ФРАКСИПАРИН

Фраксипарин.

ФРАКСИПАРИН (FRAXIPARINE). Фирма-производитель: Sanofi-Winthrop. Международное название: Nadroparin. Коды АТХ: B01AB06.

Фармакологическое действие. Активным веществом препарата является надропарин кальций - низкомолекулярный гепарин, полученный из стандартного гепарина методом деполимеризации в специальных условиях. Препарат характеризуется выраженной активностью в отношении фактора Ха и слабой активностью в отношении фактора IIа. Анти-Ха активность Фраксипарина более выражена, чем его влияние на активированное частичное тромбопластиновое время (АЧТВ), что отличает Фраксипарин от нефракционированного стандартного гепарина. Таким образом, Фраксипарин обладает антитромботической активностью, оказывает быстрое и продолжительное действие. Анти-Ха активность проявляется в течение 18 ч после введения препарата. Активность в отношении фактора IIа незначительна и достигает своего максимума приблизительно через 3 ч.

Фармакокинетика. Всасывание C_max достигается через 4-6 ч после п/к введения препарата. 98% препарата присутствует в крови в биологически активной форме.
Выведение. T_1/2 при применении повторных доз составляет 8-10 ч.

Показания. Профилактика тромбоэмболических осложнений (в т.ч. в ортопедической и хирургической практике; у нехирургических больных, имеющих высокий риск развития тромбоэмболических осложнений /при острой дыхательной или сердечной недостаточности, респираторных инфекциях/ в условиях отделения интенсивной терапии); острый инфаркт миокарда; острые нарушения коронарного кровообращения; лечение тромбоэмболических осложнений; профилактика свертывания крови при гемодиализе.

Режим дозирования. Инъекцию проводят в подкожную клетчатку живота. Иглу вводят перпендикулярно в толщу кожной складки, сформированной между большим и указательным пальцами. Складку следует поддерживать в течение всего периода введения.
Профилактическое использование в общей хирургии основано на ежедневном введении Фраксипарина в дозе 0.3 мл 1 раз/сут. Первую дозу 0.3 мл вводят за 2-4 ч до начала хирургической операции. Общая длительность лечения составляет как минимум 7 дней. Рекомендуется осуществлять профилактику во время всего периода риска, до полного восстановления двигательной активности пациента.
В ортопедической практике дозу Фраксипарина подбирают в зависимости от массы тела пациента.
При лечебном использовании Фраксипарин замещает традиционную гепаринотерапию, проводимую в ожидании результатов флебографии. Введение Фраксипарина осуществляют каждые 12 ч в течение 10 дней.
Для лечения нестабильной стенокардии или инфаркта миокарда без патологического зубца Q Фраксипарин вводят п/к 2 раза/сут в комбинации с ацетилсалициловой кислотой (до 325 мг/сут). Начальную дозу определяют из расчета 86 МЕ/кг, и ее следует вводить в/в болюсно. Затем п/к вводят такую же дозу (из расчета 86 МЕ/кг). Продолжительность дальнейшего лечения - 6 дней в дозах, определяемых в зависимости от массы тела.
Для профилактики свертывания крови в ходе гемодиализа Фраксипарин назначают в виде разовой дозы в системе внутриартериального вливания в начале каждой процедуры. Для пациентов без повышенного риска кровотечения начальные дозы определяются в зависимости от массы тела пациента. Больным с повышенным риском кровотечения следует уменьшить дозу вдвое. Дополнительную дозу можно вводить в ходе диализа продолжительностью более 4 ч.

Побочное действие. Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения, обратимая эозинофилия (после прерывания лечения).
Со стороны свертывающей системы крови: повышенная кровоточивость.
Аллергические реакции: возможны как общие, так и местные проявления аллергических реакций, включая ангионевротический отек.
Местные реакции: очень редко - небольшие гематомы, некроз кожи в месте введения препарата.
Прочие: повышенная активность печеночных трансаминаз (транзиторная); в единичных случаях - приапизм, обратимая гиперкалиемия.

Противопоказания. Острые бактериальные эндокардиты; тромбоцитопения у лиц с положительным тестом агрегации in vitro в присутствии Фраксипарина; кровотечения или склонность к кровотечениям (за исключением коагулопатии потребления); органические заболевания с потенциальной возможностью развития кровотечения; кровоизлияния в головной мозг; повышенная чувствительность к препарату.

