БЕКЛОФОРТЕ

Беклофорте (Becloforte). Фирма-производитель: Glaxo Wellcome Operations. Международное название: Beclometasone. Коды АТХ: R03BA01.

Фармакологическое действие. Глюкокортикоидный препарат для ингаляционного применения. Беклометазона дипропионат является препаратом-предшественником и обладает слабой аффинностью к ГКС-рецепторам. Под действием ферментов он превращается в активный метаболит - беклометазона-17-монопропионат (В-17-МР), который оказывает выраженное местное противовоспалительное действие.

Фармакокинетика. Всасывание. После ингаляции препарата часть дозы задерживается в ротоглотке или в ингаляционном устройстве. Порция препарата, которая остается во рту или в верхних отделах дыхательных путей, впоследствии проглатывается. При ингаляционном введении беклометазона дипропионат в неизмененном виде поступает в системный кровоток через легкие и в незначительной степени - через ЖКТ. Абсолютная биодоступность неизмененного беклометазона дипропионата и В-17-МР составляет соответственно около 2% и 62% от ингалированной дозы. Беклометазона дипропионат быстро всасывается, время достижения C_max составляет 0.3 часа. В-17-МР всасывается медленнее, t_max составляет 1 ч. Отмечается приблизительно линейная зависимость между величиной ингалированной дозы и AUC. При приеме внутрь биодоступность беклометазона дипропионата незначительна, но 41% от дозы всасывается в форме В-17-МР.
Распределение. V_d в равновесном состоянии составляет 20 л для беклометазона дипропионата и 424 л для В-17-МР. Степень связывания с белками крови относительно высокая - 87%.
Метаболизм. В легких перед адсорбцией беклометазона дипропионат интенсивно метаболизируется до активного метаболита В-17-МР. Системная абсорбция В-17-МР происходит в легких (36% легочной фракции) и из ЖКТ (26% фракции, поступившей в ЖКТ). В системном кровотоке беклометазона дипропионат быстро метаболизируется под действием эстераз, которые находятся в большинстве тканей. Основным активным метаболитом является В-17-МР. Другие метаболиты (беклометазона-21-монопропионат и беклометазон) не обладают активностью, и практически не оказывают системного воздействия.
Выведение. Беклометазона дипропионат и В-17-МР характеризуются высокими показателями плазменного клиренса (150 л/ч и 120 л/ч соответственно). T_1/2 составляет 0.5 и 2.7 ч соответственно. После приема внутрь меченого тритием беклометазона дипропионата около 60% от введенной дозы выводилось с калом в течение 96 ч, главным образом, в виде свободных и конъюгированных полярных метаболитов. Приблизительно 12% от дозы выводится в виде свободных и конъюгированных полярных метаболитов с мочой. Почечный клиренс беклометазона дипропионата и его метаболитов незначителен.

Показания. Для базисной противовоспалительной терапии различных форм бронхиальной астмы у взрослых и детей 4 лет и старше, включая пациентов с тяжелым течением заболевания, у которых имеется зависимость от системных ГКС.

