КОРДАФЛЕКС

Кордафлекс.

КОРДАФЛЕКС (Cordaflex). Фирма-производитель: Egis Pharmaceuticals. Международное название: Nifedipine. Коды АТХ: C08CA05.

Фармакологическое действие. Селективный блокатор кальциевых каналов II класса, производное дигидропиридина. Вызывает антиангинальный и гипотензивный эффекты. Расширяет коронарные и периферические артерии, уменьшает потребность миокарда в кислороде за счет уменьшения постнагрузки на сердце. Оказывает незначительное отрицательное инотропное действие. Практически не обладает антиаритмической активностью. Не оказывает угнетающего влияния на проводящую систему сердца. В результате уменьшения периферического сосудистого сопротивления и снижения АД может вызывать незначительную рефлекторную тахикардию.

Фармакокинетика. Всасывание. При приеме внутрь быстро и почти полностью (более 90%) абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность - около 50%. C_max в крови достигается через 1-3 ч после приема.
Распределение. Связывание с белками плазмы - более 90%.
Метаболизм. Нифедипин интенсивно метаболизируется в печени с образованием нескольких метаболитов, не обладающих фармакологической активностью.
Выведение. 70-80% нифедипина выводится почками в виде неактивных метаболитов, около 15% - через кишечник. T_1/2 составляет 2-4 ч.
Фармакокинетика в особых клинических случаях. У лиц пожилого возраста метаболизм нифедипина в печени снижен.

Показания. Ишемическая болезнь сердца: для профилактики (в отдельных случаях - купирования) приступов при различных формах стенокардии, в т.ч. ангиоспастической (стенокардия Принцметала); артериальная гипертензия различного генеза, гипертонический криз; синдром Рейно.

Режим дозирования. Взрослым таблетки 10 мг назначают по 1 таб. 3-4 раза/сут. При необходимости дозу постепенно повышают. Для купирования приступа стенокардии или гипертонического криза таблетки 10 мг применяют сублингвально: 1-2 таб. разжевывают и помещают под язык; через некоторое время можно проглотить препарат, запивая водой. После купирования приступа переходят на прием препарата внутрь. При проведении курсовой терапии рекомендуют применять таблетки ретард. Назначают по 20-40 мг 1-2 раза/сут. Максимальная суточная доза составляет 120 мг.
Лицам пожилого возраста начальную дозу препарата снижают вдвое. Детям при артериальной гипертензии Кордафлекс назначают в разовой дозе 250-500 мкг/кг массы тела. Препарат принимают независимо от приема пищи.

Побочное действие. Со стороны сердечно-сосудистой системы: выраженная артериальная гипотензия, периферические отеки, тахикардия; редко - усиление приступов стенокардии.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: нарушения сна, сонливость, незначительные преходящие нарушения зрения, парестезии, тремор.
Со стороны пищеварительной системы: гипертрофический гингивит, диарея, запоры, внутрипеченочный холестаз, повышение активности печеночных трансаминаз.
Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения; редко - анемия.
Аллергические реакции: экзантема, кожный зуд.
Прочие: гиперемия лица и кожи верхней части туловища, лихорадка, гипергидроз, миалгии, гинекомастия, снижение либидо.

Противопоказания. Кардиогенный шок; выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД ниже 90 мм рт.ст.); выраженный аортальный стеноз, идиопатический гипертрофический субаортальный стеноз; I триместр беременности; выраженная сердечная недостаточность; повышенная чувствительность к нифедипину.

Беременность и лактация. Кордафлекс противопоказан к применению в I триместре беременности. Применение Кордафлекса у беременных женщин показано только в тех случаях, когда нормализация АД невозможна при использовании других гипотензивных препаратов. Поскольку нифедипин выделяется с грудным молоком, следует избегать применения Кордафлекса в период лактации либо прекратить грудное вскармливание во время лечения препаратом.

