СИМВОР

Симвор.

СИМВОР (SIMVOR). Фирма-производитель: Ranbaxy Laboratories. Международное название: Simvastatin. Коды АТХ: C10AA01.

Фармакологическое действие. Ингибитор синтеза холестерина. Симвастатин в организме подвергается гидролизу с образованием гидроксикислотного метаболита, который является мощным ингибитором ГМГ-КоА редуктазы. Вследствие обратимого ингибирования ГМГ-КоА-редуктазы нарушается синтез холестерина в печени на стадии мевалоновой кислоты. В результате снижается содержание общего холестерина в плазме крови на 25%, ЛПНП - на 35% и триглицеридов на 10%. Симвастатин вызывает также повышение уровня ЛПВП на 12%. Понижение уровня холестерина приводит к уменьшению содержания холестерина в клетках печени, что стимулирует образование рецепторов к ЛПНП и тем самым увеличивает захват частиц ЛПНП гепатоцитами.

Фармакокинетика. Всасывание и метаболизм. После приема внутрь симвастатин абсорбируется из ЖКТ. Подвергается метаболизму при "первом прохождении" через печень. Концентрация активного метаболита в плазме крови низкая - менее 5% от принятой дозы, и отличается вариабельностью. C_max достигается через 1.3-2.4 ч.
Распределение. Связывание с белками плазмы составляет 95%.
Выведение T_1/2 активного метаболита составляет 1.9 ч. Симвастатин выводится преимущественно (60%) с калом, около 13% - с мочой.

Показания. Первичная гиперхолестеринемия (тип IIa и IIb) при неэффективности диеты с низким содержанием холестерина и других мероприятий; комбинированная гиперхолестеринемия и гипертриглицеридемия.

Режим дозирования. При легкой и умеренной гиперхолестеринемии начальная доза Симвора составляет 5 мг/сут вечером.
При выраженной гиперхолестеринемии рекомендуется начальная доза 10 мг 1 раз/сут. При необходимости повышение дозы следует производить с интервалами 4 недели. Максимальная рекомендуемая доза составляет 80 мг/сут. Дальнейшая коррекция дозы проводится в зависимости от эффективности лечения. Если уровень ЛПНП снижается менее 75 мг/дл (1.94 ммоль/л) или уровень общего холестерина плазмы снижается менее 140 мг/дл (3.6 ммоль/л), следует уменьшить дозу Симвора. Поскольку количество симвастатина, экскретируемого с мочой невелико, нет необходимости коррекции дозы у пациентов с умеренно выраженными нарушениями функции почек.
У пациентов с выраженными нарушениями функции почек (КК менее 30 мл/мин), начальная доза Симвора должна составлять 5 мг, и следует тщательно оценить целесообразность назначения препарата в дозе, превышающей 10 мг. У пациентов, получающих циклоспорин, фибраты и ниацин одновременно с симвастатином, максимальная рекомендуемая доза составляет 10 мг.

Побочное действие. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, диарея, запор, метеоризм, боль в животе, явления диспепсии; в единичных случаях - панкреатит, гепатит, повышение активности печеночных трансаминаз, ЩФ и гамма-глутамин-транс-пептидазы (отклонения в показателях функциональных печеночных проб обычно слабо выражены).
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, парестезии, бессонница.
Со стороны костно-мышечной системы: мышечные судороги, миалгии, рабдомиолиз повышение экстракардиальной фракции КФК; редко - миопатия; в единичных случаях - ревматическая полимиалгия.
Аллергические реакции: редко - сыпь, кожный зуд, фотосенсибилизация; в единичных случаях - эозинофилия. Симвор в целом хорошо переносится. Отмеченные побочные эффекты были умеренно выраженными и носили преходящий характер.

Противопоказания. Заболевания печени в активной фазе; стойкое повышение активности печеночных трансаминаз неясной этиологии; беременность; лактация (грудное вскармливание); повышенная чувствительность к препарату.

Беременность и лактация. Ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы противопоказаны при беременности. Женщины детородного возраста, принимающие препараты этой группы, должны избегать зачатия. При необходимости применения Симвора в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания, т.к. симвастатин выделяется с грудным молоком и возможны побочные эффекты у ребенка.

Особые указания. До и во время лечения Симвором пациентам следует рекомендовать гипохолестеринемическую диету. Симвор следует назначать с осторожностью пациентам, злоупотребляющим алкоголем и/или имеющим в анамнезе заболевание печени. Больные должны быть предупреждены, что в случае появления необъяснимых болей в мышцах, болезненности и слабости мышц, им следует обратиться к врачу. При значительном увеличении уровня КФК или при подозрении на миопатию, лечение следует прекратить. Лечение Симвором должно быть прекращено у пациентов с тяжелым общим состоянием или с острыми заболеваниями, у больных с подозрением на миопатию или факторами риска, предрасполагающими к развитию почечной недостаточности вследствие рабдомиолиза.
Контроль лабораторных показателей. Перед началом лечения всем больным рекомендуется проводить исследование лабораторных показателей функции печени, которое следует повторять периодически каждые 8 недель в течение первого года и раз в полгода в дальнейшем. Пациентам, получающим Симвор в суточной дозе 80 мг, следует проводить исследования 1 раз в 3 мес. Пациентам с повышенной активностью трансаминаз необходимо повторить исследование. В случае нарастания активности трансаминаз, особенно при превышении верхней границы более чем в 3 раза, препарат следует отменить. Умеренное (менее чем в 3 раза), транзиторное и бессимптомное повышение трансаминаз не требует отмены препарата. При одновременном применении Симвора с непрямыми антикоагулянтами необходим регулярный контроль протромбинового времени.
Использование в педиатрии. Симвор не рекомендуется к применению в педиатрической практике, т.к. исследования по изучению эффективности и безопасности применения симвастатина у детей не проводились.

Передозировка. Описано несколько случаев передозировки препарата; ни у одного из пациентов не было выявлено каких-либо специфических симптомов. Максимальная принятая доза составляла 450 мг.
Лечение: проводят симптоматическую терапию.

Лекарственное взаимодействие. При одновременном применении Симвора с непрямыми антикоагулянтами возможно усиление действия последних. При одновременном применении Симвора с иммунодепрессантами, производными фиброевой кислоты, никотиновой кислотой, противогрибковыми препаратами производными азола, фибратами или эритромицином повышается риск развития миопатии. При одновременном применении Симвора с дигоксином возможно незначительное повышение уровня последнего в плазме крови.

Условия и сроки хранения. Препарат следует хранить в сухом, недоступном для детей месте при температуре не выше 25 °C. Срок годности указан на этикетке.
Условия отпуска из аптек. Препарат отпускается по рецепту.

Форма выпуска, состав и упаковка. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой. 1 таб.: симвастатин 5 мг; 10 мг; 20 мг; 40 мг. 10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1). Пачки картонные.