НИМОДИПИН

НИМОДИПИН (Nimodipine). Фармакологическое действие. Селективный блокатор кальциевых каналов II класса, производное дигидропиридина. Избирательно взаимодействует с кальциевыми каналами типа L и блокирует трансмембранное поступление ионов кальция. Оказывает сосудорасширяющее действие преимущественно на сосуды головного мозга. Предотвращает или устраняет спазм сосудов, вызываемый различными сосудосуживающими биологически активными веществами. Вызывает более выраженное увеличение перфузии в участках головного мозга с недостаточным кровоснабжением (по сравнению с участками с нормальным кровоснабжением). Улучшает церебральное кровообращение при субарахноидальном кровоизлиянии. Стабилизирует функциональное состояние мозговых нейронов. Улучшает память и способность к концентрации внимания. Не оказывает существенного влияния на системное АД.

Фармакокинетика. При приеме внутрь быстро всасывается из ЖКТ, максимальная концентрация в плазме достигается в течение 1 ч. Подвергается интенсивному метаболизму при «первом прохождении» через печень. Биодоступность низкая. Связывание с белками плазмы составляет 95%. Период полувыведения ранний - 1-2 ч, конечный - 8-9 ч. Выводится почками (менее 1% в неизмененном виде) и через кишечник.

Показания. Профилактика и лечение ишемических нарушений мозгового кровообращения. Лечение остаточных явлений нарушения мозгового кровообращения и состояний после операции по поводу субарахноидального кровоизлияния.

Режим дозирования. При приеме внутрь - по 60 мг 4 раза/сут. В/в капельно - по 1-2 мг в течение 2 ч. Продолжительность курса лечения устанавливают индивидуально в зависимости от показаний.

Побочное действие. Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможны артериальная гипотензия, тахикардия, периферические отеки, гиперемия лица, чувство жара или тепла.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, диспептические симптомы, транзиторное повышение концентрации трансаминаз в плазме крови.
Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль, слабость; в отдельных случаях - расстройства сна, повышенная психомоторная активность, агрессивность, гиперкинезы, депрессия.
Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения.
Со стороны процессов обмена веществ: усиление потоотделения.

Противопоказания. Генерализованный отек тканей головного мозга, значительное повышение внутричерепного давления. Выраженные нарушения функции печени (для приема внутрь). Повышенная чувствительность к нимодипину. При беременности и в период лактации применение нимодипина возможно только в случаях, когда потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода или ребенка.

Особые указания. С осторожностью применяют при выраженных нарушениях выделительной функции почек (КК менее 20 мл/мин), при артериальной гипотензии (систолическое АД менее 90 мм рт.ст.), при тяжелой патологии со стороны сердечно-сосудистой системы. При нарушениях функции почек и пациентам пожилого возраста требуется коррекция режима дозирования.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами. Пациентам, принимающим нимодипин, следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций. Нимодипин в форме таблеток и раствора для инъекций включен в Перечень ЖНВЛС.

Лекарственное взаимодействие. При одновременном применении нимодипина с другими блокаторами кальциевых каналов (нифедипином, дилтиаземом, верапамилом) или симпатолитическими средствами возможно потенцирование фармакологических эффектов; с другими гипотензивными препаратами и бета-адреноблокаторами - возможно усиление гипотензивного эффекта; с циметидином - возможно повышение концентрации нимодипина в плазме крови и усиление его гипотензивного действия. Фенобарбитал, фенитоин, карбамазепин при одновременном применении с нимодипином значительно снижают его биодоступность.