ОСМО-АДАЛАТ

ОСМО-Адалат.

ОСМО-АДАЛАТ (OSMO-ADALAT). Фирма-производитель: Bayer. Международное название: Nifedipine. Коды АТХ: C08CA05.

Фармакологическое действие. Селективный блокатор кальциевых каналов II класса, производное 1,4-дигидропиридина. Уменьшает поступление ионов кальция внутрь клетки через медленные кальциевые каналы клеточной мембраны. Оказывает вазодилатирующее действие, особенно на крупные коронарные артерии, влияет на интактные сегменты стенок частично стенозированных сосудов. Понижает тонус гладкой мускулатуры коронарных артерий, тем самым, предотвращая ангиоспазм. Этими свойствами обусловлено усиление постстенотического кровотока и улучшение снабжения миокарда кислородом. Кроме того, нифедипин уменьшает потребность миокарда в кислороде, понижая ОПСС (постнагрузку). Полагают, что препарат при длительном применении может предотвращать развитие новых атеросклеротических изменений в коронарных артериях. Нифедипин оказывает антигипертензивное действие, связанное с понижением тонуса гладкой мускулатуры артериол и уменьшением повышенного ОПСС. В начале лечения нифедипином возможно временное рефлекторное повышение ЧСС и сердечного выброса. Однако это повышение не настолько значительно, чтобы компенсировать расширение кровеносных сосудов. Кроме того, нифедипин как при кратковременном, так и при длительном применении, увеличивает выведение натрия и воды из организма. Антигипертензивное действие нифедипина особенно выражено у пациентов с исходно повышенным АД. Разработанная лекарственная форма Осмо-Адалата позволяет обеспечить постоянный уровень нифедипина в организме в течение 24 ч.

Фармакокинетика. Всасывание. При прохождении через ЖКТ биологически неактивные компоненты таблетки не разрушаются и выводятся из организма в виде нерастворившейся оболочки. После приема Осмо-Адалата внутрь высвобождение нифедипина через специальную мембрану происходит по осмотическому градиенту с константой скорости нулевого порядка. Скорость высвобождения нифедипина из таблетки не зависит от моторики и pH среды ЖКТ.
Распределение и выведение. Связывание нифедипина с белками плазмы высокое. Нифедипин выделяется с грудным молоком. Выводится почками в виде неактивных метаболитов.

Показания. ИБС: стабильная стенокардия (стенокардия напряжения); артериальная гипертензия.

Режим дозирования. По возможности лечение Осмо-Адалатом проводят с учетом тяжести заболевания и индивидуальной чувствительности пациента. Терапевтическая доза препарата достигается постепенно, в зависимости от особенностей клинической картины. Препарат назначают внутрь взрослым при хронической стабильной стенокардии (стенокардия напряжения) и при артериальной гипертензии по 30-60 мг/сут. При необходимости дозу можно увеличить до 120 мг 1 раз/сут. Терапию рекомендуется начинать с дозы 30 мг/сут. Продолжительность терапии устанавливают индивидуально. Таблетки Осмо-Адалат следует проглатывать целиком, запивая небольшим количеством жидкости, независимо от приема пищи. Таблетки не разжевывать и не разламывать. У пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени может потребоваться уменьшение дозы препарата.

Побочное действие. Со стороны сердечно-сосудистой системы: симптомы, связанные с вазодилатацией - ощущение приливов крови, жжения, сердцебиения, периферические отеки (1-10%); симптоматика, подобная стенокардии, боли в области груди, артериальная гипотензия, тахикардия, обмороки (0.1-1%).
Со стороны пищеварительной системы: запоры (1-10%); диарея, повышение активности печеночных трансаминаз, внутрипеченочный холестаз, рвота (0.1-1%); явления диспепсии, гиперплазия десен (0.01-0.1%).
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головокружение, головные боли (1-10%); нарушения сна, нервозность, парестезии, вертиго, нарушения зрения (0.1-1%); тремор (0.01-0.1%).
Со стороны эндокринной системы: гипергликемия, гинекомастия (менее 0.01%).
Со стороны дыхательной системы: диспноэ (0.1-1%).
Со стороны мочевыделительной системы: увеличение суточного диуреза (0.1-1%).
Со стороны костно-мышечной системы: (0.1-1%) миалгия; артралгия (0.01-0.1%).
Дерматологические реакции: зуд, сыпь (экзантема, эритема) (0.1-1%); фотодерматит, эксфолиативный дерматит (менее 0.01%).
Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопеническая пурпура, агранулоцитоз (менее 0.01%).
Прочие: астения, чувство усталости, слабость (1-10%), боли в конечностях (0.1-1%); аллергические реакции (0.01-0.1%), эритромелалгия (менее 0.01%).

Противопоказания. кардиогенный шок; илеостома, установленная после проктоколэктомии; одновременное применение рифампицина; беременность; лактация (грудное вскармливание); повышенная чувствительность к препарату.

Беременность и лактация. Осмо-Адалат противопоказан к применению при беременности. Специальные клинические исследования по безопасности применения Осмо-Адалата при беременности не проводились. Нифедипин в комбинации с в/в введением магния сульфата у беременных может вызвать нервно-мышечную блокаду. При необходимости применения Осмо-Адалата в период лактации грудное вскармливание следует прекратить, поскольку влияние нифедипина на организм грудного ребенка не изучено. В экспериментальных исследованиях показано, что нифедипин оказывает эмбриотоксическое, фетотоксическое и тератогенное действие. Следует отметить, однако, что дозы, при применении которых было выявлено данное действие, были токсичными и в несколько раз превышали максимально рекомендуемые для человека. При изучении влияния на фертильность в отдельных экспериментах по оплодотворению in vitro была установлена взаимосвязь между применением нифедипина, как и других блокаторов кальциевых каналов, и обратимыми биохимическими изменениями головки сперматозоидов, что приводит к ухудшению качества спермы. Полагают, что при безуспешных многократных попытках к оплодотворению in vitro, при отсутствии других причин, нельзя исключить вероятного влияния применяемого мужчиной блокатора кальциевых каналов, в частности, нифедипина.

