ПИПЕКУРОНИЙ БРОМИД

ПИПЕКУРОНИЙ БРОМИД (PIPECURONIUM BROMIDE).

Фармакологическое действие. Периферический миорелаксант недеполяризующего конкурентного типа. Является бисчетвертичным аммониевым соединением стероидной структуры. Блокирует н-холинорецепторы скелетных мышц и препятствует деполяризующему действию ацетилхолина. Мышечно-расслабляющее действие после в/в введения пипекурония бромида развивается через 2-3 мин и продолжается 30-120 мин в зависимости от дозы. Миорелаксация не сопровождается фасцикуляциями и мышечными болями после операции. Пипекуроний бромид не вызывает высвобождения гистамина из тучных клеток, в терапевтических дозах мало влияет на сердечно-сосудистую систему, в высоких дозах обладает некоторой ганглиоблокирующей активностью.

Фармакокинетика. После в/в введения отмечают быструю начальную фазу распределения и медленную фазу выведения. Не подвергается метаболизму. Период полувыведения составляет 60-120 мин. Более 75% введенной дозы выводится с мочой, остальная часть, по-видимому, с желчью.

Показания. Для расслабления скелетных мышц при проведении общей анестезии при хирургических вмешательствах и ИВЛ.

Режим дозирования. Дозу устанавливают индивидуально, в зависимости от вида наркоза, предполагаемой длительности оперативного вмешательства, состояния больного. Вводят в/в в дозах 20-85 мкг/кг, при необходимости увеличения продолжительности действия вводят 1/4 от начальной дозы.

Побочное действие. Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможны умеренная брадикардия, некоторое снижение АД.
Со стороны системы свертывания крови: описано уменьшение парциального тромбопластинового и протромбинового времени.
Аллергические реакции: редко - анафилактоидные реакции.

Противопоказания. Тяжелая форма миастении, повышенная чувствительность к пипекуронию бромиду. У беременных женщин, которые для лечения токсикоза получали соли магния (способные потенцировать нервно-мышечную блокаду), пипекуроний бромид следует применять в уменьшенных дозах. Данные о выделении пипекурония бромида с грудным молоком отсутствуют.

Особые указания. Пипекуроний бромид следует применять только в условиях специализированного стационара при наличии техники для проведения ИВЛ специалистами-анестезиологами. Перед началом анестезии следует нормализовать электролитный баланс, КЩР и устранить дегидратацию. У пациентов с нарушениями нервно-мышечной передачи, ожирением, почечной недостаточностью, заболеваниями печени и желчных путей, при указаниях в анамнезе на перенесенный полиомиелит пипекуроний бромид следует применять в меньших дозах. С осторожностью применяют у пациентов при хронической сердечной недостаточности, у лиц пожилого возраста. С особой осторожностью пипекуроний бромид, как и другие блокаторы нервно-мышечной передачи, следует применять у пациентов с миастенией или миастеническим синдромом. Эффект пипекурония бромида усиливается при гипокалиемии, гипокальциемии, гипермагниемии, гипопротеинемии, дегидратации, в условиях ацидоза, гиперкапнии, кахексии. Пипекуроний бромид в форме порошка для инъекций включен в Перечень ЖНВЛС.

Лекарственное взаимодействие. Усиление и/или пролонгирование действия пипекурония бромида возможно при одновременном применении со средствами для ингаляционного наркоза (галотан, метоксифлуран, диэтиловый эфир), средствами для в/в наркоза (кетамин, пропанидид, барбитураты), другими недеполяризующими миорелаксантами, антибиотиками аминогликозидами, тетрациклинами, имидазолом, метронидазолом, диуретиками, бета-адреноблокаторами, тиамином, ингибиторами МАО, гуанидином, протамином, фенитоином, альфа-адреноблокаторами, блокаторами кальциевых каналов, лидокаином (при в/в введении). При применении до хирургического вмешательства ГКС, неостигмина, норадреналина, теофиллина, калия хлорида, натрия хлорида, кальция хлорида возможно ослабление эффекта пипекурония бромида. Деполяризующие миорелаксанты могут как усиливать, так и ослаблять действие пипекурония бромида; это зависит от дозы, времени применения и индивидуальной чувствительности к препаратам.