ЦИТАЛОПРАМ

ЦИТАЛОПРАМ (Citalopram). Фармакологическое действие. Антидепрессант. Механизм действия связан с избирательной блокадой обратного нейронального захвата серотонина в синапсах нейронов ЦНС. Не обладает или обладает очень слабой способностью связываться с гистаминовыми, м-холино- и адренорецепторами. Ингибирующее действие на цитохром P₄₅₀ выражено очень слабо, поэтому взаимодействие с лекарственными средствами, на метаболизм которых влияет этот фермент, минимально.

Фармакокинетика. После приема внутрь максимальная концентрация циталопрама в плазме достигается через 2-4 ч. Биодоступность при приеме внутрь составляет около 80%. Изменения концентрации циталопрама в плазме имеют линейный характер. Равновесная концентрация в плазме устанавливается через 1-2 недели терапии. Связывание с белками плазмы - менее 80%. В плазме крови циталопрам присутствует в основном в неизмененном виде. Метаболизируется путем деметилирования, дезаминирования и окисления. Период полувыведения составляет 1.5 сут. Выводится почками и через кишечник.

Показания. Лечение депрессий.

Режим дозирования. Принимают внутрь 1 раз/сут независимо от приема пищи. Для взрослых доза составляет 20 мг/сут, при необходимости возможно увеличение до 60 мг/сут. Для пациентов старше 65 лет - 20 мг/сут, при необходимости возможно увеличение до 40 мг/сут.

Побочное действие. Со стороны пищеварительной системы: часто - сухость во рту, тошнота.
Со стороны ЦНС: часто - сонливость, тремор; в единичных случаях - судорожные припадки (при применении в высоких дозах).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможно незначительное уменьшение ЧСС.
Прочие: часто - усиление потоотделения. Побочные реакции имеют, как правило, транзиторный характер и выражены слабо. Они наблюдаются главным образом в течение первых 2 недель лечения и обычно существенно уменьшаются по мере улучшения состояния пациента с депрессией.

Противопоказания. Повышенная чувствительность к циталопраму. Безопасность применения циталопрама при беременности не установлена. При необходимости применения при беременности следует тщательно взвесить потенциальную пользу терапии для матери и возможный риск для плода. При необходимости применения циталопрама в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания. В экспериментальных исследованиях не выявлено тератогенного действия и какого-либо влияния циталопрама на репродуктивную функцию и перинатальное развитие плода.

Особые указания. У пациентов с печеночной недостаточностью циталопрам следует применять в минимальных дозах. При слабой и умеренно выраженной почечной недостаточности не требуется коррекции режима дозирования циталопрама, информация о применении при тяжелой почечной недостаточности отсутствует. При применении циталопрама возможно незначительное уменьшение ЧСС, что не имеет клинического значения, однако у пациентов с исходно пониженной ЧСС циталопрам может вызывать более выраженную брадикардию. Эффективность и безопасность применения циталопрама у детей не установлена. Циталопрам нельзя применять одновременно с ингибиторами МАО. С осторожностью применять циталопрам в максимальных дозах на фоне приема циметидина в высоких дозах. Безопасность одновременного применения с суматриптаном окончательно не изучена. Циталопрам в форме таблеток включен в Перечень ЖНВЛС.

Лекарственное взаимодействие. При одновременном применении циталопрама с ингибиторами МАО возможно развитие гипертонического криза (серотониновый синдром); с циметидином - умеренное повышение средней равновесной концентрации циталопрама в крови. По-видимому, при одновременном применении эффекты суматриптана и других серотонинергических препаратов могут усиливаться селективными ингибиторами обратного захвата серотонина.