КСАЛАТАН

Ксалатан.

КСАЛАТАН (Xalatan). Фирма-производитель: Pharmacia&Upjohn. Международное название: Latanoprost. Коды АТХ: S01EX03.

Фармакологическое действие. Аналог простагландина F_2альфа, является селективным агонистом FP рецепторов и снижает внутриглазное давление путем увеличения оттока водянистой влаги. Снижение внутриглазного давления у человека начинается примерно через 3-4 ч после применения препарата, максимальный эффект отмечается через 8-12 ч и продолжается в течение не менее 24 ч. Доклинические и клинические исследования показали, что основной механизм действия препарата связан с увеличением увеосклерального оттока. Ксалатан не вызывает достоверных изменений продукции водянистой влаги, не влияет на проницаемость гемато-офтальмического барьера.

Фармакокинетика. При местном применении латанопрост хорошо проникает через роговицу, при этом происходит гидролиз до активной формы. Клинические исследования показали, что C_max латанопроста в водянистой влаге достигается примерно через 2 ч после местного применения препарата.

Показания. Первичная открытоугольная глаукома; повышенный офтальмотонус.

Режим дозирования. Рекомендуют закапывать по 1 капле в пораженный глаз 1 раз/сут. Оптимальный эффект достигается в том случае, если Ксалатан применяют вечером. В случае пропуска дозы следующее применение препарата проводят в обычном режиме (т.е. закапывают 1 каплю препарата). Более частое применение препарата приводит к снижению его эффективности.

Побочное действие. Местные реакции: ощущение инородного тела, незначительная (примерно 10%) и средневыраженная (1%) гиперемия конъюнктивы, транзиторные точечные эпителиальные эрозии (в большинстве случаев протекающие бессимптомно), усиление пигментации радужки; в отдельных случаях - макулярный отек (главным образом у пациентов с афакией или псевдоафакией с хрусталиком в передней камере глаза). Дерматологические реакции: кожная сыпь.

Противопоказания. Повышенная чувствительность к препарату.

Беременность и лактация. Применение Ксалатана при беременности возможно только в том случае, если ожидаемая польза для матери бесспорно превышает потенциальный риск для плода. Препарат не повышает частоту развития врожденных дефектов плода, однако может представлять потенциальный риск для протекания беременности, развития плода и состояния новорожденного. При необходимости назначения Ксалатана в период лактации следует учитывать, что латанопрост и его метаболиты могут выделяться с грудным молоком.
В экспериментальных исследованиях на кроликах было показано, что латанопрост при в/в введении в дозах, приблизительно в 100 раз превышающих применяемые у человека, оказывает токсическое действие на эмбрион и плод, которое проявляется увеличением частоты поздней резорбции и выкидышей, а также снижением массы тела плода.

Особые указания. В настоящее время отсутствуют данные по применению Ксалатана при воспалительных заболеваниях глаз, при воспалительной, неоваскулярной, закрытоугольной и врожденной глаукоме. Имеется незначительный опыт по применению Ксалатана при открытоугольной глаукоме у больных с псевдофакией, а также при пигментной глаукоме. Ксалатан не оказывает или оказывает незначительное действие на зрачок, однако не получено данных о действии препарата при остром приступе закрытоугольной глаукомы. Ксалатан может вызывать постепенное изменение цвета глаз за счет увеличения количества коричневого пигмента в радужке. Этот эффект выявляется преимущественно у больных со смешанной окраской радужки, что объясняется увеличением содержания меланина в стромальных меланоцитах радужки. Обычно коричневая пигментация распространяется концентрически вокруг зрачка к периферии радужки глаз, при этом вся радужка или ее части могут приобрести более интенсивный коричневый цвет. Результаты клинического испытания показали, что у пациентов с равномерно окрашенными глазами синего, серого, зеленого или коричневого цвета изменения цвета глаз после двух лет лечения наблюдались очень редко.
Клинические испытания подтвердили, что изменение цвета не сопровождается какими-либо клиническими симптомами или патологическими изменениями. После отмены препарата не наблюдалось дальнейшего увеличения количества коричневого пигмента, однако уже развившееся изменение цвета может быть необратимым. До начала лечения больных следует проинформировать о возможности изменения цвета глаз. Лечение только одного глаза может привести к постоянной гетерохромии. В ходе клинического испытания не выявилось накопления пигмента в трабекулярной сети или в каком-либо другом отделе передней камеры глаза, однако больные должны проходить регулярные обследования и, при значительном увеличении пигментации радужки, лечение может быть прекращено. Не отмечалось изменения невусов и лентиго на радужке на фоне терапии латанопростом. Ксалатан содержит бензалконий хлорид, который может абсорбироваться контактными линзами. Перед закапыванием глазных капель Ксалатан контактные линзы следует вынимать; вставлять линзы можно только через 15 мин после закапывания препарата. Если произойдет случайный прием Ксалатана внутрь, следует иметь в виду, что в одном флаконе содержится 125 мкг латанопроста. В/в инфузия 3 мкг/кг здоровым добровольцам не вызывала появления каких-либо симптомов, однако доза в 5.5-10 мкг/кг вызывала тошноту, боли в животе, головокружение, головную боль, слабость, приливы крови к лицу и усиление потоотделения. При необходимости использования на фоне терапии Ксалатаном других глазных капель их следует применять с интервалом не менее 5 мин.
Использование в педиатрии. Безопасность и эффективность применения препарата у детей не установлена.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами. В течение 30 мин после применения Ксалатана следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания, из-за возможного кратковременного нарушения зрения (пелены перед глазами).

Передозировка. Симптомы: раздражение глаз, гиперемия конъюнктивы. При применении латанопроста в дозах, в 7 раз превышающих терапевтическую, у пациентов с бронхиальной астмой умеренной степени тяжести не наблюдалось какого-либо значительного влияния на состояние дыхательной системы, ЧСС или АД.
Лечение: проводят симптоматическую терапию.

Лекарственное взаимодействие. В ходе кратковременных клинических испытаний было установлено, что латанопрост обладает аддитивным действием в отношении снижения внутриглазного давления при его применении в комбинации с бета-адреноблокаторами (тимолол), адреномиметиками (дипивалил адреналина), ингибиторами карбоангидразы (ацетазоламид).
Фармацевтическое взаимодействие. Исследования in vitro показали, что при смешивании с Ксалатаном глазных капель, содержащих тиомерсал, происходит преципитация.

Условия и сроки хранения. Препарат следует хранить в защищенном от света месте при температуре от 2° до 8°C. После вскрытия флакона глазные капли следует использовать в течение 4 недель, при этом допускается хранение при комнатной температуре (не выше 25°C).
Условия отпуска из аптек. Препарат отпускается по рецепту.

Форма выпуска, состав и упаковка. Раствор-капли глазные 0.005%. 1 мл: латанопрост — 50 мкг, бензалконий хлорид, натрия хлорид, натрия гидрофосфат (безводный), натрия дигидрофосфат (безводный). 2.5-мл. флакон-капельницы полиэтиленовые (1, 3). Пачки картонные.