АЛЬБАРЕЛ

Альбарел.

Альбарел (Albarel). Фирма-производитель: Egis Pharmaceuticals. Международное название: Rilmenidine. Коды АТХ: C02AC06.

Фармакологическое действие. Антигипертензивный препарат, производное оксазолина. Избирательно взаимодействует с имидазолиновыми рецепторами (I₁) мозговых вазомоторных структур и почек. Связывание рилменидина с имидазолиновыми рецепторами ингибирует симпатомиметичекую активность, что ведет к снижению АД за счет уменьшения ОПСС. Альбарел оказывает зависимое от дозы гипотензивное действие на систолическое и диастолическое АД в положении лежа и стоя. В терапевтических дозах Альбарел не влияет на функцию сердца, не вызывает задержки натрия и воды. Альбарел не вызывает ортостатической гипотензии (в т.ч. у лиц пожилого возраста); не нарушает физиологической реакции, проявляющейся изменениями ЧСС в ответ на физическую нагрузку; не влияет на почечный кровоток, клубочковую фильтрацию или фильтрационную фракцию; не влияет на углеводный и жировой метаболизм (в т.ч. у больных сахарным диабетом типов I и II). Гипотензивное действие сохраняется в течение 24 ч после приема Альбарела в дозе 1 мг/сут.

Фармакокинетика. Всасывание. Препарат быстро всасывается из ЖКТ, C_max в плазме составляет 3.5 нг/мл, достигается через 1.5-2 ч после однократного приема Альбарела в дозе 1 мг. Препарат всасывается полностью - абсолютная биодоступность составляет 100%, не подвергается эффекту «первого прохождения» через печень. Всасывание происходит одинаково у разных больных: межиндивидуальные изменения не отмечены. Одновременный прием пищи не влияет на биодоступность при применении препарата в рекомендуемых терапевтических дозах.
Распределение. Связывание с белками плазмы составляет менее 10%. После повторного применения C_ss достигается с третьего дня регулярного приема препарата и в последующие дни остается стабильной. У больных с артериальной гипертензией, находящихся на лечении в течение 2 лет, концентрация Альбарела в плазме остается стабильной.
Метаболизм. Альбарел очень слабо метаболизируется. Метаболиты найдены в следовых количествах в моче и являются результатом гидролиза или окисления оксазолинового кольца. Эти метаболиты не связываются с альфа₂-адренорецепторами. Выведение Выводится главным образом почками: 65% принятой дозы выводится в неизмененном виде с мочой. Почечный клиренс составляет 2/3 от общего клиренса. T_1/2 составляет 8 ч. Он не изменяется при повторном назначении.
Фармакокинетика в особых клинических случаях. Фармакокинетические исследования у больных в возрасте 70 лет и старше показали, что T_1/2 составляет 13±1 ч. У больных с недостаточностью функции печени T_1/2 составляет 12±1 ч. Поскольку выведение препарата происходит главным образом почками, у больных с недостаточностью функции почек наблюдается замедление выведения препарата, которое коррелирует с величиной КК. У больных с выраженной недостаточностью функции почек (КК менее 15 мл/мин) T_1/2 составляет около 35 ч.

Показания. Артериальная гипертензия.

Режим дозирования. Препарат принимают внутрь. Рекомендуемая доза составляет 1 таб. (1 мг)/сут утром. Если АД снижается недостаточно после одного месяца лечения, дозу можно увеличить до 2 таб./сут в 2 приема (1 таб. утром и 1 таб. вечером во время приема пищи). Благодаря хорошей переносимости Альбарел можно назначать пациентам с артериальной гипертензией пожилого возраста и больным сахарным диабетом с артериальной гипертензией. У пациентов с почечной недостаточностью при КК более 15 мл/мин не требуется коррекции дозы препарата. Лечение проводится длительно.

Побочное действие. Со стороны ЦНС: возможны астения, бессонница, сонливость, повышенная усталость при физических нагрузках; в единичных случаях - чувство страха, депрессия, судороги.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможно сердцебиение; в единичных случаях - похолодание конечностей, ортостатическая гипотензия.
Со стороны пищеварительной системы: возможны боли в эпигастрии, сухость во рту, диарея; в единичных случаях - тошнота, запор.
Дерматологические реакции: возможна кожная сыпь, зуд.
Прочие: в единичных случаях - периферические отеки, приливы. Побочные эффекты отмечаются редко, как правило, слабо выражены и имеют транзиторный характер.

Противопоказания. Выраженная депрессия; тяжелая недостаточность функции почек (КК<15 мл/мин); беременность; лактация (грудное вскармливание); повышенная чувствительность к препарату.

Беременность и лактация. Препарат противопоказан к применению при беременности. Рилменидин выделяется с грудным молоком, поэтому при необходимости применения в период лактации грудное вскармливание следует прекратить. В экспериментальных исследованиях не наблюдали тератогенных и эмбриотоксических эффектов.

Особые указания. При назначении препарата пациентам после недавно перенесенного инсульта, инфаркта миокарда требуется периодический медицинский контроль. В период лечения не рекомендуется употребление алкоголя. При нарушениях функции почек, если КК более 15 мл/мин коррекции дозы не требуется. При необходимости прекращения лечения дозу следует уменьшать постепенно, хотя маловероятно, что отмена препарата будет сопровождаться какими-либо побочными эффектами. Не рекомендуется одновременное назначение Альбарела с ингибиторами МАО.
Использование в педиатрии. Клинических данных о безопасности и эффективности применения препарата у детей недостаточно, поэтому препарат не следует назначить детям.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами. Альбарел в терапевтических дозах не влияет на психомоторные реакции. Если препарат назначают в дозах, превышающих терапевтические, или в сочетании с лекарственными препаратами, угнетающими деятельность ЦНС, следует предупредить водителей и пациентов, занимающихся потенциально опасными видами деятельности, о возможном появлении сонливости.

Передозировка. Симптомы: выраженная артериальная гипотензия, психические нарушения. Лечение: после промывания желудка можно применять симпатомиметические средства. Альбарел плохо выводится при диализе.

Лекарственное взаимодействие. Назначение Альбарела с трициклическими антидепрессантами снижает его антигипертензивный эффект.

Условия и сроки хранения. Препарат следует хранить при температуре не выше 30°C. Срок годности - 2 года. Условия отпуска из аптек. Препарат отпускается по рецепту.

Форма выпуска, состав и упаковка. Таблетки. 1 таблетка — рилменидин 1 мг, кремния диоксид коллоидный безводный, лактоза, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая, парафин, крахмал натрий-L-2-гидроксикислота, тальк, белый пчелиный воск. 10-шт. упаковки контурные (3). Коробки картонные.