ЗИРТЕК

Зиртек (капли для приема внутрь).

Зиртек -таблетки.

ЗИРТЕК (ZYRTEC). Фирма-производитель: UCB. Международное название: Cetirizine. Коды АТХ: R06AE07.

Фармакологическое действие. Селективный антагонист периферических гистаминовых H₁-рецепторов, метаболит гидроксизина. Оказывает противоаллергическое действие, ингибируя позднюю фазу миграции клеток, участвующих в воспалительной реакции (в основном, эозинофилов); также снижает экспрессию молекул адгезии, таких как ICAM-1 и VCAM-1, которые являются маркерами аллергического воспаления. Подавляет действие других медиаторов и индукторов секреции гистамина, таких как PAF (тромбоцит-активирующий фактор) и субстанция Р. Зиртек подавляет кожные реакции у больных, страдающих холодовой крапивницей и дермографизмом.
При применении препарата в дозе от 5 до 10 мг у больных легкой формой астмы практически полностью блокировалось развитие бронхоспазма, вызванного высокой концентрацией гистамина, введенного в виде аэрозоля. Шестинедельное исследование с участием 168 больных аллергическим ринитом в сочетании с астмой легкой и средней тяжести продемонстрировало эффективность цетиризина в дозе 10 мг при рините и показало безопасность применения цетиризина у больных с аллергическим ринитом и астмой легкой и средней тяжести. Назначение высоких доз цетиризина, превышающих в 6 раз суточную терапевтическую дозу (60 мг/сут) и плацебо в качестве контроля в течение 7 дней не выявило удлинения интервала QT на ЭКГ.
Действие препарата начинается через 20 мин после однократного приема разовой дозы 10 мг у 50% больных и через 1 ч – у 95% и сохраняется в течение 24 ч; не обнаружено толерантности к его антигистаминному действию. Кожа восстанавливает свою нормальную реактивность к гистамину через 3 дня после прекращения приема препарата. Применение Зиртека в терапевтических дозах 10 мг/сут улучшало качество жизни больных круглогодичным и сезонным аллергическим ринитом.

Фармакокинетика. Всасывание. После приема препарата внутрь C_max цетиризина в плазме достигается в пределах 1 ч. Прием препарата с пищей не влияет на величину абсорбции, но скорость абсорбции несколько снижается.
Распределение. Цетиризин связывается с белками плазмы крови. Обладает низким V_d (0.5 л/кг), не проникает внутрь клетки. Применение Зиртека в дозе 10 мг/сут не приводило к кумуляции цетиризина.
Метаболизм. Цетиризин практически не метаболизируется в печени.
Выведение. После однократного приема разовой дозы T_1/2 у взрослых составляет примерно 10 ч.
Фармакокинетика в особых клинических случаях. T_1/2 у детей в возрасте 6-12 лет - 6 ч; у детей 2-6 лет - 5 ч. У больных с нарушениями функции почек системный клиренс цетиризина уменьшается. При КК выше 40 мл/мин фармакокинетические свойства препарата не отличались от показателей здоровых добровольцев. У больных с умеренным нарушением функции почек T_1/2 цетиризина увеличивался в 3 раза, а клиренс уменьшался на 70%. У больных, находящихся на гемодиализе (КК менее 7 мл/мин), при приеме цетиризина в разовой дозе 10 мг T_1/2 препарата был увеличен в 3 раза, а клиренс уменьшался на 70%. У больных с хроническими заболеваниями печени (гепатоцеллюлярный, холестатический и билиарный цирроз) при приеме 10-20 мг отмечалось удлинение T_1/2 цетиризина на 50%, тогда как клиренс уменьшался на 40%.

Показания. Симптоматическая терапия взрослых и детей старше 2 лет: при круглогодичном и сезонном аллергическом рините; при аллергическом конъюнктивите; при дерматозах, протекающих с зудом; при крапивнице (включая хроническую идиопатическую крапивницу) и отеке Квинке.

Режим дозирования. Взрослым и детям старше 6 лет назначают 10 мг (1 таб. или 20 капель)/сут. Детям в возрасте от 2 до 6 лет препарат назначают в виде капель для приема внутрь - по 5 мг (10 капель) 1 раз/сут или по 2.5 мг (5 капель) утром и вечером. Больным с умеренной или тяжелой формой почечной недостаточности назначают половину рекомендуемой дозы. Пожилым пациентам с нормальной функцией почек коррекции дозы не требуется.

Побочное действие. Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту; в отдельных случаях - диспепсия.
Со стороны ЦНС: возможно нерезко выраженная и быстро проходящая сонливость, головная боль, утомляемость; в отдельных случаях - возбуждение.
Аллергические реакции: очень редко - кожные проявления, ангионевротический отек. Препарат в целом хорошо переносится. Побочные явления возникают редко, обычно имеют слабо выраженный и транзиторный характер.

Противопоказания. Повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Беременность и лактация. Предпочтительно воздерживаться от применения Зиртека при беременности. Так как цетиризин выделяется с грудным молоком, при необходимости назначения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания. В экспериментальных исследованиях не установлено тератогенного или эмбриотоксического действия препарата.

Особые указания. Зиртек при использовании в рекомендуемых дозах не усиливает действие алкоголя (при его содержании в крови до 0.5 г/л), тем не менее рекомендуется соблюдать осторожность.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами. Объективные методы изучения способности управления потенциально опасными видами деятельности достоверно не выявили каких-либо нежелательных явлений при назначении рекомендуемой дозы 10 мг.

Передозировка. Симптомы: возможно - сонливость, беспокойство средней интенсивности, зуд, сыпь, задержка мочеиспускания, утомляемость, тремор, тахикардия. Ни в одном из описанных случаев передозировки не отмечалось летального исхода или развития угрожающего жизни состояния. Лечение: проводят симптоматическую терапию. Специфического антидота нет. Гемодиализ не эффективен.

Лекарственное взаимодействие. Активное вещество препарата Зиртек - цетиризин - не взаимодействует с другими лекарственными средствами. Совместное применение цетиризина с макролидами или кетоконазолом никогда не вызывало достоверных изменений на ЭКГ.

Условия и сроки хранения. Препарат следует хранить в сухом месте при температуре от 15° до 25°C. Срок годности таблеток 4 года. Срок годности капель 5 лет.
Условия отпуска из аптек. Препарат разрешен к применению в качестве средства безрецептурного отпуска.

Форма выпуска, состав и упаковка. Таблетки, покрытые оболочкой. 1 таблетка: цетиризина гидрохлорид 10 мг, микрокристаллическая целлюлоза, таблетоза, аэросил-200, магния стеарат, гидроксипропилметилцеллюлоза, титана диоксид, полиэтиленгликоль-400. 7-шт. упаковки ячейковые контурные (1). Пачки картонные.
Капли для приема внутрь. 1 мл: цетиризина гидрохлорид 10 мг, глицерол, пропиленгликоль, натрия сахаринат, метилпарабен, натрия ацетат, уксусная кислота. 10-мл. флакон-капельницы темного стекла (1). Пачки картонные.