Беременность и лактация. Применять препарат при беременности не рекомендуют. В связи с ограниченными данными относительно выделения надропарина с грудным молоком и последующего всасывания его у новорожденного не рекомендуют применять Фраксипарин в период лактации.

Особые указания. В случае появления некроза кожи в месте инъекции необходимо сразу прекратить использование Фраксипарина. При возникновении тромбоцитопении или значительного снижения количества тромбоцитов (на 30-50% от исходного), при прогрессировании первоначального тромбоза или появлении нового в ходе терапии, при развитии ДВС-синдрома терапию Фраксипарином следует остановить. Эти эффекты, вероятно, носят иммунологический характер и при первом применении препарата их возникновение описано между 5 и 21 днем. Возможно более раннее развитие подобных реакций при наличии в анамнезе тромбоцитопении на фоне применения гепарина. Как правило, отмечается перекрестная чувствительность надропарина и других низкомолекулярных гепаринов. С осторожностью назначают препарат пациентам с печеночной недостаточностью, с нарушениями функции почек (в этом случае следует снижать дозы), неконтролируемой артериальной гипертензией, с наличием в анамнезе язвенной болезни желудка и других заболеваний с повышенным риском кровотечений, нарушениями кровообращения в сосудистой оболочке и сетчатки глаза, в послеоперационном периоде после хирургических вмешательств на головном и спинном мозге.
Контроль лабораторных показателей. Рекомендуется регулярно определять количество тромбоцитов в период лечения Фраксипарином.

Передозировка. Симптомы: повышенная кровоточивость.
Лечение: показано медленное в/в введение протамина сульфата или гидрохлорида (0.6 мл протамина нейтрализует около 0.1 мл Фраксипарина).

Лекарственное взаимодействие. Фраксипарин может потенцировать действие следующих лекарственных препаратов: НПВС; ацетилсалициловой кислоты и препаратов ее содержащих; тромбоцитарных антиагрегантов; декстрана; антикоагулянтов непрямого действия.

Условия и сроки хранения. Препарат следует хранить при температуре не выше 30 °C.
Условия отпуска из аптек. Препарат отпускается по рецепту.

Форма выпуска, состав и упаковка. Раствор для инъекций. 1 шприц: надропарин кальций 2850 МЕ анти-Ха; раствор кальция гидроксида или разбавленной соляной кислоты до рН 5-7.5; вода дистиллированная. 0.3 мл - шприцы однодозовые (2). Пачки картонные. 0.3 мл - шприцы однодозовые (10). Пачки картонные.
Раствор для инъекций. 1 шприц: надропарин кальций 3800 МЕ анти-Ха; раствор кальция гидроксида или разбавленной соляной кислоты до рН 5-7.5; вода дистиллированная. 0.4 мл - шприцы однодозовые (2). Упаковки ячейковые контурные (1). Пачки картонные. 0.4 мл - шприцы однодозовые (2). Упаковки ячейковые контурные (5). Пачки картонные.
Раствор для инъекций. 1 шприц: надропарин кальций 5700 МЕ анти-Ха; раствор кальция гидроксида или разбавленной соляной кислоты до рН 5-7.5; вода дистиллированная. 0.6 мл - шприцы однодозовые (2). Пачки картонные. 0.6 мл - шприцы однодозовые (10). Пачки картонные.
Раствор для инъекций. 1 шприц: надропарин кальций 7600 МЕ анти-Ха; раствор кальция гидроксида или разбавленной соляной кислоты до рН 5-7.5; вода дистиллированная. 0.8 мл - шприцы однодозовые с иглой впаянной (2). Упаковки ячейковые контурные (1). Пачки картонные. 0.8 мл - шприцы однодозовые с иглой впаянной (2). Упаковки ячейковые контурные (5). Пачки картонные.
Раствор для инъекций. 1 шприц: надропарин кальций 9500 МЕ анти-Ха; раствор кальция гидроксида или разбавленной соляной кислоты до рН 5-7.5; вода дистиллированная. 1 мл - шприцы однодозовые (2). Пачки картонные. 1 мл - шприцы однодозовые (10). Пачки картонные.