НЕОСТИГМИНА МЕТИЛСУЛЬФАТ

НЕОСТИГМИНА МЕТИЛСУЛЬФАТ (Neostigmine Methylsulphate). Фармакологическое действие. Ингибитор ацетилхолинэстеразы и псевдохолинэстеразы. Оказывает непрямое холиномиметическое действие за счет обратимого ингибирования холинэстеразы и потенцирования действия эндогенного ацетилхолина. Улучшает нервно-мышечную передачу, усиливает моторику ЖКТ, повышает тонус мочевого пузыря, бронхов, секрецию экзокринных желез. Вызывает брадикардию, понижение АД. Суживает зрачок, понижает внутриглазное давление, вызывает спазм аккомодации.

Фармакокинетика. После парентерального введения неостигмина метилсульфат подвергается гидролизу, а также метаболизируется в печени. Связывание с белками плазмы составляет 15-25%. Выводится с мочой в виде неизмененного вещества и метаболитов. Плохо проникает через ГЭБ.

Показания. Myasthenia gravis и миастенический синдром, периферический паралич поперечно-полосатой мускулатуры; полиомиелит, энцефалит; слабость родовой деятельности; атрофия зрительного нерва, невриты, атония желудка, кишечника и мочевого пузыря. В офтальмологии: для сужения зрачка и понижения внутриглазного давления при открытоугольной глаукоме.

Режим дозирования. Внутрь взрослым - по 10-15 мг 2-3 раза/сут; п/к - 1-2 мг 1-2 раза/сут. Внутрь детям до 10 лет - по 1 мг/сут на 1 год жизни; для детей старше 10 лет максимальная доза составляет 10 мг. П/к доза рассчитывается по 50 мкг на 1 год жизни, но не более 375 мкг на одну инъекцию. В офтальмологии: вводят в конъюнктивальный мешок 1-4 раза/сут.
Максимальные дозы: для взрослых при приеме внутрь разовая доза составляет 15 мг, суточная – 50 мг; при п/к введении разовая доза - 2 мг, суточная - 6 мг.

Побочное действие. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, гиперсаливация.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, снижение АД.
Со стороны дыхательной системы: усиление секреции бронхиальных желез, повышение тонуса бронхов.
Аллергические реакции: возможны кожная сыпь, зуд.
Прочие: подергивание скелетных мышц, слабость.

Противопоказания. Эпилепсия, гиперкинезы, бронхиальная астма, стенокардия, атеросклероз, механическая непроходимость ЖКТ или мочевыводящих путей, повышенная чувствительность к неостигмину метилсульфату. Неостигмина метилсульфат проникает через плаценту, в очень небольших количествах выделяется с грудным молоком. При беременности и в период лактации применяют только по строгим показаниям.

Особые указания. С осторожностью применяют при брадикардии, аритмиях, артериальной гипотензии, ваготонии, болезни Аддисона, гипертиреоидизме, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами. В период лечения следует воздерживаться от вождения транспорта и других потенциально опасных видов деятельности, при которых требуется концентрация внимания и высокая скорость психомоторных реакций. Неостигмина метилсульфат в форме таблеток и раствора для инъекций включен в Перечень ЖНВЛС.

Лекарственное взаимодействие. Неостигмина метилсульфат является антагонистом недеполяризующих миорелаксантов и усиливает действие деполяризующих миорелаксантов. М-холиноблокаторы, ганглиоблокаторы, хинидин, новокаинамид, местные анестетики, трициклические антидепрессанты, противоэпилептические и противопаркинсонические препараты уменьшают действие неостигмина метилсульфата. Эфедрин потенцирует действие неостигмина метилсульфата. При одновременном применении неостигмина метилсульфата с бета-адреноблокаторами возможно усиление брадикардии.