ПРОПРАНОЛОЛ (активное вещество)

ПРОПРАНОЛОЛ (PROPRANOLOL).

Фармакологическое действие. Неселективный бета-адреноблокатор, действует на бета₁- и бета₂-адренорецепторы. Оказывает антиангинальное, гипотензивное и антиаритмическое действие. Уменьшает автоматизм синусового узла, урежает ЧСС, замедляет AV проводимость, снижает сократимость миокарда, снижает потребность миокарда в кислороде. Снижает возбудимость миокарда, уменьшает возникновение эктопических очагов, оказывает мембраностабилизирующее действие. АД стабилизируется к концу 2-й недели курсового лечения. Уменьшает уровень ЛПВП и увеличивает уровень триглицеридов. Повышает тонус гладкой мускулатуры бронхов.

Фармакокинетика. При приеме внутрь всасывание составляет 90%, но биодоступность низкая вследствие метаболизма при "первом прохождении" через печень. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1-1.5 ч. Связывание с белками 93%. Период полувыведения составляет 3-5 ч. Выводится почками преимущественно в виде метаболитов, в неизмененном виде - менее 1%.

Показания. Артериальная гипертензия; стенокардия напряжения, нестабильная стенокардия; синусовая тахикардия (в т.ч. при гипертиреозе), наджелудочковая тахикардия, тахисистолическая форма мерцания предсердий, наджелудочковая и желудочковая экстрасистолия, эссенциальный тремор, профилактика мигрени, симптоматическая терапия при тиреотоксикозе, синдроме страха.

Режим дозирования. Индивидуальный. При приеме внутрь начальная доза составляет 20 мг, разовая доза - 40-80 мг, частота приема - 2-3 раза/сут. В/в струйно медленно - начальная доза 1 мг; затем через 2 мин вводят ту же дозу повторно. При отсутствии эффекта возможны повторные введения.
Максимальные дозы: при приеме внутрь - 320 мг/сут; при повторных введениях в/в струйно суммарная доза - 10 мг (под контролем АД и ЭКГ).

Побочное действие. Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, AV блокада, артериальная гипотензия, сердечная недостаточность.
Со стороны пищеварительной системы: редко - сухость во рту, тошнота, диарея, запор.
Со стороны ЦНС: редко - головная боль, нарушения сна, кошмарные сновидения, астения, снижение способности к быстрым психомоторным реакциям, возбуждение, депрессия, парестезии и похолодание конечностей, сухость слизистой глаз, нарушение остроты зрения, кератоконъюнктивит. Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм.
Со стороны процессов обмена веществ: гипогликемия.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.
Прочие: мышечная слабость.

Противопоказания. AV блокада II и III степени, синоатриальная блокада, брадикардия (ЧСС менее 55 ударов/мин), СССУ, артериальная гипотензия, хроническая сердечная недостаточность II Б-III стадии, острая сердечная недостаточность, бронхиальная астма и другие обструктивные заболевания дыхательных путей, вазомоторный ринит, болезнь Рейно и другие облитерирующие заболевания сосудов, метаболический ацидоз, повышенная чувствительность к пропранололу. Применение пропранолола при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости применения в этот период необходимо тщательное наблюдение за состоянием плода, за 48-72 ч до родов его следует отменить. Пропранолол выделяется с грудным молоком. При необходимости применения в период лактации следует установить врачебное наблюдение за ребенком или прекратить грудное вскармливание.

Особые указания. С осторожностью применяют при нарушениях функции печени и/или почек, сахарном диабете. В период лечения возможно обострение псориаза. При феохромоцитоме пропранолол можно применять только после приема альфа-адреноблокатора. После продолжительного курса лечения пропранолол следует отменять постепенно, под наблюдением врача. На фоне лечения пропранололом следует избегать в/в введения верапамила, дилтиазема. За несколько дней перед проведением наркоза необходимо прекратить прием пропранолола или подобрать средство для наркоза с минимальным отрицательным инотропным действием.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами. У пациентов, деятельность которых требует повышенного внимания, вопрос о применении пропранолола амбулаторно следует решать только после оценки индивидуальной реакции пациента. Пропранолол в форме таблеток и раствора для инъекций включен в Перечень ЖНВЛС.

Лекарственное взаимодействие. Пропранолол уменьшает бронхорасширяющее действие симпатомиметиков (эпинефрин, эфедрин). На фоне лечения пропранололом следует избегать в/в введения верапамила, дилтиазема, в связи с риском развития выраженной брадикардии и значительного уменьшения ударного и минутного объема. При одновременном применении пропранолола с клонидином, резерпином и другими антигипертензивными средствами повышается риск развития артериальной гипотензии и брадикардии. Применение амиодарона и других антиаритмических средств на фоне приема пропранолола может привести к ухудшению проводимости и сократимости миокарда. При одновременном применении пропранолола и гипогликемических препаратов существует риск развития гипогликемии, за счет усиления их действия. Применение средств для ингаляционного наркоза на фоне действия пропранолола повышает риск угнетения функции миокарда и развития гипотензии. Циметидин увеличивает концентрацию пропранолола в плазме, а рифампицин уменьшает ее.