ЦЕФАЗОЛИН (активное вещество)

ЦЕФАЗОЛИН (Cefazolin). Фармакологическое действие. Цефалоспориновый антибиотик I поколения широкого спектра действия. Оказывает бактерицидное действие. Активен в отношении грамположительных бактерий: Staphylococcus spp. (штаммы, продуцирующие и не продуцирующие пенициллиназу), Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis; грамотрицательных бактерий: Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Shigella spp., Salmonella spp., Escherichia coli, Klebsiella spp. Активен также в отношении Spirochaetoceae, Leptospira spp. Неактивен в отношении Pseudomonas aeruginosa, индол-положительных штаммов Proteus spp., Mycobacterium tuberculosis, анаэробных бактерий.

Фармакокинетика. Цефазолин плохо всасывается из ЖКТ и поэтому применяется в/м или в/в. После в/м введения в дозе 500 мг максимальная концентрация в плазме достигается через 1-2 ч составляет 30 мкг/мл. Связывание с белками плазмы составляет около 85%. Цефазолин проникает в костную ткань, в асцитическую жидкость, плевральную и синовиальную жидкости, но не определяется в ЦНС. Период полувыведения цефазолина из плазмы составляет около 1.8 ч. Цефазолин выводится с мочой в неизмененном виде, главным образом, путем клубочковой фильтрации и в небольшой степени - путем канальцевой секреции. После в/м введения, по крайней мере, 80% дозы после в/м введения выводится через 24 ч. После в/м введения в дозах 500 мг и 1 г максимальная концентрация в моче составляет соответственно 1 мг/мл и 4 мг/мл. Имеются данные о высокой концентрации цефазолина в желчи, хотя он выводится этим путем в небольшом количестве. Период полувыведения цефазолина из плазмы увеличивается у пациентов с нарушениями функции почек.

Показания. Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к цефазолину микроорганизмами, в т.ч. заболевания верхних и нижних отделов дыхательных путей, мочевыводящих и желчевыводящих путей, органов малого таза, кожи и мягких тканей, костей и суставов, эндокардит, сепсис, перитонит, средний отит, остеомиелит, мастит, раневые, ожоговые и послеоперационные инфекции, сифилис, гонорея.

Режим дозирования. Устанавливают индивидуально, с учетом тяжести течения и локализации инфекции, чувствительности возбудителя. Вводят в/м или в/в (струйно или капельно). Средняя суточная доза для взрослых составляет 1 г, частота введения - 2-4 раза/сут. Для профилактики послеоперационной инфекции вводят в дозе 1 г за 30 мин до операции, 0.5-1 г во время операции и по 0.5-1 г каждые 6-8 ч в течение суток после операции.
Максимальная доза: 6 г/сут. Для детей средняя суточная доза составляет 20-40 мг/кг; при тяжелом течении инфекций доза может быть увеличена до 100 мг/кг/сут. Продолжительность лечения составляет 7-10 дней.

Побочное действие. Со стороны пищеварительной системы: возможны тошнота, рвота, диарея; редко - транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз.
Аллергические реакции: возможны крапивница, кожный зуд, эозинофилия, лихорадка; в единичных случаях - отек Квинке, артралгии, анафилактический шок.
Эффекты, обусловленные химиотерапевтическим действием: кандидоз, псевдомембранозный колит.
Со стороны системы кроветворения: редко - обратимая лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения.
Со стороны мочевыделительной системы: редко - нарушение функции почек.
Местные реакции: возможна болезненность в месте в/м инъекции.

Противопоказания. Повышенная чувствительность к цефалоспоринам. Не применяют у новорожденных. Проникает через плаценту в кровеносную систему плода. В грудном молоке определяются низкие концентрации цефазолина. Применение при беременности и в период лактации оправдано лишь в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.

Особые указания. С осторожностью применяют при нарушениях функции почек. У пациентов с повышенной чувствительностью к пенициллинам возможны аллергические реакции на цефалоспориновые антибиотики. С особой осторожностью применять одновременно с петлевыми диуретиками. В период лечения возможна ложноположительная реакция мочи на сахар. Цефазолин выводится при гемодиализе.

Лекарственное взаимодействие. Цефазолин может вызывать дисульфирам-подобные реакции при одновременном применении с этанолом. Пробенецид нарушает экскрецию цефазолина.