БЕРОТЕК Н

Беротек Н.

Беротек Н (Berotec N). Фирма-производитель: Boehringer Ingelheim. Международное название: Fenoterol. Коды АТХ: R03AC04.

Фармакологическое действие. Бронхолитический препарат, бета₂-адреномиметик. Связываясь с бета₂-адренорецепторами посредством G_s-протеина, Беротек Н активирует аденилатциклазу, что приводит к повышению концентрации ц-АМФ и активации протеинкиназы А, которая обеспечивает фосфорилирование белков-мишеней в гладкомышечных клетках. Это, в свою очередь, приводит к фосфорилированию киназы легких цепей миозина и открытию больших калиевых каналов, активируемых кальцием. В результате этого снижается концентрация кальция в миофибриллах и происходит дилатация бронхов. Имеются данные, что большие калиевые каналы могут активироваться непосредственно G_s-протеином. Беротек Н расслабляет гладкую мускулатуру бронхов и сосудов, блокирует высвобождение медиаторов воспаления из тучных клеток. Кроме того, при использовании препарата в более высоких дозах, отмечалось усиление мукоцилиарного клиренса. При высокой концентрации Беротека Н в плазме отмечается снижение сократительной активности матки. Так же отмечались метаболические эффекты: липолиз, гликогенолиз, гипергликемия и гипокалиемия. Беротек Н увеличивает частоту и силу сердечных сокращений.

Фармакокинетика. Данные о фармакокинетике препарата Беротек Н не предоставлены.

Показания. купирование приступов бронхиальной астмы; профилактика астмы физического усилия; симптоматическое лечение бронхиальной астмы и хронической обструктивной болезни легких.

Режим дозирования. Для купирования приступов бронхиальной астмы назначают 1 дозу, при необходимости через 5 мин ингаляцию можно повторить.
Для профилактики астмы физического усилия назначают 1-2 дозы на 1 ингаляцию, до 8 доз/сут.
При симптоматическом лечении бронхиальной астмы и хронической обструктивной легочной болезни - 1-2 дозы на 1 ингаляцию, до 8 доз/сут.

Побочное действие. Со стороны ЦНС: мелкий тремор, головокружение, головная боль, нервозность.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, сердцебиение; редко (при использовании в высоких дозах) - снижение диастолического давления, повышение систолического давления, аритмии.
Со стороны водно-электролитного баланса: гипокалиемия.
Cо стороны дыхательной системы: кашель; редко – парадоксальный бронхоспазм.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота.
Прочие: усиление потоотделения, слабость, мышечные боли; редко - аллергические реакции.

Противопоказания. Гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия; тахиаритмии; повышенная чувствительность к фенотеролу и другим компонентам препарата.

Беременность и лактация. В доклинических исследованиях не было выявлено отрицательного влияния Беротека Н на течение беременности. Тем не менее, необходимо соблюдать меры предосторожности, связанные с применением Беротека Н при беременности, особенно в I триместре. Установлено, что фенотерол выделяется с грудным молоком. Безопасность применения Беротека Н в период лактации не установлена. Поэтому при необходимости его применения в этот период следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Особые указания. С осторожностью назначают Беротек Н при сахарном диабете, недавно перенесенном инфаркте миокарда, тяжелых заболеваниях сердечно-сосудистой системы, гипертиреозе, феохромоцитоме. При усилении бронхиальной обструкции использование Беротека Н в высоких дозах для купирования симптомов бронхиальной обструкции в течение длительного времени может вызвать неконтролируемое ухудшение течения заболевания. В данной ситуации требуется коррекция базисной противовоспалительной терапии. Пациент должен быть информирован о том, что в случае внезапного развития и быстрого прогрессирования одышки необходимо обратиться к врачу. Назначение Беротека Н не отменяет базисную противовоспалительную терапию. Антихолинергические бронходилататоры могут быть использованы одновременно с Беротеком Н. Пациенты, использующие дозированный аэрозоль Беротек Н в первый раз, должны быть предупреждены, что препарат имеет несколько иной привкус по сравнению с предыдущей лекарственной формой, содержащей фреон. Пациенты должны знать, что обе лекарственные формы дозированного аэрозоля полностью взаимозаменяемы и идентичны по своим свойствам и эффективности. Если аэрозольный баллон не использовался более 3 дней, перед применением следует однократно нажать на клапан до появления облака аэрозоля.
Контроль лабораторных показателей. В период применения Беротека Н рекомендуется контролировать уровень калия в крови.
Использование в педиатрии. Возможно применение препарата у детей под контролем врача.

Передозировка. Симптомы: тахикардия, сердцебиение, тремор, артериальная гипертензия, артериальная гипотензия, увеличение пульсового давления, ангинальные боли, аритмии, приливы крови к лицу.
Лечение: назначение седативных средств, транквилизаторов, в тяжелых случаях показана интенсивная терапия. В качестве специфических антидотов рекомендуется назначение кардиоселективных бета-адреноблокаторов.

Лекарственное взаимодействие. Бета-адренергические, антихолинергические средства, ксантиновые производные, кортикостероиды и диуретики могут усиливать действие и побочные эффекты Беротека Н (особенно при гипокалиемии). Возможно значительное снижение эффективности Беротека Н при одновременном применении бета-адреноблокаторов. При одновременном применении с ингибиторами МАО и трициклическими антидепрессантами отмечается усиление действия Беротека Н. Ингаляции галогенизированных углеводородных анестетиков (галотан, трихлорэтилен, энфлуран) могут усилить действие Беротека Н на сердечно-сосудистую систему.

Условия и сроки хранения. Препарат следует хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25°C; не замораживать. Срок годности - 2 года. Содержимое баллона находится под давлением. Баллон нельзя вскрывать, подвергать нагреванию выше 50°C. Условия отпуска из аптек. Препарат отпускается по рецепту.

Форма выпуска, состав и упаковка. Аэрозоль дозированный для ингаляций. 1 доза —фенотерола гидробромид 100 мкг, пропеллент - тетрафлюрэтан, не содержит фреона. 10-мл. (200-доз.) баллоны аэрозольные алюминиевые с клапаном дозирующего действия (1). Пачки картонные.