ФУРОСЕМИД (активное вещество)

ФУРОСЕМИД (FUROSEMIDE).

Фармакологическое действие. Петлевой диуретик. Нарушает реабсорбцию ионов натрия, хлора в толстом сегменте восходящей части петли Генле. Кроме того, увеличивает выведение ионов калия, кальция, магния. Диуретическое действие развивается через 3-4 мин после в/в введения и продолжается 1-2 ч; после приема внутрь - через 20-30 мин, продолжается до 4 ч. При в/в введении вызывает дилатацию периферических вен, уменьшает преднагрузку, понижает давление наполнения левого желудочка и давление в легочной артерии. Понижает АД.

Фармакокинетика. После приема внутрь абсорбция составляет 60-70%. При тяжелых заболеваниях почек или хронической сердечной недостаточности степень абсорбции уменьшается. Объем распределения составляет 0.1 л/кг. Связывание с белками плазмы (преимущественно с альбуминами) - 95-99%. Метаболизируется в печени. Выводится почками - 88%, с желчью - 12%. Период полувыведения у пациентов с нормальной функцией почек и печени составляет 0.5-1.5 ч. При анурии период полувыведения может увеличиваться до 1.5-2.5 ч, при сочетанной почечной и печеночной недостаточности - до 11-20 ч.

Показания. Отечный синдром различного генеза, в т.ч. при хронической сердечной недостаточности II Б-III стадий, циррозе печени (синдром портальной гипертензии), нефротическом синдроме. Отек легких, сердечная астма, отек мозга, некоторые формы гипертонического криза, эклампсия. Проведение форсированного диуреза.

Режим дозирования. Устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний, клинической ситуации, возраста пациента. В процессе лечения режим дозирования корректируют в зависимости от величины диуретического ответа и динамики состояния пациента. При приеме внутрь начальная доза для взрослых составляет 20-80 мг/сут, далее при необходимости дозу постепенно увеличивают до 600 мг/сут. Для детей разовая доза составляет 1-2 мг/кг.
Максимальные дозы: при приеме внутрь для детей - 6 мг/кг. При в/в (струйном) или в/м введения доза для взрослых составляет 20-40 мг 1 раз/сут, в отдельных случаях - 2 раза/сут. Для детей начальная суточная доза для парентерального применения - 1 мг/кг.

Побочное действие. Со стороны обмена веществ: возможны гиповолемия, гипокалиемия, гипонатриемия, гипохлоремия, гипокалиемический метаболический алкалоз (как следствие этих нарушений - артериальная гипотензия, головокружение, сухость во рту, жажда, аритмия, мышечная слабость, судороги), гиперурикемия (с возможным обострением подагры), гипергликемия.
Со стороны пищеварительной системы: возможны тошнота, рвота, диарея.
Аллергические реакции: возможны кожные высыпания, дерматит.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: при применении в высоких дозах у пациентов с выраженными нарушениями выделительной функции почек в отдельных случаях - глухота, нарушения зрения, парестезии.

Противопоказания. Острый гломерулонефрит, острая почечная недостаточность с анурией, гипокалиемия, алкалоз, прекоматозные состояния, печеночная кома, диабетическая кома, повышенная чувствительность к фуросемиду. При беременности применение фуросемида возможно только на короткое время и лишь в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает возможный риск для плода. Поскольку фуросемид может выделяться с грудным молоком, а также подавлять лактацию, при необходимости применения в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Особые указания. С осторожностью применяют при тяжелой сердечно-сосудистой недостаточности, на фоне продолжительной терапии сердечными гликозидами, а также у пациентов пожилого возраста с выраженным атеросклерозом. До начала лечения следует компенсировать электролитные нарушения. В период лечения фуросемидом необходимо контролировать АД, уровень электролитов и глюкозы в сыворотке крови, функцию печени и почек. Для профилактики гипокалиемии целесообразно комбинировать фуросемид с калийсберегающими диуретиками. При одновременном применении фуросемида и гипогликемизирующих препаратов может потребоваться коррекция дозы последних. Не рекомендуется смешивать раствор фуросемида в одном шприце с любыми другими препаратами.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами. При применении фуросемида нельзя исключить вероятность снижения способности к концентрации внимания, что важно для лиц, управляющих транспортными средствами и работающих с механизмами. Фуросемид в форме раствора для инъекций и таблеток включен в Перечень ЖНВЛС.

Лекарственное взаимодействие. При одновременном применении фуросемида с ГКС, антигипертензивными средствами, амфотерицином B повышается риск развития гипокалиемии; с недеполяризующими миорелаксантами - усиление их эффектов; с препаратами лития - усиление их эффектов вследствие повышения концентрации лития в крови; с аллопуринолом, пероральными гипогликемизирующими средствами, инсулином - уменьшение их эффектов; с аминогликозидами - усиление нефротоксического и ототоксического действия; с цисплатином - усиление ототоксического действия. При одновременном применении фуросемида с дигоксином повышается токсичность дигоксина, связанная с усугублением гипокалиемии.