ТАМСУЛОЗИН

ТАМСУЛОЗИН (Tamsulosin). Фармакологическое действие. Блокатор альфа₁-адренорецепторов; средство для симптоматического лечения доброкачественной гиперплазии предстательной железы. Избирательно блокирует постсинаптические альфа_1A-адренорецепторы гладких мышц предстательной железы, шейки мочевого пузыря, простатической части уретры. В результате снижается тонус гладких мышц указанных образований, облегчается отток мочи. Одновременно уменьшаются симптомы обструкции и раздражения, связанные с доброкачественной гиперплазией предстательной железы. Терапевтический эффект проявляется приблизительно через 2 недели от начала лечения. Значительно меньше выражена у тамсулозина способность блокировать альфа_1B-адренорецепторы гладких мышц сосудов, поэтому действие на системное АД незначительно.

Фармакокинетика. После приема внутрь тамсулозин быстро и практически полностью всасывается из ЖКТ. После однократного приема внутрь 400 мкг максимальная концентрация активного вещества в плазме достигается через 6 ч. Связывание с белками плазмы - 99%. Объем распределения незначителен и составляет 0.2 л/кг. Тамсулозин медленно метаболизируется в печени с образованием фармакологически активных метаболитов, сохраняющих высокую селективность к альфа_1A-адренорецепторам. Большая часть активного вещества присутствует в крови в неизмененном виде. Период полувыведения тамсулозина при однократном приеме - 10 ч, терминальный период полувыведения составляет - 22 ч. Выводится почками, 9% - в неизмененном виде.

Показания. Доброкачественная гиперплазия предстательной железы.

Режим дозирования. Внутрь - 400 мкг 1 раз/сут (после завтрака).

Побочное действие. Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - головокружение, ортостатическая гипотензия, ощущение сердцебиения.
Со стороны ЦНС: возможны головная боль, астения.
Со стороны половой системы: редко - ретроградная эякуляция.

Противопоказания. Повышенная чувствительность к тамсулозину.

Особые указания. С осторожностью применяют у пациентов, склонных к артериальной гипотензии, при выраженных нарушениях функции печени. Тамсулозин в форме таблеток включен в Перечень ЖНВЛС.

Лекарственное взаимодействие. При одновременном применении тамсулозина с циметидином отмечено некоторое повышение концентрации тамсулозина в плазме крови, а с фуросемидом - снижение концентрации; с другими альфа₁-адреноблокаторами - возможно выраженное усиление гипотензивного эффекта. Диклофенак может несколько увеличить скорость элиминации тамсулозина.