КОРПРИЛ

Корприл.

КОРПРИЛ (Corpril). Фирма-производитель: Ranbaxy Laboratories. Международное название: Ramipril. Коды АТХ: C09AA05.

Фармакологическое действие. Антигипертензивный препарат, ингибитор АПФ. Механизм антигипертензивного действия связан с конкурентным ингибированием активности АПФ, которое приводит к снижению скорости превращения ангиотензина I в ангиотензин II, обладающий мощным сосудосуживающим эффектом. В результате уменьшения концентрации ангиотензина II происходит вторичное увеличение активности ренина плазмы за счет устранения отрицательной обратной связи при высвобождении ренина и прямое снижение секреции альдостерона.
Благодаря сосудорасширяющему действию, уменьшает ОПСС (постнагрузку), давление заклинивания в легочных капиллярах (преднагрузку) и сопротивление в легочных сосудах; повышает минутный объем сердца и толерантность к нагрузке. Корприл также ингибирует метаболизм брадикинина. Гипотензивное действие Корприла не зависит от уровня ренина плазмы. Препарат не вызывает компенсаторной тахикардии. Не оказывает существенного влияния на почечный кровоток и скорость клубочковой фильтрации. Корприл оказывает кардиопротекторное действие.
Имеются данные о том, что препарат способствует обратному развитию гипертрофии миокарда у больных с артериальной гипертензией. После однократного приема внутрь гипотензивный эффект развивается через 1-2 ч, достигает максимума через 3-6 ч и продолжается в течение 24 ч. Внезапная отмена не приводит к быстрому подъему АД.

Фармакокинетика. Всасывание и метаболизм. После приема внутрь рамиприл быстро абсорбируется из ЖКТ, показатель абсорбции составляет 50-60%. Прием пищи замедляет скорость абсорбции, но не влияет на ее степень. C_max рамиприла в плазме достигается через 2-4 ч. Первичный метаболизм рамиприла происходит в печени с образованием фармакологически активного метаболита рамиприлата и неактивных метаболитов. Ингибирующая активность рамиприлата в 6 раз больше, чем у неизмененного вещества. C_max рамиприлата в плазме крови достигается в течение 2-4 ч после приема Корприла. При ежедневном приеме препарата 1 раз/сут C_ss рамиприлата достигаются на 4 день.
Распределение. Связывание с белками плазмы составляет для рамиприла 73%, для рамиприлата - 56%.
Выведение. Около 60% рамиприла выводится с мочой, остальное количество с калом, преимущественно в виде метаболитов.
Фармакокинетика в особых клинических случаях. У лиц пожилого возраста фармакокинетика рамиприла практически не изменяется. При недостаточности функции почек происходит снижение экскреции рамиприла и рамиприлата пропорционально снижению КК. У больных с выраженными нарушениями функции печени замедляется метаболизм рамиприла, при этом происходит повышение концентрации рамиприла в плазме крови, а уровень рамиприлата не меняется.

Показания. Артериальная гипертензия; хроническая сердечная недостаточность; лечение пациентов с признаками хронической сердечной недостаточности, развившейся в течение первых нескольких дней после острого инфаркта миокарда.

Режим дозирования. При артериальной гипертензии рекомендуемая начальная доза составляет в среднем 2.5 мг 1 раз/сут. При необходимости с учетом эффективности лечения дозу можно увеличить с интервалами 2-3 недели. Максимальная суточная доза составляет 10 мг, поддерживающая - 2.5-5 мг. У некоторых пациентов лучший эффект достигается при приеме препарата 2 раза/сут. При недостаточном гипотензивном эффекте можно дополнительно назначить диуретик.
При хронической сердечной недостаточности рекомендуемая начальная доза составляет 1.25 мг/сут. При необходимости с учетом эффективности лечения дозу можно увеличить с интервалами 1-2 недели. Максимальная суточная доза составляет 10 мг, поддерживающая - 2.5-5 мг.
Для лечения пациентов с признаками хронической сердечной недостаточности, развившейся в течение периода с 3 по 10 день после острого инфаркта миокарда, рекомендуемая начальная доза составляет 1.25-2.5 мг 2 раза/сут. При ухудшении переносимости препарата в течение первых 2 дней терапии рекомендуется принимать по 1.25 мг 1 раз/сут; поддерживающая доза - 2.5-5 мг 2 раза/сут. Во избежание развития чрезмерной артериальной гипотензии следует отменить диуретики за 2-3 дня до назначения Корприла. В последующем при недостаточной эффективности монотерапии Корприлом можно вновь назначить диуретики. Если предварительная отмена мочегонных средств невозможна, рекомендуется назначать Корприл в начальной дозе 1.25 мг/сут.
У больных сахарным диабетом, а также у пациентов в возрасте старше 65 лет начальная суточная доза не должна превышать 1.25 мг, максимальная - 5 мг. При нарушениях функции почек требуется коррекция дозы Корприла.

