ПИРОКСИКАМ

ПИРОКСИКАМ (PIROXICAM).

Фармакологическое действие. НПВС, относится к группе оксикамов. Оказывает противовоспалительное, анальгетическое и жаропонижающее действие. Механизм действия связан с ингибированием фермента ЦОГ, что приводит к угнетению синтеза простагландинов из арахидоновой кислоты. Подавляет агрегацию тромбоцитов. При системном применении уменьшает болевой синдром. При наружном применении ослабляет или купирует воспаление и боли в суставах в покое и при движении, уменьшает утреннюю скованность и припухлость суставов, способствует увеличению объема движений. Анальгетический эффект наступает через 30 мин после приема внутрь. Противовоспалительный эффект проявляется к концу первой недели лечения. После однократного приема действие продолжается в течение 24 ч.

Фармакокинетика. После приема внутрь пироксикам хорошо абсорбируется из ЖКТ. Максимальная концентрация в плазме достигается в течение 3-5 ч. Связывание с белками плазмы крови составляет 99%. Пироксикам проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Метаболизируется в печени путем гидролиза и конъюгации. Пироксикам выводится из организма в неизмененном виде (до 5%) и в виде метаболитов, которые выводятся в основном почками и в небольших количествах с калом. Период полувыведения составляет около 50 ч. У больных с заболеваниями печени период полувыведения может увеличиваться.

Показания. Для системного и наружного применения: суставной синдром (ревматоидный артрит, остеоартрит, анкилозирующий спондилит, подагра), боли в позвоночнике, невралгии, миалгии, травматическое воспаление мягких тканей и опорно-двигательного аппарата. Для системного применения: дисменорея у пациенток старше 12 лет, острые инфекционно-воспалительные заболевания верхних отделов дыхательных путей.

Режим дозирования. Для приема внутрь доза составляет 10-30 мг 1 раз/сут. Ректально - по 20-40 мг 1-2 раза/сут. При острой подагре начальная доза - 40 мг 1 раз/сут в первые 2 дня, затем по 40 мг 1 раз/сут или по 20 мг 2 раза/сут в течение 4-6 дней. При острых состояниях или обострении хронического процесса можно вводить в/м в дозе 20-40 мг 1 раз/сут. После купирования острого процесса переходят на поддерживающую терапию пероральными формами. Наружно применяют 3-4 раза/сут.

Побочное действие. Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, потеря аппетита, стоматит, боль в эпигастрии, диарея или запор, метеоризм, кровоточивость десен (вследствие угнетения агрегации тромбоцитов); в единичных случаях - эрозивно-язвенные поражения ЖКТ с возможными кровотечениями и перфорациями, транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз, желтуха или некроз печени с летальным исходом. Как правило, эти побочные эффекты развиваются при длительном приеме в дозах более 30 мг/сут.
Со стороны системы кроветворения: возможны анемия (реже апластическая анемия или гемолитическая анемия), тромбоцитопения, лейкопения, эозионофилия.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: возможны головокружение, головная боль, сонливость, нарушения сна, депрессия, нервозность, галлюцинации, изменения настроения, слабость, нарушения чувствительности, отечность глаз, нарушение зрения и признаки раздражения глаз.
Со стороны обмена веществ: редко - гиперкалиемия, гипо- или гипергликемия, изменения массы тела; в отдельных случаях - преходящее повышение содержания остаточного азота и креатинина, уремия вместе с гиперкалиемией.
Со стороны мочевыделительной системы: острая почечная недостаточность (с признаками геморрагического васкулита), острый интерстициальный нефрит.
Аллергические реакции: возможны зуд, покраснение, сыпь, pemphigus vulgaris, аллергические отеки кожи лица и рук; в отдельных случаях - синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла; в единичных случаях - анафилактические реакции, бронхоспазм, уртикария, ангионевротический отек, васкулит, сывороточная болезнь.
Дерматологические реакции: редко - фотосенсибилизация; реже - онихолиз, алопеция.
Прочие: возможно носовое кровотечение.
Местные реакции: возможны раздражение слизистой прямой кишки, тенезмы.
При наружном применении: редко - эритема и зуд в месте аппликации.

Противопоказания. Эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в фазе обострения; указания в анамнезе на бронхиальную астму в связи с применением НПВС; нарушения порфиринового обмена; выраженные нарушения функции печени и почек; беременность, лактация; детский возраст до 14 лет; проктит (для ректального применения); повышенная чувствительность к пироксикаму. Пироксикам противопоказан к применению в III триместре беременности. При необходимости применения в I и II триместрах беременности следует соотнести предполагаемую пользу для матери и потенциальный риск для плода, в связи с отсутствием достоверных клинических данных, подтверждающих безопасность применения пироксикама в этот период. Под действием НПВС возможно преждевременное закрытие боталлова протока у плода. Пироксикам выделяется с грудным молоком. При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Особые указания. С осторожностью применять при эрозивно-язвенных поражениях и кровотечениях из ЖКТ в анамнезе, диспептических симптомах, хронической сердечной недостаточности, нарушениях функции печени и почек, бронхиальной астме, нарушениях свертывания крови, при одновременном назначении пероральных антикоагулянтов, аллергических реакциях на ацетилсалициловую кислоту и другие НПВС в анамнезе. В процессе лечения необходим контроль функционального состояния печени и картины периферической крови. Не следует применять наружно при нарушении целостности кожных покровов. Необходимо избегать попадания в глаза или на слизистые оболочки. Не рекомендуется применять пироксикам одновременно с ацетилсалициловой кислотой и другими НПВС.

Лекарственное взаимодействие. При одновременном применении пироксикама с препаратами лития возможно повышение содержания лития в сыворотке крови; с калийсберегающими диуретиками и препаратами калия - возможна гиперкалиемия; с ГКС или НПВС - повышается риск кровотечений из ЖКТ; с ацетилсалициловой кислотой - уменьшается содержание пироксикама в сыворотке крови; с пероральными антикоагулянтами - возможны нарушения свертывания; с циметидином, пробенецидом и сульфинпиразоном - повышение концентрации пироксикама в крови; с фенобарбиталом - возможно снижение концентрации пироксикама в плазме крови; с фенитоином - увеличение концентрации последнего в сыворотке. При одновременном применении пироксикам может ослаблять действие диуретиков и антигипертензивных препаратов. При применении пироксикама за 24 ч до или после приема метотрексата повышается концентрация последнего в сыворотке крови и увеличивается его токсичность.