ЛЕЙПРОРЕЛИН

ЛЕЙПРОРЕЛИН (LEUPRORELIN).

Фармакологическое действие. Синтетический аналог ЛГРГ, превосходящий по активности естественный гормон. В начале применения лейпрорелина происходит повышение секреции гонадотропных гормонов гипофиза. При систематическом применении лейпрорелина возникает десенситизация рецепторов и уменьшение секреции гонадотропинов и половых гормонов. Этот эффект является обратимым, и после прекращения терапии физиологическая секреция гормонов восстанавливается.

Показания. Эндометриоз (для уменьшения болевого синдрома и регрессии внутриматочных патологических изменений). Паллиативное лечение рака простаты: в качестве альтернативного средства, когда орхиэктомия или применение эстрогенов не приемлемы для лечения конкретного пациента, в составе комбинированной терапии с бикалутамидом.

Режим дозирования. Доза устанавливается индивидуально. Вводят подкожно или в/м в дозе 3.75 мг или 7.5 мг 1 раз в 4 недели. Продолжительность курса лечения - не более 6 месяцев.

Побочное действие. Возможно развитие симптомов, характерных для пациентов со сниженной секрецией эстрогена; после завершения лечения уровень эстрогена постепенно достигает нормальных величин. Индуцированный гипоэстрогенный статус приводит к снижению плотности костной ткани в процессе лечения. При 6-месячном курсе лечения данные изменения выражены незначительно. Возможны также повышение уровня ферментов печени в плазме крови: ЛДГ, АСТ, АЛТ, гамма-GTP, ЩФ; приливы крови к лицу, повышенное потоотделение, снижение либидо, импотенция, гинекомастия, атрофия семенных желез; оссалгии, боль в области плечевых суставов, в нижней части спины, в конечностях, затруднения при ходьбе; расстройства мочеиспускания: задержка мочи, поллакиурия, гематурия; изменения на ЭКГ, повышенный кардиоторакальный индекс; диарея, тошнота, рвота, анорексия; сыпь, кожный зуд, чувство сдавления грудной клетки, общее недомогание, потеря веса, парестезии, глухота, шум в ушах, дерматит, усиление роста волос на голове. В месте введения возможны боль, уплотнение и покраснение.

Противопоказания. Повышенная чувствительность к ЛГРГ и его аналогам, маточные кровотечения неясного генеза, беременность, лактация.

Особые указания. С осторожностью применять у пациентов пожилого возраста, при недостаточности функции почек, обусловленной компрессией спинного мозга или сужением мочеиспускательного канала, а также у больных с высоким риском появления этих осложнений. На фоне применения лейпрорелина возможно сохранение менструальной функции. В период лечения следует применять негормональные средства контрацепции. В случае наступления беременности лечение необходимо прекратить. У пациентов, которые курят и регулярно употребляют алкоголь при лечении лейпрорелином повышается риск развития остеопороза.