БЕНЗАТИН БЕНЗИЛПЕНИЦИЛЛИН

Бензатин бензилпенициллин (Benzathine Benzylpenicillin). Фармакологическое действие. Антибиотик группы биосинтетических пенициллинов. В основе механизма противомикробного действия лежит нарушение синтеза пептидогликана - мукопептида клеточной оболочки, что приводит к ингибированию синтеза клеточной стенки микроорганизма, подавлению роста и размножения бактерий. Активен в отношении грамположительных бактерий, грамотрицательных кокков, Actinomyces spp., Spirochaetaceae. Неактивен в отношении штаммов Staphylococcus spp., продуцирующих пенициллиназу. Оказывает пролонгированное действие.

Фармакокинетика. При в/м введении медленно всасывается из места введения, обеспечивая пролонгированное действие. Плохо проникает через ГЭБ. Метаболизируется путем гидролиза до бензилпенициллина. Вследствие длительной абсорбции, бензилпенициллин обнаруживается в моче в течение 12 недель после введения разовой дозы.

Показания. Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к бензатин бензилпенициллину возбудителями, в т.ч. сифилис, фрамбезия, пинта, острый тонзиллит, скарлатина, рожа, раневая инфекция; профилактика обострений ревматизма, скарлатины (после контакта с больными), рожи; профилактика инфекционных осложнений после тонзиллэктомии или экстракции зубов.

Режим дозирования. Вводят в/м. Для взрослых разовая доза варьирует от 300 000 ЕД до 2.4 млн.ЕД, для детей разовая доза - 5000-10 000 ЕД/кг. Частота и длительность применения зависят от этиологии заболевания.

Побочное действие. Аллергические реакции: крапивница, кожная сыпь, сыпь на слизистых оболочках, лихорадка, боли в суставах, эозинофилия, ангионевротический отек, мультиформная эритема, эксфолиативный дерматит, стоматит, глоссит, в исключительных случаях - анафилактические и анафилактоидные реакции.
Cо стороны системы кроветворения: анемия, тромбоцитопения, лейкопения, нарушения свертывания крови.
Эффекты, обусловленные химиотерапевтическим действием: при длительном лечении возможно развитие суперинфекции устойчивыми микроорганизмами и грибами.

Противопоказания. Повышенная чувствительность к бензатин бензилпенициллину и другим антибиотикам пенициллинового ряда. Бензатин бензилпенициллин проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Применение при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Особые указания. С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции почек, пациентам, предрасположенным к аллергическим реакциям (особенно при лекарственной аллергии), при повышенной чувствительности к цефалоспоринам (из-за возможности развития перекрестной аллергии). Не рекомендуется применять для лечения нейросифилиса (поскольку не достигается необходимая концентрация в плазме крови). Не допускается в/в и эндолюмбальное введение. Бензатин бензилпенициллин в форме порошка для инъекций включен в Перечень ЖНВЛС.

Лекарственное взаимодействие. При одновременном приеме с НПВС (в частности, с индометацином, фенилбутазоном и салицилатами) следует иметь в виду возможность развития конкуретного ингибирования выведения препаратов из организма. В комбинации с антибиотиками, действующими бактериостатически, отмечается уменьшение бактерицидного действия бензатин бензилпенициллина. Комбинация с другими антибиотиками возможна только при ожидаемом синергизме действия.