Побочное действие. Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможны артериальная гипотензия, коллапс, особенно у пациентов с дефицитом натрия или уменьшением ОЦК.
Со стороны пищеварительной системы: возможны тошнота, рвота, диарея, дисфагия; в единичных случаях - повышение активности печеночных трансаминаз и уровня билирубина.
Со стороны мочевыделительной системы: возможно повышение концентраций мочевины и креатинина в сыворотке крови (особенно при одновременном приеме диуретиков).
Со стороны дыхательной системы: иногда в первую неделю применения препарата возникает сухой кашель, который исчезает в течение нескольких дней после прекращения лечения.
Со стороны системы кроветворения: возможны снижение уровня гемоглобина и гематокрита, лейкопения.
Со стороны водно-электролитного баланса: возможна гиперкалиемия.
Аллергические реакции: возможны кожный зуд, сыпь, крапивница, ангионевротический отек, лихорадка. В целом Корприл хорошо переносится. В большинстве случаев побочные эффекты незначительны, носят временный характер и не требуют отмены препарата.

Противопоказания. Стеноз почечных артерий (односторонний или двусторонний) с нарушениями гемодинамики; указания в анамнезе на развитие ангионевротического отека при лечении ингибиторами АПФ; проведение гемодиализа; беременность; лактация (грудное вскармливание); повышенная чувствительность к рамиприлу.

Беременность и лактация. Корприл противопоказан к применению при беременности. При необходимости применения Корприла в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Особые указания. Риск развития почечной недостаточности может быть повышен у пациентов со сниженным ОЦК и/или дефицитом натрия, например, в результате длительного применения диуретиков, диареи или рвоты. Перед началом терапии таким больным необходима коррекция ОЦК и содержания натрия. При указаниях в анамнезе на ангионевротический отек повышается риск его развития на фоне лечения Корприлом. У пациентов с тяжелой сердечной недостаточностью, принимающих петлевые диуретики в высоких дозах, у больных с гипонатриемией или нарушением функции почек препарат может вызвать чрезмерную артериальную гипотензию, сопровождающуюся в ряде случаев олигурией и азотемией. Такие пациенты должны находиться под строгим врачебным контролем после приема первой дозы, а также после увеличения дозы препарата или диуретика.
У пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом почечной артерии единственной почки возможно повышение содержания мочевины и креатинина в сыворотке. Изменения, как правило, имеют обратимый характер, и показатели возвращаются к норме после прекращения лечения. С осторожностью назначают препарат пациентам с выраженной коронарной или цереброваскулярной недостаточностью в связи с опасностью усиления ишемии при чрезмерной артериальной гипотензии.
Риск развития нейтропении или агранулоцитоза может быть повышен у пациентов с диффузными заболеваниями соединительной ткани, получающих иммунодепрессанты, цитостатические средства, аллопуринол или прокаинамид. Риск развития гиперкалиемии повышен у пациентов с почечной недостаточностью, сахарным диабетом. С осторожностью применяют Корприл одновременно с препаратами калия, калийсберегающими диуретиками. В таких случаях следует регулярно контролировать уровень калия в плазме крови.
Использование в педиатрии. Клинический опыт применения Корприла у детей отсутствует, поэтому препарат не показан для применения в педиатрической практике.

Передозировка. Симптомы: выраженная артериальная гипотензия, брадикардия.
Лечение: общие мероприятия (промывание желудка, прием активированного угля), в/в введение изотонического раствора натрия хлорида, катехоламинов, мониторирование ЭКГ при брадикардии. Гемодиализ неэффективен.

Лекарственное взаимодействие. При одновременном применении антигипертензивных средств, диуретиков, опиоидных анальгетиков, средств для наркоза возможно усиление гипотензивного действия Корприла. При одновременном применении Корприла с НПВС возможно снижение гипотензивного эффекта препарата. При одновременном применении Корприла и препаратов калия, калийсберегающих диуретиков возможно значительное повышение уровня калия в плазме крови. При одновременном применении с препаратами лития возможно повышение концентрации лития в сыворотке крови. Одновременное применение Корприла с аллопуринолом, цитостатическими препаратами, иммунодепрессантами, прокаинамидом может усиливать риск развития лейкопении.

Условия и сроки хранения. Препарат следует хранить в сухом, темном месте при температуре не выше 25°C. Срок годности указан на этикетке.
Условия отпуска из аптек. Препарат отпускается по рецепту.

Форма выпуска, состав и упаковка. Капсулы. 1 капсула: рамиприл — 1.25 мг; 2.5 мг; 5 мг. 10-шт. упаковки ячейковые контурные (1). Пачки картонные.