ИНДАПАМИД (активное вещество)

ИНДАПАМИД (INDAPAMIDE).

Фармакологическое действие. Тиазидоподобный диуретик, антигипертензивное средство. Вызывает понижение тонуса гладкой мускулатуры артерий, уменьшение ОПСС, обладает также умеренной салуретической активностью, обусловленной нарушением реабсорбции ионов натрия, хлора и воды в кортикальном сегменте петли Генле и проксимальном извитом канальце нефрона. Уменьшение ОПСС обусловлено несколькими механизмами: снижением чувствительности сосудистой стенки к норадреналину и ангиотензину II; повышением синтеза простагландинов, обладающих вазодилатирующей активностью; угнетением притока ионов кальция в гладкомышечные элементы сосудистой стенки. В терапевтических дозах практически не влияет на липидный и углеводный обмен. Гипотензивный эффект проявляется только при исходно повышенном АД, развивается к концу первой недели и достигает максимума через 3 месяца систематического приема.

Фармакокинетика. После приема внутрь быстро и полностью всасывается из ЖКТ, максимальная концентрация в плазме достигается через 1-2 ч. Связывание с белками плазмы составляет 79%. Широко распределяется в организме. Не кумулирует. Период полувыведения составляет 18 ч. Выводится почками главным образом в виде метаболитов, 5% - в неизмененном виде.

Показания. Артериальная гипертензия; задержка натрия и воды при хронической сердечной недостаточности.

Режим дозирования. Принимают внутрь по 2.5 мг 1 раз/сут (утром). При недостаточной выраженности гипотензивного эффекта после 2 недель лечения дозу увеличивают до 5-7.5 мг/сут.
Максимальная доза: 10 мг/сут в 2 приема (в первой половине дня).

Побочное действие. Со стороны пищеварительной системы: возможны тошнота, чувство дискомфорта или боли в эпигастрии.
Со стороны ЦНС: возможны слабость, утомляемость, головокружение, нервозность.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможна ортостатическая гипотензия.
Со стороны обмена веществ: возможны гипокалиемия, гиперурикемия, гипергликемия, гипонатриемия, гипохлоремия.
Аллергические реакции: возможны кожные проявления.

Противопоказания. Острое нарушение мозгового кровообращения, выраженные нарушения функции почек и/или печени, тяжелые формы сахарного диабета и подагры, повышенная чувствительность к индапамиду. Адекватных и хорошо контролируемых исследований безопасности применения индапамида при беременности и в период лактации не проводилось. Применение у данной категории пациентов не рекомендуется.

Особые указания. С осторожностью применяют у пациентов с сахарным диабетом (необходим контроль уровня глюкозы, особенно при наличии гипокалиемии), подагрой (возможно увеличение числа приступов), у пациентов с указаниями в анамнезе на аллергические реакции к производным сульфонамидов. В процессе лечения необходимо контролировать уровень электролитов в плазме крови (калий, натрий, кальций). Индапамид в форме драже и таблеток включен в Перечень ЖНВЛС.

Лекарственное взаимодействие. При одновременном применении индапамида с препаратами лития возможно повышение концентрации лития в плазме крови; с астемизолом, бепридилом, эритромицином (в/в), пентамидином, сультопридом, терфенадином, винкамином, хинидином, дизопирамидом, амиодароном, бретилиумом, соталолом - повышается вероятность возникновения нарушений сердечного ритма типа torsades de pointes; с НПВС (для системного применения) - возможно снижение гипотензивного действия индапамида; с баклофеном, трициклическими антидепрессантами типа имипрамина - отмечается усиление гипотензивного действия индапамида; с другими препаратами, которые могут вызывать гипокалиемию, в т.ч. с амфотерицином B, глюко- и минералокортикоидами, тетракозактидом, слабительными средствами - повышается риск развития гипокалиемии.