СУЛЬПИРИД (активное вещество)

СУЛЬПИРИД (SULPIRIDE).

Фармакологическое действие. Антипсихотическое средство (нейролептик) из группы замещенных бензамидов. Оказывает умеренное антипсихотическое, а также антидепрессивное действие в сочетании с активирующим действием. Механизм антипсихотического действия связан с избирательной блокадой центральных допаминовых D₂-рецепторов. Седативное действие выражено слабо, альфа-адреноблокирующая активность невысокая, практически не вызывает антимускариновых эффектов. Редко вызывает экстрапирамидные расстройства, поэтому относится к "атипичным" нейролептикам. Способствует заживлению язвенных поражений желудка и двенадцатиперстной кишки.

Фармакокинетика. После в/м введения сульпирида в дозе 100 мг максимальная концентрация в плазме достигается через 30 мин, после приема внутрь в дозе 200 мг - через 4.5 ч. Биодоступность при приеме внутрь составляет 25-35% и характеризуется значительной индивидуальной вариабельностью. Концентрация сульпирида в плазме пропорциональна дозе. Связывание с белками плазмы составляет не более 40%. Сульпирид быстро проникает во все ткани организма, быстрее - в печень и почки, медленнее - в ткани мозга (при этом основное количество препарата накапливается в гипофизе). С грудным молоком выделяется 0.1% суточной дозы сульпирида. Выводится почками в неизмененном виде путем клубочковой фильтрации (92%). Общий клиренс (как правило, равный почечному) составляет 126 мл/мин. Период полувыведения - около 7 ч.

Показания. Невротические состояния, сопровождающиеся заторможенностью; психосоматические нарушения, в т.ч. при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, НЯК; острые и хронические психозы с преобладанием заторможенности, аграмматизма, абулии; острые и хронические психозы, сопровождающиеся бредом или спутанностью сознания, в т.ч. при шизофрении.

Режим дозирования. Внутрь взрослым - 100-300 мг/сут в 2-3 приема. При необходимости вводят в/м в дозе 100-800 мг/сут. У детей применяют в суточной дозе 5 мг/кг.
Максимальная доза: при приеме внутрь для взрослых - 1.6 г.

Побочное действие. Со стороны ЦНС: возможны возбуждение, головокружение, расстройства сна, оральный автоматизм, афазия.
Со стороны пищеварительной системы: возможны сухость во рту, изжога, рвота, запор.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможно повышение АД.
Со стороны эндокринной системы: возможны нарушения менструального цикла, снижение сексуальной активности. При длительном приеме в высоких дозах - галакторея, гинекомастия.
Аллергические реакции: возможны кожная сыпь, зуд.

Противопоказания. Феохромоцитома, артериальная гипертензия, психомоторное возбуждение, повышенная чувствительность к сультоприду. При беременности и в период лактации применять с осторожностью и в минимальных эффективных дозах.

Особые указания. С осторожностью применяют у пациентов с паркинсонизмом, лиц пожилого возраста, а также у детей. При тяжелой почечной недостаточности рекомендуется снижение дозы или проведение прерывистого курса лечения. У пациентов с эпилепсией перед началом терапии необходимо провести предварительное клиническое и электрофизиологическое обследование, т.к. сульпирид понижает порог судорожной готовности. В случае появления гипертермии, которая является одним из элементов ЗНС, сульпирид следует немедленно отменить. В период лечения не допускать употребления алкоголя.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами. В период лечения следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстрых психомоторных реакций. Сульпирид в форме таблеток, капсул, сиропа, раствора для инъекций включен в Перечень ЖНВЛС.

Лекарственное взаимодействие. При одновременном применении сульпирида с леводопой снижается эффективность сульпирида; с антигипертензивными препаратами - усиливается гипотензивное действие и увеличивается риск развития ортостатической гипотензии; с препаратами, оказывающими угнетающее действие на ЦНС (опиоидные анальгетики, снотворные, транквилизаторы, клонидин, противокашлевые препараты центрального действия) - усиление их депрессивного влияния на ЦНС.