КЕТАЛГИН

Кеталгин.

КЕТАЛГИН (KETALGIN). Фирма-производитель: Ай-Си-Эн Октябрь. Международное название: Ketorolac. Коды АТХ: M01AB15.

Фармакологическое действие. НПВС с выраженным анальгезирующим действием. Оказывает анальгезирующее, противовоспалительное и жаропонижающее действие. Механизм действия обусловлен угнетением фермента циклооксигеназы (в основном в периферических тканях), следствием этого является торможение синтеза простагландинов. Кеталгин представляет собой рацемическую смесь (-)S и (+)R энантиомеров, при этом анальгезирующее действие обусловлено (-)S формой. Препарат не влияет на опиоидные рецепторы, не угнетает дыхания и моторику кишечника, не оказывает седативное и анксиолитическое действие, не вызывает формирования лекарственной зависимости. Кеталгин угнетает агрегацию тромбоцитов и увеличивает время кровотечения. Функциональное состояние тромбоцитов восстанавливается через 24-48 ч после отмены препарата.

Фармакокинетика. Всасывание. Кеторолак хорошо абсорбируется из ЖКТ. Прием жирной пищи замедляет время достижения C_max на 1 ч.
Распределение. Связывание с белками плазмы составляет 99%. Кажущийся V_d после однократного приема составляет 0.15 л/кг. Кеторолак проникает через плацентарный барьер. Плохо проникает через ГЭБ (в спинномозговой жидкости обнаруживается менее 0.2% от концентрации в плазме крови). В незначительных концентрациях выделяется с грудным молоком.
Метаболизм. Метаболизируется в печени путем конъюгации и гидроксилирования. Обнаруживается в крови в виде кеторолака (96%) и его фармакологически неактивного метаболита – р-гидроксикеторолака.
Выведение. T_1/2 составляет в среднем 5.3 ч. Выводится почками. В моче обнаруживается до 92% от принятой дозы, причем 40% - в виде метаболитов, 60% - в неизмененном виде. Около 6% от принятой дозы выводится с калом.
Фармакокинетика в особых клинических случаях. При гипоальбуминемии отмечается увеличение количества активного вещества в плазме крови. T_1/2 увеличивается в 1.5-2 раза у пациентов старше 65 лет и у пациентов с нарушениями функции почек.

Показания. Купирование болевого синдрома сильной и средней интенсивности (в т.ч. при травмах, в послеоперационном периоде, при корешковом синдроме, миалгии).

Режим дозирования. Назначают препарат внутрь в дозе 10 мг 1 раз/сут. При необходимости назначают по 10 мг каждые 4-6 ч. Максимальная суточная доза – 40 мг (4 таблетки). Продолжительность приема – не более 7 дней.

Побочное действие. Со стороны пищеварительной системы: наиболее часто (около 5-10%) отмечаются тошнота, боли в области желудка и кишечника, диарея; редко – рвота, запор, метеоризм, отрыжка, нарушение аппетита; очень редко – нарушения функции печени и поджелудочной железы, желудочно-кишечные кровотечения.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, сонливость, головокружение; редко – нервозность, нарушения сна, эйфория, астения, усиление потоотделения, нарушения зрения, двигательные расстройства, парестезии.
Со стороны мочевыделительной системы: редко – учащение мочеиспускания, олигурия, полиурия, протеинурия, гематурия, азотемия, острая почечная недостаточность.
Со стороны дыхательной системы: редко – одышка, кашель, отек легких.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипертензия, сердцебиение, обморок.
Со стороны системы свертывания крови: редко – носовые кровотечения, анемия, эозинофилия, тромбоцитопения, кровотечения из послеоперационных ран.
Аллергические реакции: кожный зуд, геморрагическая сыпь; очень редко – эксфолиативный дерматит, крапивница, синдром Лайелла, синдром Стивенса-Джонсона, анафилактический шок, бронхоспазм, отек Квинке.
Прочие: лихорадка, сухость во рту.

Противопоказания. Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения; перфорация, желудочно-кишечное кровотечение в анамнезе; умеренная и тяжелая почечная недостаточность при гиповолемии и дегидратации; бронхиальная астма; полипы полости носа; ангионевротический отек в анамнезе; внутричерепное кровоизлияние; состояния с высоким риском кровотечения; одновременный прием ацетилсалициловой кислоты и других НПВС, а также пентоксифиллина; беременность; лактация (грудное вскармливание); роды; профилактическое обезболивание перед операцией и во время операции; детский и подростковый возраст до 16 лет; повышенная чувствительность к компонентам препарата, НПВС, ацетилсалициловой кислоте.

Беременность и лактация. Кеталгин противопоказан к применению при беременности, родах и в период лактации (грудного вскармливания).

Особые указания. Следует учитывать, что для предупреждения возможных побочных эффектов следует использовать минимально эффективные дозы препарата, учитывать состояние пациента (возраст, функцию почек, ЖКТ, состояние водно-электролитного баланса, системы гемостаза). При одновременном применении Кеталгина с опиоидными анальгетиками дозы последних могут быть существенно снижены.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами. Пациентам, принимающим препарат Кеталгин, следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующих повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка. Симптомы: боли в области живота, тошнота, рвота, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, нарушения функции почек, усиление и учащение дыхания.
Лечение: рекомендуется промывание желудка с последующим назначением активированного угля или других адсорбентов. Показана симптоматическая терапия. При развитии почечной недостаточности возможно назначение диализа. Однако при диализе кеторолак незначительно удаляется из плазмы.

Лекарственное взаимодействие. При одновременном применении Кеталгина с ацетилсалициловой кислотой или другими НПВС увеличивается риск развития побочных эффектов. При одновременном применении Кеталгина с пентоксифиллином, варфарином, гепарином, декстранами увеличивается риск развития кровотечений. При комбинированном применении Кеталгина с ингибиторами АПФ повышается риск развития нарушений функций почек. При сочетанном применении Кеталгина с фуросемидом возможно ослабление его мочегонного действия.
Фармакокинетическое взаимодействие. При одновременном применении Кеталгина с пробенецидом уменьшается плазменный клиренс и объем распределения кеторолака, повышает его концентрацию в плазме крови и увеличивает период полувыведения. На фоне применения Кеталгина возможно уменьшение клиренса метотрексата и лития и усиление их токсичности.

Условия и сроки хранения. Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света месте. Срок годности - 2 года.
Условия отпуска из аптек. Препарат отпускается по рецепту.

Форма выпуска, состав и упаковка. Таблетки. 1 таблетка: кеторолака трометамин - 10 мг, микрокристаллическая целлюлоза, сахар молочный, магния стеарат, гидроксипропилметилцеллюлоза, титана диоксид пигментный, полиэтиленоксид 4000. 10-шт. упаковки ячейковые контурные (1, 2). Пачки картонные.