышение активности трансаминаз неясного генеза; порфирия; беременность; лактация; повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Беременность и лактация. Вазилип противопоказан при беременности и в период лактации. Женщинам детородного возраста препарат можно назначать только в том случае, если беременность исключена. При отсутствии надежных контрацептивов у этой категории больных не рекомендуется применять Вазилип.

Особые указания. Повышение активности ферментов печени или активности трансаминаз, возникающее на фоне применения Вазилипа, в большинстве случаев небольшое и клинически незначимое. Однако до начала и во время лечения рекомендуется контролировать содержание ферментов печени в сыворотке. Если уровни трансаминаз в сыворотке повышаются более, чем в 3 раза относительно верхней границы нормы, лечение следует прервать. С особой осторожностью препарат следует назначать пациентам, регулярно потребляющим большое количество алкоголя и/или при заболеваниях печени в анамнезе. Симвастатин может вызвать повышение активности креатинкиназы, обычно клинически незначимое, но в редких случаях являющееся признаком развития миопатии.
При миопатии содержание креатинкиназы повышается более, чем в 10 раз относительно нормального уровня, наблюдаются боли, ригидность, мышечная слабость. Риск развития миопатии выше у пациентов, которые применяют Вазилип одновременно с препаратами, повышающими содержание симвастатина в сыворотке или усиливающими его эффект. Риск развития миопатии также выше у больных с тяжелой почечной недостаточностью. Пациента следует предупредить о том, что при появлении на фоне терапии нарушений со стороны мышечной системы и любых других изменений состояния следует сообщить об этом врачу. При дифференциальной диагностике загрудинной боли следует учитывать повышение активности КФК. Пациентам пожилого возраста и больным со слабой или умеренной почечной недостаточностью коррекции дозы не требуется.
Использование в педиатрии. Изучение безопасности и эффективности применения Вазилипа у детей и подростков до 18 лет не проводилось, поэтому назначение препарата этой категории пациентов не рекомендуется.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами. Вазилип не оказывает влияния на скорость психомоторных реакций при управлении автомобилем или работе с механизмами.

Передозировка. Описано несколько случаев передозировки. У пациентов не отмечалось каких-либо клинически значимых симптомов. Наибольшая доза Вазилипа, принятая одним пациентом составляла 450 мг.
Лечение: следует вызвать рвоту, назначить внутрь активированный уголь, контролировать жизненноважные функции организма, проводить мониторинг функции печени и почек, уровня креатинкиназы в сыворотке.

Лекарственное взаимодействие. При одновременном применении симвастатина и циклоспорина, производных фиброевой кислоты, никотиновой кислоты, эритромицина, кларитромицина, кетоконазола, итраконазола, нефазодона возможно развитие миопатии с рабдомиолизом и почечной недостаточностью. При одновременном применении с ритонавиром возможно повышение концентрации симвастатина в сыворотке. При одновременном назначении симвастатина и варфарина возможно усиление действия последнего на свертывание крови, что приводит к увеличению риска кровотечения. При одновременном назначении симвастатина и дигоксина возможно увеличение концентрации дигоксина в плазме крови (таким пациентам требуется соответствующее наблюдение).

Условия и сроки хранения. Препарат следует хранить при температуре не выше 30°C. Препарат не следует применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек. Препарат отпускается по рецепту.

Форма выпуска, состав и упаковка. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой. 1 таблетка — симвастатин 10 мг, симвастатин 20 мг, лактоза, бутилированный гидроксианизол, пропиленгликоль, крахмал желатинированный, лимонная кислота, аскорбиновая кислота, крахмал кукурузный, микрокристаллическая целлюлоза, магния стеарат, гидроксипропилметилцеллюлоза, тальк, титана диоксид. 7-шт. упаковки ячейковые контурные (4). Пачки картонные.