АМОБАРБИТАЛ

Амобарбитал (Amobarbital). Фармакологическое действие. Седативно-снотворное средство, производное барбитуровой кислоты. Подавляет сенсорную зону коры головного мозга, снижает двигательную активность, изменяет функциональную активность состояния мозга. Хотя механизм действия окончательно не установлен, барбитураты, по-видимому, проявляют особую активность на уровне гипоталамуса, где подавляют восходящее проведение в ретикулярной формации, препятствуя тем самым передаче импульсов в кору головного мозга. Как и другие барбитураты, в наркотических дозах оказывает противосудорожное действие. Может вызывать угнетение дыхания, степень угнетения дыхания зависит от дозы. Барбитураты способствуют индукции микросомальных ферментов печени, тем самым усиливая или изменяя метаболизм других препаратов.

Показания. В качестве вспомогательного средства в предоперационном периоде для ослабления тревоги и повышения эффективности вводного наркоза.

Режим дозирования. Внутрь для взрослых разовая доза составляет 50-400 мг, для детей - 2-6 мг/кг, но не более 100 мг на прием. В/м или в/в для взрослых разовая доза составляет 30-200 мг. Для детей разовая доза для в/м введения составляет 2-3 мг/кг, для в/в - 3-5 мг/кг.

Побочное действие. Возможны нарушения координации движений, головокружение, сонливость, депрессия; редко - тревога, головная боль, запор, раздражительность, тошнота, рвота, кошмарные сновидения, нарушения сна, обморочное состояние, агранулоцитоз, аллергические реакции, эксфолиативный дерматит, галлюцинации, артериальная гипотензия, мегалобластная анемия, синдром Стивенса-Джонсона, тромбоцитопения, при парентеральном введении - тромбофлебит; при длительном применении возможны поражения печени, нарушения остеогенеза; повышенная чувствительность к амобарбиталу.

Противопоказания. Острая перемежающаяся или смешанная порфирия, порфирия в анамнезе.

Особые указания. С особой осторожностью следует применять при следующих заболеваниях: злоупотребление лекарственными препаратами или лекарственная зависимость в анамнезе, печеночная кома, нарушения функции печени, острые или постоянные боли, заболевания органов дыхания, сопровождающиеся одышкой или обструкцией дыхательных путей, повышенная чувствительность к другим барбитуратам. С осторожностью применять парентерально при заболеваниях сердца, артериальной гипертензии. С осторожностью применять у лиц пожилого возраста. При необходимости применения амобарбитала при беременности и в период лактации следует тщательно сопоставить ожидаемую пользу лечения для матери и потенциальный риск для плода или ребенка. Следует иметь в виду, что после приема внутрь или парентерального введения барбитураты легко проходят через плаценту; после парентерального введения определяются близкие значения концентрации активного вещества в крови плода и матери. Установлено, что барбитураты способствуют увеличению частоты аномалий развития плода. Применение барбитуратов в течение III триместра беременности может вызывать развитие физической зависимости и появление симптомов отмены у новорожденного. Применение барбитуратов во время родов может вызвать угнетение дыхания у новорожденных, особенно у недоношенных детей, в связи с недоразвитием функции печени. Если барбитураты применяют во время родов, рекомендуется принимать роды в условиях реанимационной готовности. Барбитураты выделяются с грудным молоком; прием барбитуратов кормящей матерью может вызывать угнетение ЦНС у грудного ребенка. При одновременном применении амобарбитала с другими средствами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС, возможно усиление депрессивного действия на ЦНС; с ингибиторами МАО - возможно увеличение продолжительности угнетающего действия на ЦНС; с производными ксантина - возможно усиление их метаболизма и снижение снотворного эффекта барбитуратов. Вследствие индукции микросомальных ферментов печени при одновременном применении амобарбитала возможно уменьшение действия антикоагулянтов, карбамазепина или противосудорожных средств производных сукцинимидов, трициклических анетидепрессантов, доксициклина.