Режим дозирования. Беклофорте предназначен только для ингаляционного применения. Пациентам следует разъяснять профилактическую цель терапии препаратом Беклофорте, что заключается в необходимости его регулярного применения даже при отсутствии симптомов бронхиальной астмы. Начальную дозу беклометазона дипропионата подбирают с учетом степени тяжести заболевания.
Для взрослых и подростков в возрасте 12 лет и старше рекомендуемые начальные дозы препарата при бронхиальной астме легкой степени - 500 мкг/сут, средней степени тяжести - 750 - 1000 мкг/сут, тяжелой степени тяжести - 1000 - 2000 мкг/сут. Суточную дозу делят на несколько приемов. Затем, в зависимости от индивидуальной реакции на лечение, дозу препарата можно увеличивать до появления клинического эффекта или снижать до минимально эффективной дозы. Препарат можно вводить через спейсер (например, «Волюматик»).
У детей в возрасте от 4 до 12 лет при бронхиальной астме легкой степени следует использовать ингалятор бекотид, содержащий 50 мкг беклометазона дипропионата в одной дозе, т. к. рекомендуемая доза начальная доза беклометазона дипропионата для ингаляций составляет до 400 мкг/сут.
При бронхиальной астме средней степени тяжести назначают Беклофорте в начальной дозе по 250 мкг 2 раза/сут, при бронхиальной астме тяжелой степени - в начальной дозе по 250 мкг 3 раза/сут. Затем, в зависимости от индивидуальной эффективности препарата, можно увеличить или уменьшить дозу Беклофорте. Рекомендуется проверить, правильно ли пациент пользуется ингалятором. Препарат можно принимать через спейсер (например, «Волюматик», «Бэбихайлер»). Если после 7 дней лечения Беклофорте симптомы бронхиальной астмы не уменьшились или усилились, пациент должен как можно быстрее сообщить об этом врачу.

Побочное действие. Местные реакции: возможен кандидоз полости рта и горла, охриплость голоса, раздражение слизистой оболочки глотки.
Со стороны дыхательной системы: возможен парадоксальный бронхоспазм.
Аллергические реакции: возможны сыпь, крапивница, зуд, покраснение и отек глаз, лица, губ и слизистой оболочки рта и глотки.
Системные эффекты, обусловленные действием ГКС: возможны снижение функции коры надпочечников, остеопороз, задержку роста у детей, катаракта, глаукома.

Противопоказания. Повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Беременность и лактация. Клинических данных по безопасности применения Беклофорте при беременности недостаточно. Назначение возможно только в тех случаях, когда ожидаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода. При ингаляционном применении Беклофорте в рекомендуемых дозах маловероятно, что концентрации беклометазона дипропионата в грудном молоке будут высокими. При необходимости применения Беклофорте в период лактации следует оценить ожидаемую пользу терапии для матери и потенциальный риск для грудного ребенка.

