СУЛЬФАМЕТРОЛ

СУЛЬФАМЕТРОЛ (SULFAMETROLE).

Фармакологическое действие. Антибактериальное средство широкого спектра действия, производное сульфаниламида. Обладает средней продолжительностью действия. Механизм действия связан с конкурентным антагонизмом с ПАБК и конкурентным угнетением фермента дигидроптероатсинтетазы, что приводит к нарушению синтеза дигидрофолиевой кислоты в клетках микроорганизмов. При сочетании с другим противомикробным бактериостатическим средством - триметопримом, действующим на следующем этапе - превращения унгидрофолиевой кислоты в тетрагидрофолиевую (за счет ингибирования фермента дигидрофолатредуктазы) - происходит изменение типа противомикробного действия на бактерицидный. Кроме того, комбинация сульфаметрола и триметоприма характеризуется эффективностью в отношении возбудителей, устойчивых к сульфаниламидам. В связи с этим сульфаметрол используется главным образом в сочетании с триметопримом. Сульфаметрол активен в отношении грамположительных и грамотрицательных кокков, Escherichia coli, Shigella spp., Vibrio cholerae, Clostridium spp., Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheriae, Yersinia pestis, а также в отношении Chlamydia spp., Actinomyces spp., Toxoplasma gondii.

Показания. Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к сульфаметролу микроорганизмами, в т.ч. инфекции верхних и нижних дыхательных путей, мочевыводящих путей, ЖКТ, кожи и мягких тканей, половых органов; токсоплазмоз.

Режим дозирования. Обычно применяют в комбинации с триметопримом в соотношении 5:1. Для взрослых разовая доза при приеме внутрь варьирует от 400 мг до 3.2 г, при в/в капельном введении - 800 мг. Частота и длительность применения зависят от показаний. Для детей режим дозирования устанавливают в зависимости от возраста и массы тела. Средняя суточная доза для приема внутрь составляет 30 мг/кг.

Побочное действие. Возможны тошнота, рвота, отсутствие аппетита, нарушения вкуса, диарея; реакции гиперчувствительности - лихорадка, кожные высыпания, реакции фотосенсибилизации, эксфолиативный дерматит, реже - синдром Лайелла, синдром Стивенса-Джонсона, нарушения кроветворения: лейкопения, анемия, тромбоцитопения, редко - агранулоцитоз; гипопротромбинемия; кристаллурия, редко - боли в пояснице, гематурия; очень редко - гепатомегалия, желтуха, васкулит, депрессия, невриты. Возможны гипогликемия, повышения в крови печеночных трансаминаз, концентрации билирубина, креатинина; метгемоглобинемия.

Противопоказания. Выраженные нарушения функции печени или почек, острая порфирия, желтуха, заболевания крови агранулоцитоз, мегалобластная анемия, гемолитическая анемия, апластическая анемия, тромбоцитопения, лейкопения, метгемоглобинемия; дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы; беременность, лактация, повышенная чувствительность к сульфаниламидам (и триметоприму). Детский возраст до 2 месяцев.

Особые указания. При нарушениях функции почек у взрослых и детей требуется коррекция режима дозирования с учетом значений КК. С осторожностью применяют у пациентов с бронхиальной астмой. Для предупреждения развития кристаллурии рекомендуется в процессе лечения обильное щелочное питье. Лечение, особенно длительное, следует проводить под контролем функции почек (особенно микроскопии осадка мочи), картины периферической крови.