Особые указания. С осторожностью назначают Кордафлекс пациентам со злокачественной гипертензией, гиповолемией или находящимся на гемодиализе из-за риска возникновения выраженной артериальной гипотензии на фоне периферической вазодилатации. У пациентов пожилого возраста более вероятно уменьшение церебрального кровотока из-за резкой периферической вазодилатации. В случаях недостаточной эффективности антиангинальной или гипотензивной монотерапии Кордафлексом показано комбинированное лечение с использованием нитратов и бета-адреноблокаторов. При хронической сердечной недостаточности возможно сочетанное применение Кордафлекса и сердечных гликозидов в индивидуально определяемых дозах. Во время курсового лечения Кордафлексом употребление алкоголя запрещается из-за риска чрезмерного снижения АД.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами. В начальном, индивидуально определяемом периоде применения Кордафлекса, не разрешается вождение транспортных средств и занятия другими потенциально опасными видами деятельности, требующими быстроты психомоторных реакций. В процессе дальнейшего лечения степень ограничений определяют в зависимости от индивидуальной реакции пациента на препарат.

Передозировка. Симптомы: выраженная артериальная гипотензия, головная боль, коллапс, тахикардия, угнетение деятельности синусового узла, брадикардия, аритмия.
Лечение: учитывая отсутствие специфического антидота, в случаях раннего проведения детоксикации осуществляют промывание желудка с назначением активированного угля. Однократно, а затем по показаниям в виде длительной инфузии в/в вводят 10% растворы кальция глюконата или кальция хлорида. При резком снижении АД показана в/в инфузия норадреналина, при развитии сердечной недостаточности - строфантина.

Лекарственное взаимодействие. Одновременное применение Кордафлекса и бета-адреноблокаторов в большинстве клинических ситуаций эффективно и безопасно, так как приводит к суммации антиангинального и антигипертензивного эффектов препаратов, однако в отдельных случаях возможно развитие выраженной артериальной гипотензии и сердечной недостаточности. Рациональным, с точки зрения усиления гипотензивного эффекта, считают сочетание Кордафлекса с клонидином (клофелином), альфа-метилдопой (допегитом), диуретиками, каптоприлом, октадином, празозином, резерпином; не применяют Кордафлекс с апрессином.
При одновременном применении Кордафлекса и препаратов кальция эффект нифедипина уменьшается в связи с антагонистическим взаимодействием, обусловленным повышением концентрации ионов кальция в экстрацеллюлярном пространстве. Гипотензивный эффект Кордафлекса при одновременном применении с циметидином существенно усиливается из-за повышения концентрации нифедипина в плазме крови, что требует коррекции доз препаратов.
Под влиянием Кордафлекса концентрация хинидина в сыворотке крови значительно снижается, что, по-видимому, обусловлено уменьшением биодоступности хинидина, индукцией ферментов, инактивирующих его, повышением кровотока в печени и почках, увеличением объема распределения препарата, а также изменением гемодинамики.
При отмене Кордафлекса после одновременного его применения с хинидином наблюдается транзиторное повышение концентрации (приблизительно в 2 раза) последнего в сыворотке, которое достигает максимального уровня на 3-4-й день после отмены, а также удлинение интервала QT на ЭКГ. Таким образом, при использовании сочетания хинидина с Кордафлексом следует соблюдать осторожность, особенно у больных с угнетением функции левого желудочка.

Условия и сроки хранения. Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света месте при комнатной температуре. Срок годности - 4 года.
Условия отпуска из аптек. Препарат отпускается по рецепту.

Форма выпуска, состав и упаковка. Таблетки, покрытые оболочкой. 1 таблетка: нифедипин 10 мг; магния стеарат, поливинилбутирал, тальк, гидроксипропилцеллюлоза, натрий кроскармеллоза, лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, титана диоксид, железа оксид желтый, гидроксипропилметилцеллюлоза. 100-шт. банки темного стекла (1) - пачки картонные.
Таблетки ретард, покрытые оболочкой. 1 таблетка: нифедипин — 20 мг; магния стеарат, тальк, поливинилбутирал, гидроксипропилцеллюлоза, натрий кроскармеллоза, лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, титана диоксид, железа оксид, гидроксипропилметилцеллюлоза. 60-шт. банки (1). Пачки картонные.