Особые указания. Беклофорте предназначен для длительного лечения бронхиальной астмы, а не для купирования приступов. Для купирования приступов пациентам следует назначать ингаляционные бронходилататоры короткого действия. Резко прекращать лечение Беклофорте не рекомендуется. Пациентам следует немедленно обратиться к врачу, если отмечается снижение эффективности бронходилататоров короткого действия или требуется применять ингаляторы чаще, чем обычно. Увеличение потребности в применении ингаляционных агонистов бета₂-адренорецепторов короткого действия свидетельствует об ухудшении течения заболевания. В таких случаях рекомендуется пересмотреть план лечения пациента. Внезапное и прогрессирующее ухудшение бронхиальной астмы может представлять угрозу для жизни пациента, поэтому необходимо срочно решать вопрос об увеличении дозы ГКС.
При тяжелом обострении бронхиальной астмы или недостаточной эффективности проводимой терапии следует увеличить дозу ингаляционного беклометазона дипропионата и в случае необходимости назначить препарат из группы системных ГКС и/или антибиотик при развитии инфекции. С особой осторожностью следует проводить лечение ингаляционными ГКС пациентов с активной или неактивной формой туберкулеза легких. При длительном применении любых ингаляционных ГКС, особенно в высоких дозах, могут отмечаться системные эффекты, однако вероятность их развития значительно ниже, чем при приеме ГКС внутрь. Поэтому особенно важно, чтобы при достижении терапевтического эффекта доза ингаляционных ГКС была снижена до минимальной эффективной дозы, контролирующей течение заболевания.
Рекомендуется регулярно следить за динамикой роста детей, получающих ингаляционные ГКС в течение длительного времени. У отдельных пациентов может отмечаться индивидуальная высокая чувствительность к ингаляционным ГКС. Рекомендуется сразу после применения полоскать полость рта и горло водой, особенно пациентам с риском развития кандидоза, охриплостью голоса, раздражением слизистой оболочки глотки. Применение спейсера снижает вероятность развития охриплости голоса, раздражение слизистой оболочки глотки. Вероятность развития кандидоза увеличивается при применении беклометазона дипропионата в дозах, превышающих 400 мкг/сут. Развитие кандидоза наиболее вероятно у пациентов с высоким уровнем кандидозных преципитирующих антител в крови, что указывает на ранее перенесенную грибковую инфекцию.
Для лечения кандидоза можно применять противогрибковые препараты местного действия при одновременном продолжении терапии Беклофорте. Парадоксальный бронхоспазм необходимо немедленно купировать с помощью ингаляционного бронходилататора короткого действия. При развитии парадоксального бронхоспазма следует сразу же прекратить применение Беклофорте, оценить состояние пациента, провести обследование и при необходимости назначить терапию другими лекарственными препаратами. При назначении ингаляционного беклометазона дипропионата многим пациентам, нуждающимся в применении системных ГКС, можно значительно снизить их дозу или полностью отменить их прием.
В связи с возможной надпочечниковой недостаточностью следует с особой осторожностью и при условии регулярного контроля показателей функции коры надпочечников переводить пациентов, принимавших ГКС внутрь, на лечение Беклофорте. Отмену системных ГКС на фоне ингаляционного беклометазона дипропионата следует проводить постепенно, а пациенты должны носить с собой карточку, указывающую, что им может потребоваться дополнительный прием ГКС в период стресса. В редких случаях при переводе пациентов с приема системных ГКС на ингаляционную терапию могут проявляться состояния, сопровождающиеся гиперэозинофилией (например, синдром Churg-Strauss). Как правило, это происходит во время снижения дозы или отмены системных ГКС, однако прямая причинно-следственная связь не установлена. При переводе пациентов с приема системных ГКС на ингаляционную терапию также могут проявляться аллергические реакции (например, аллергический ринит, экзема), которые раньше подавлялись системными препаратами. В подобных ситуациях рекомендуется проводить симптоматическое лечение антигистаминными препаратами и/или препаратами местного действия, в том числе ГКС для местного применения. Нет необходимости корректировать дозу препарата у лиц пожилого возраста и у пациентов с почечной или печеночной недостаточностью.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами. Влияние беклометазона дипропионата на способность управлять автомобилем и работать со сложным оборудованием маловероятно.

Передозировка. Симптомы: при острой передозировке возможно временное снижение функции коры надпочечников, при хронической передозировке - возможно подавление функции коры надпочечников.
Лечение: при острой передозировке не требуется экстренной терапии, т.к. функция коры надпочечников восстанавливается в течение нескольких дней, что подтверждается при определении уровня кортизола в плазме. При хронической передозировке рекомендуется проводить мониторинг резервной функции коры надпочечников. Лечение беклометазона дипропионатом может быть продолжено в дозах, достаточных для поддержания терапевтического эффекта.

Лекарственное взаимодействие. Нет подтвержденных данных о взаимодействии Беклофорте с другими лекарственными препаратами.

Условия и сроки хранения. Препарат следует хранить при температуре не выше 30 °C, не замораживать, защищать от воздействия прямых солнечных лучей. Как и большинство других ингаляторов в аэрозольных упаковках, Беклофорте может оказаться менее эффективным при низких температурах. При охлаждении баллончика рекомендуется достать его из пластмассового корпуса и согреть руками в течение нескольких минут. Баллончик нельзя разбирать, прокалывать и бросать в огонь, даже если он пуст.
Условия отпуска из аптек. Препарат отпускается по рецепту.

Форма выпуска, состав и упаковка. Аэрозоль дозированный. 1 доза — беклометазона дипропионат 250 мкг, олеиновая кислота, трихлорфторметан, дихлорфторметан. 80-доз. баллоны аэрозольные алюминиевые с клапаном дозирующего действия (1). 200-доз. баллоны аэрозольные алюминиевые с клапаном дозирующего действия (1). Пачки картонные.