Особые указания. С особой осторожностью назначают Осмо-Адалат пациентам с выраженной артериальной гипотензией (при значениях систолического АД менее 90 мм рт.ст.), выраженной сердечной недостаточностью и тяжелым аортальным стенозом. У пациентов со злокачественной артериальной гипертензией и гиповолемией, находящихся на гемодиализе, на фоне приема Осмо-Адалата может наблюдаться значительное падение АД. Следует иметь в виду, что у пациентов с выраженным стенозом ЖКТ применение Осмо-Адалата может вызвать желудочно-кишечную непроходимость из-за неэластичной оболочки таблетки. Описаны отдельные случаи развития желудочно-кишечной непроходимости и у пациентов, ранее не имевших заболеваний ЖКТ. При рентгенологических исследованиях ЖКТ с применением бария в качестве рентгеноконтрастного средства, таблетки Осмо-Адалата могут быть причиной ложноположительных результатов на наличие полипов. Лечение Осмо-Адалатом пациентов с нарушениями функции печени следует проводить в условиях тщательного врачебного контроля. При применении нифедипина возможно ложное повышение результатов спектрофотометрического определения концентрации ванилил-манделевой кислоты в моче; однако при использовании метода ВЭЖХ этого не наблюдается.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами. Индивидуальная реакция организма на препарат может стать причиной уменьшения скорости психомоторных реакций, снижения способности к концентрации внимания, что негативно влияет на возможность управления автомобилем и работы со сложными механизмами. Это особенно важно учитывать в начале лечения, смене препарата и одновременном употреблении алкоголя.

Передозировка. Симптомы: при острой интоксикации возможны головные боли, гиперемия лица, пролонгированная системная гипотензия, отсутствие пульса на периферических артериях, брадикардия, брадиаритмия. В тяжелых случаях развивается коллапс с потерей сознания, наблюдается угнетение функции синусового узла, замедление AV проводимости. Лечение: при проведении лечебных мероприятий необходимо контролировать функции сердечно-сосудистой и дыхательной систем, уровень глюкозы и электролитов (кальция и калия) в крови, ОЦК и количество выделяемой мочи. При ранней диагностике передозировки нифедипина следует провести промывание желудка с последующим назначением активированного угля. Терапевтическим антидотом нифедипина является кальций. В зависимости от степени тяжести интоксикации, в случае попадания в организм не менее 120 мг препарата, можно ввести 10% раствор кальция хлорида или кальция глюконата (сначала в/в медленно, а затем в виде длительной инфузии). Обычно проведение этих мероприятий приводит к быстрому улучшению состояния пациента. Катехоламины следует применять в высоких дозах только по жизненным показаниям, при недостаточности кровообращения, так как введение этих препаратов может усугубить аритмии, вызванные интоксикацией. Гемодиализ при передозировке неэффективен.

Лекарственное взаимодействие. Гипотензивный эффект Осмо-Адалата может усилиться при одновременном применении других препаратов, снижающих АД. При одновременной терапии Осмо-Адалатом и бета-адреноблокаторами возможно развитие выраженной артериальной гипотензии; в отдельных случаях - развитие сердечной недостаточности (необходим тщательный врачебный контроль). Одновременное применение Осмо-Адалата и дигоксина может привести к замедлению выведения дигоксина из организма и, следовательно, к повышению его концентрации в плазме (тщательный контроль за возникновением симптомов передозировки дигоксина, а при необходимости - снижение дозы гликозида с учетом его концентрации в плазме крови). При совместном применении в отдельных случаях Осмо-Адалат вызывает снижение концентрации хинидина в плазме крови, а при отмене нифедипина возможно значительное повышение концентрации хинидина (рекомендуется контроль концентрации хинидина в плазме крови и, в случае необходимости, коррекция его дозы). При одновременном применении с Осмо-Адалатом циметидин повышает концентрацию нифедипина в плазме крови и, таким образом, может усиливать его гипотензивное действие. Рифампицин индуцирует активность ферментов печени, ускоряя метаболизм нифедипина, что может привести к снижению клинической эффективности Осмо-Адалата (такая комбинация противопоказана). При одновременном применении с Осмо-Адалатом дилтиазем замедляет выведение нифедипина из организма (при необходимости дозу нифедипина снижают).

Условия и сроки хранения. Нифедипин чувствителен к воздействию света. В таблетках Осмо-Адалат нифедипин защищен от этого воздействия как внутри упаковки, так и вне ее. Однако для того, чтобы обеспечить защиту препарата от воздействия влаги, таблетки следует извлекать из блистера лишь непосредственно перед приемом. Срок годности - 4 года.
Условия отпуска из аптек. Препарат отпускается по рецепту.

Форма выпуска, состав и упаковка. Таблетки с контролируемым высвобождением, покрытые оболочкой. 1 таб.: нифедипин 30 мг; 60 мг; гидроксипропилметилцеллюлоза; полиэтилена оксид; магния стеарат; натрия хлорид; железа оксид красный (E171/C.I.77491); целлюлозы ацетат; полиэтиленгликоль 3350; гидроксипропилцеллюлоза; пропиленгликоль; титана диоксид (E171/C.I.77891). 14 шт. - упаковки ячейковые контурные (2). Пачки картонные.