ВИНОРЕЛБИН

Винорелбин (Vinorelbine). Фармакологическое действие. Противоопухолевое средство из группы цитостатиков, является полусинтетическим производным одного из алкалоидов барвинка розового - винбластина. Подобно винбластину, винорелбин блокирует митоз клеток на стадии метафазы за счет связывания с белком тубулином.

Фармакокинетика. После в/в введения винорелбин широко распределяется в тканях, объем распределения составляет более 40 л/кг. Связывание с белками плазмы умеренное - 13.5%, с тромбоцитами - высокое - 78%. Кинетика винорелбина в плазме трехфазная. Средний период полувыведения активного вещества в терминальной фазе составляет 40 ч. Системный клиренс - 1.3 л/ч/кг. Выводится преимущественно с желчью.

Показания. Рак молочной железы, рак легкого (за исключением мелкоклеточного).

Режим дозирования. Вводят только в/в, обычно 1 раз в нед. В качестве монотерапии доза составляет 25-30 мг/м² поверхности тела. При проведении полихимиотерапии доза и частота введения зависят от используемой комбинации.

Побочное действие. Со стороны системы кроветворения: гранулоцитопения, анемия. Со стороны периферической нервной системы: возможно снижение (вплоть до полного угасания) остеосухожильных рефлексов; редко - парестезии; при длительном применении возможна повышенная утомляемость мышц нижних конечностей.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, реже - рвота; вследствие действия препарата на вегетативную иннервацию кишечника - запор; в отдельных случаях - парез кишечника; редко - паралитическая кишечная непроходимость.
Аллергические реакции: возможны затруднение дыхания, бронхоспазм; в единичных случаях - кожные реакции.
Прочие: возможны алопеция, боли в челюсти.
Местные реакции: возможен флебит.

Противопоказания. Выраженные нарушения функции печени, выраженная гранулоцитопения и тромбоцитопения, беременность, период лактации. Противопоказан к применению при беременности. При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Особые указания. Лечение винорелбином следует проводить только в специализированном стационаре персоналом, имеющим опыт лечения химиотерапевтическими средствами. Перед началом лечения, а также перед каждым очередным применением винорелбина необходим контроль состава периферической крови. Если число гранулоцитов менее 2000/мм³, очередную инъекцию не производят, откладывая ее до достижения безопасного уровня гранулоцитов. С осторожностью применяют винорелбин у пациентов с нарушением функции печени, в этом случае дозу снижают. На фоне применения винорелбина не назначают рентгенотерапию на область печени. При в/в вливании не допускать экстравазации. Попадание винорелбина в окружающие вену ткани приводит к возникновению болей, воспаления, в тяжелых случаях - некроза. Следует избегать попадания раствора винорелбина в глаза. Винорелбин в форме раствора для инфузий включен в Перечень ЖНВЛС.

Лекарственное взаимодействие. Лекарственное взаимодействие не описано.