БОНЕФОС

Бонефос 400 мг — капсулы.

Бонефос (Bonefos). Фирма-производитель: Leiras. Международное название: Clodronic Acid. Коды АТХ: M05BA02.

Фармакологическое действие. Ингибитор костной резорбции при злокачественных новообразованиях и метастазах в кости; относится к группе бисфосфонатов. Подавляет активность остеокластов, вызывает повреждение их структуры, уменьшение размера и количества. При гиперкальциемических состояниях понижает повышенные уровни кальция в плазме крови, а у пациентов с нормальным содержанием кальция в плазме крови уменьшает выделение с мочой кальция и гидроксипролина.

Фармакокинетика. Всасывание. После приема внутрь абсорбируется 2-5% введенной дозы.
Распределение. Связывание с белками плазмы крови низкое. Клодроновая кислота имеет высокое сродство к костной ткани.
Выведение. T_1/2 - 2 ч. Период полувыведения клодроновой кислоты из костей очень продолжительный - до нескольких лет. Выводится из организма в основном с мочой (80% от дозы). После в/в введения разовой дозы системный клиренс клодроновой кислоты - около 110 мл/мин. При в/в пути введения значения фармакокинетических параметров варьируют в пределах 10-20%.

Показания. Остеолизис при метастатическом поражении костной ткани; гиперкальциемия при злокачественных опухолях.

Режим дозирования. При среднетяжелой и тяжелой гиперкальциемии (концентрация ионов кальция в плазме 3 ммоль/л) и/или сильных болях в костях препарат назначают в дозе 3-5 мг/кг в/в капельно в течение 3-5 ч. Курс лечения - 3-5 дней. Уменьшение концентрации кальция в плазме крови обычно происходит на 2-е сутки лечения, нормализация - на 4-е сутки; боли в костях исчезают через 1-2 дня. После окончания курса инфузионной терапии препарат назначают внутрь.
При множественной миеломе - в дозе 1.6-2.4 г/сут.
При раке молочной железы в начале лечения - в дозе 2.4-3.2 г/сут; после нормализации концентрации кальция и/или уменьшения болей в костях - 1.6 г/сут.
При раке предстательной железы препарат назначают в/в капельно в дозе 3-5 мг/кг в течение максимум 5 дней, затем в качестве поддерживающей терапии - внутрь в дозе 1.6-3.2 г/сут.
При небольшом метастатическом поражении и умеренных болях в костях Бонефос назначают внутрь: при раке молочной железы - 1.6-2.4 г/сут, при раке предстательной железы - 2.4-3.2 г/сут. В этом случае боли обычно уменьшаются в течение 1-2 нед., а нормализация уровня кальция в плазме крови происходит через 7-10 дней. Продолжительность применения препарата - от нескольких месяцев до 2 лет и более. Доза 1600 мг принимается одномоментно утром. Большая суточная доза делится на 2 приема. Рекомендуют принимать препарат утром натощак за 1-1.5 ч до завтрака и вечером перед сном минимум через 1-1.5 ч после ужина. Препарат следует запивать достаточным количеством воды.

Побочное действие. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея (эти симптомы наблюдаются у 2-10% пациентов; они обычно слабо выражены, имеют транзиторный характер, устраняются путем коррекции суточной дозы); редко - повышение активности печеночных трансаминаз.
Со стороны водно-электролитного баланса: очень редко (при неадекватной концентрации инфузионного раствора) развивается гипокальциемия, которая часто протекает бессимптомно.
Со стороны эндокринной системы: редко - может развиться вторичный гиперпаратиреоидизм, как нормальная реакция гомеостаза на уменьшение концентрации кальция в плазме крови.
Со стороны мочевыделительной системы: острая почечная недостаточность, которая может развиться после болюсного введения препарата в высокой дозе.
Прочие: возможны реакции повышенной чувствительности.

Противопоказания. Повышенная чувствительность к препарату; одновременный прием других бисфосфонатов; выраженные нарушения функции почек.

Беременность и лактация. В настоящее время отсутствуют данные о влиянии Бонефоса на репродуктивную функцию и развитие плода.

Особые указания. В период лечения необходимо обеспечить поступление в организм достаточного количества жидкости. Для приготовления инфузионного раствора в качестве растворителя используют 0.9% раствор натрия хлорида. Одновременное употребление пищевых продуктов, содержащих кальций, способствует уменьшению абсорбции активного вещества. Поэтому Бонефос рекомендуется принимать внутрь как минимум за 1-1.5 ч до еды или через 1-1.5 ч после еды.

Передозировка. В случае превышения концентрации Бонефоса в инфузионном растворе возможно развитие гипокальциемии, которая часто протекает бессимптомно. В таких случаях инфузионную терапию следует прервать, после этого концентрация кальция в плазме крови нормализуется в течение 4 дней.

Лекарственное взаимодействие. При одновременном применении Бонефоса с аминогликозидами может возникнуть выраженная гипокальциемия. При одновременном применении Бонефоса с НПВС отмечались случаи нарушения функции почек. При одновременном применении эстрамустина фосфата с Бонефосом возможно повышение концентрации эстрамустина в плазме крови максимально на 80%. Бонефос нельзя применять внутрь одновременно с лекарственными препаратами, содержащими двухвалентные катионы (Ca²⁺, Fe²⁺, Mn²⁺, Mg²⁺), т. к. клодроновая кислота легко образует связи с этими катионами, что значительно снижает ее эффективность.

Условия и сроки хранения. Срок годности капсул - 5 лет. Срок годности концентрата для инфузий - 2 года. Приготовленный раствор для инфузий следует хранить не более 12 ч.
Условия отпуска из аптек. Препарат отпускается по рецепту.

Форма выпуска, состав и упаковка. Капсулы. 1 капсула — клодроновая кислота (в форме динатриевой соли) 400 мг. 100-шт. флаконы полиэтиленовые (1). Пачки картонные.
Концентрат для приготовления раствора для инфузий. 1 мл — клодроновая кислота (в форме динатриевой соли) 60 мг. 5-мл. ампулы (5). Пачки картонные.