ПЕНТАЗОЦИН

ПЕНТАЗОЦИН (PENTAZOCINE).

Фармакологическое действие. Опиоидный анальгетик, относится к бензоморфанам. Агонист опиоидных каппа-рецепторов, слабый антагонист мю-рецепторов. Уступает морфину по эффективности, но в меньшей степени угнетает дыхательный центр, реже вызывает запор и задержку мочеиспускания.

Фармакокинетика. Данные по фармакокинетике пентазоцина ограничены.

Показания. Болевой синдром умеренной и сильно выраженной интенсивности различного генеза. Для премедикации перед оперативным вмешательством.

Режим дозирования. При приеме внутрь взрослым - по 25-100 мг каждые 3-4 ч после еды. Детям в возрасте 6-12 лет - по 25 мг каждые 3-4 ч. П/к или в/м взрослым - по 30-60 мг каждые 3-4 ч. Для в/в введения разовая доза - до 30 мг. Для детей при п/к или в/м введении разовая доза - до 1 мг/кг, при в/в введении - 500 мкг/кг. Максимальные дозы: взрослым при п/к или в/м введении - 360 мг/сут; при в/в введении разовая доза - 30 мг. Детям при п/к или в/м введении разовая доза составляет 1 мг/кг, при в/в введении - 500 мкг/кг.

Побочное действие. Со стороны ЦНС: возможны дисфория, галлюцинации, головокружение; редко - эйфория, спутанность сознания.
Со стороны пищеварительной системы: при применении в повышенных дозах возможны тошнота, рвота, редко - запор.
Со стороны дыхательной системы: при применении в высоких дозах возможно угнетение дыхания.
Со стороны мочевыделительной системы: редко - задержка мочи.
Прочие: при применении в повышенных дозах возможны усиление потоотделения, покраснение кожи.

Противопоказания. Повышенное внутричерепное давление, черепно-мозговые травмы, спутанность сознания, склонность к судорожным реакциям, I триместр беременности, детский возраст до 6 лет. Противопоказан к применению в I триместре беременности. Нельзя исключить, что пентазоцин может увеличивать продолжительность периода родов.

Особые указания. С осторожностью применяют при нарушениях функции печени и почек, функции дыхания, артериальной гипертензии и сужении периферических сосудов, а также у пациентов, ранее получавших опиоидные анальгетики в высоких дозах. В связи с вероятностью развития явлений абстиненции пентазоцин не следует применять у пациентов, страдающих наркоманией. При в/в введении наблюдается повышение АД, что необходимо учитывать при инфаркте миокарда, особенно у пациентов с артериальной гипертензией и при сужении периферических сосудов. П/к введение возможно, но нежелательно из-за раздражающего действия пентазоцина. При внезапной отмене пентазоцина после длительной терапии возможны явления абстиненции. Пентазоцин не следует применять одновременно с ингибиторами МАО, а также на фоне действия полного агониста опиоидных рецепторов. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами. Во время лечения не рекомендуется управлять транспортными средствами и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности. Пентазоцин в форме таблеток и раствора для инъекций включен в Перечень ЖНВЛС.

Лекарственное взаимодействие. При одновременном применении пентазоцина с другими препаратами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС, а также с этанолом возможно взаимное усиление эффектов, особенно угнетения дыхания; с ингибиторами МАО - высокий риск развития гиперпирексической комы, а также тяжелой артериальной гипертензии. При систематическом приеме барбитуратов, особенно фенобарбитала, есть вероятность уменьшения обезболивающего действия опиоидных анальгетиков. Длительное применение барбитуратов или наркотических анальгетиков стимулирует развитие перекрестной толерантности. При применении агонистов-антагонистов опиоидных рецепторов, в т.ч. пентазоцина, на фоне действия полного агониста лекарственное взаимодействие непредсказуемо. Налоксон активирует дыхание, устраняет анальгезию после применения опиоидных анальгетиков.