АПРОТИНИН

Апротинин (Aprotinin). Фармакологическое действие. Полипептид, получаемый из легких крупного рогатого скота. Является поливалентным ингибитором протеиназ. Инактивирует важнейшие протеиназы (плазмин, кининогеназы, трипсин, химотрипсин) плазмы, кровяных клеток и тканей, которые играют важную роль в патофизиологических процессах. Апротинин влияет на каталитическое взаимодействие между различными факторами свертывания и фибринолизом, а также на процесс свертывания. Активность апротинина выражают в калликреин инактивирующих единицах (КИЕ), а также в трипсин инактивирующих единицах Европейской Фармакопеи (Ph.Eur.U). 1 Ph.Eur.U соответствует 1800 КИЕ.

Фармакокинетика. Апротинин, являясь полипептидом, инактивируется в ЖКТ. Выводится с мочой в виде неактивных продуктов распада. Терминальный период полувыведения составляет 7-10 ч.

Показания. Кровотечения и кровоизлияния вследствие гиперфибринолиза: посттравматические, послеоперационные (в том числе при операциях на предстательной железе, легких), до, после и во время родов (в том числе при эмболии околоплодными водами); гиперменорея. Тяжелые геморрагические осложнения во время тромболитической терапии. Профилактика и лечение заболеваний, при которых показано ингибирование трипсина, плазмина и калликреина.

Режим дозирования. Индивидуальный, в зависимости от показаний и клинической ситуации. Вводят в/в в виде кратковременной или длительной инфузии. В среднем начальная доза составляет 500 000 КИЕ, поддерживающая - 50 000 КИЕ/ч.

Побочное действие. Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможны артериальная гипотензия и/или тахикардия.
Аллергические реакции: в отдельных случаях - кожная сыпь, симптомы анафилактических реакций вплоть до развития анафилактического шока (чаще возникают после повторных вливаний апротинина).
Местные реакции: тромбофлебит.

Противопоказания. ДВС-синдром (за исключением фазы гипокоагуляции), повышенная чувствительность к апротинину, повышенная чувствительность к белку крупного рогатого скота. Клинические данные о безопасности применения апротинина при беременности и в период лактации отсутствуют.

Особые указания. Перед началом терапии желательно проведение кожной пробы на индивидуальную чувствительность пациента к апротинину. При указаниях в анамнезе на аллергические реакции перед началом терапии апротинином рекомендуется применение блокаторов гистаминовых Н₁-рецепторов и ГКС. При гиперфибринолизе и ДВС-синдроме применять апротинин можно только после устранения всех проявлений ДВС-синдрома и на фоне профилактического действия гепарина. С осторожностью применять одновременно с миорелаксантами. Апротинин в форме лиофилизированного порошка для инъекций и раствора для инъекций включен в Перечень ЖНВЛС.

Лекарственное взаимодействие. Добавление апротинина к гепаринизированной крови вызывает увеличение времени свертывания цельной крови. Апротинин в зависимости от дозы ингибирует действие стрептокиназы и урокиназы.