КЛОДРОНОВАЯ КИСЛОТА

КЛОДРОНОВАЯ КИСЛОТА (CLODRONIC ACID).

Фармакологическое действие. Ингибитор костной резорбции, бисфосфонат. Подавляет активность остеокластов, вызывает повреждение их структуры, уменьшение размера и количества.

Фармакокинетика. При приеме внутрь абсорбируется 2-5% введенной дозы. Степень связывания с белками низкая. Клодроновая кислота имеет высокое сродство к костной ткани. Период полувыведения составляет 2 ч. Период полувыведения клодроновой кислоты из костей очень продолжительный - до нескольких лет. Выводится в основном с мочой - 80%. После в/в введения разовой дозы системный клиренс составляет около 110 мл/мин. При в/в введении значения фармакокинетических параметров варьируют в пределах 10-20%.

Показания. Остеолиз при злокачественных опухолях (в т.ч. при метастазах); гиперкальциемия при злокачественных опухолях.

Режим дозирования. Индивидуальный. Для введения в/в капельно - 3-5 мг/кг, курс лечения 3-5 дней. Для приема внутрь суточная доза составляет 1.6-3.2 г, длительность лечения от нескольких месяцев до 2 лет и более.

Побочное действие. Со стороны пищеварительной системы: возможны тошнота, рвота, диарея.
Со стороны обмена веществ: в единичных случаях - бессимптомная гипокальциемия.
Со стороны мочевыделительной системы: в единичных случаях - острая почечная недостаточность (после инъекции болюсом).

Противопоказания. Тяжелые нарушения функции почек, повышенная чувствительность к клодроновой кислоте. В настоящее время отсутствуют данные о влиянии клодроновой кислоты на репродуктивную функцию и развитие плода.

Особые указания. При болезни Педжета применение клодроновой кислоты может привести к развитию вторичного гиперпаратиреоидизма, как нормальной реакции гомеостаза на уменьшение концентрации кальция в плазме крови. В период лечения необходимо обеспечить поступление в организм достаточного количества жидкости. Пищевые продукты, содержащие кальций, способствуют уменьшению абсорбции клодроновой кислоты. Следует избегать одновременного применения клодроновой кислоты с лекарственными препаратами, содержащими двухвалентные катионы (в т.ч. Ca²⁺, Fe²⁺, Mn²⁺, Mg²⁺). Клодроновая кислота в форме капсул и концентрата для приготовления инфузионного раствора включена в Перечень ЖНВЛС.

Лекарственное взаимодействие. При одновременном применении с аминогликозидами может возникнуть выраженная гипокальциемия. При одновременном применении с лекарственными препаратами, содержащими двухвалентные катионы (в т.ч. Ca²⁺, Fe²⁺, Mn²⁺, Mg²⁺) клодроновая кислота легко образует связи с этими катионами, что значительно снижает ее эффективность.