ЛИТИЯ КАРБОНАТ (активное вещество)

ЛИТИЯ КАРБОНАТ (LITHIUM CARBONATE).

Фармакологическое действие. Нормотимическое средство, оказывает антиманиакальное действие. Специфические биохимические механизмы действия неизвестны. Считается, что литий изменяет транспорт натрия в нейронах, влияя на внутриклеточное содержание катехоламинов; нормализует психическое состояние, не вызывая общей заторможенности. Благоприятное действие лития при мигрени может быть связано с изменением концентраций серотонина и гистамина в тромбоцитах. Антидепрессивное действие может быть связано с усилением серотонинергической активности и снижением регуляции функции бета-рецепторов.

Фармакокинетика. При приеме внутрь всасывается из ЖКТ. Максимальная концентрация активного вещества в плазме достигается приблизительно через 9 ч. Не связывается с белками плазмы. Проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Не метаболизируется. Выводится почками - 95%, с калом - менее 1%, при потоотделении - 4-5%.

Показания. Маниакальные состояния различного генеза, профилактика и лечение аффективных психозов, профилактика и лечение аффективных нарушений у пациентов с хроническим алкоголизмом. Мигрень, синдром Меньера - в случаях неэффективности другой терапии.

Режим дозирования. Доза определяется уровнем концентрации лития в плазме крови. Принимают внутрь. Для взрослых средняя доза - по 300-600 мг 3 раза/сут. Терапевтическая концентрация лития в плазме - 0.6-1 ммоль/л. Для детей в возрасте до 12 лет - 15-20 мг (0.4-0.5 ммоль/кг) в сут в 2-3 разделенных дозах.
Максимальная доза: при приеме внутрь для взрослых - 2.4 г/сут.

Побочное действие. Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: мышечная слабость, тремор рук, адинамия, сонливость, при длительном применении возможны нарушения артикуляции, гиперрефлексия. При длительном применении возможны коллапс, кома.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: нарушения сердечного ритма.
Со стороны пищеварительной системы: диспептические симптомы.
Со стороны мочевыделительной системы: при длительном применении возможно нарушение концентрационной способности почек и уменьшение диуреза.
Дерматологические реакции: при длительном применении редко - алопеция, возникновение или усугубление акне.
Cо стороны эндокринной системы: редко - нарушения функции щитовидной железы.
Прочие: повышенная жажда, нарушение кроветворения.

Противопоказания. Лейкоз в анамнезе, нарушение выделительной функции почек, сердечно-сосудистые заболевания с явлениями декомпенсации и нарушением проводимости миокарда, беременность, дисфункция щитовидной железы. Противопоказан к применению при беременности. Не рекомендуется применение в период лактации.

Особые указания. С осторожностью применяют при сердечно-сосудистых заболеваниях, заболеваниях ЦНС (в т.ч. эпилепсия, паркинсонизм, органические поражения, шизофрения), сильном обезвоживании, тяжелых инфекционных заболеваниях, задержке мочи, а также при сахарном диабете, гипотиреозе, гиперпаратиреозе, псориазе, у ослабленных пациентов и при гипонатриемии любой этиологии. Пациентам пожилого возраста и ослабленным больным требуется коррекция режима дозирования. Лекарственные формы пролонгированного действия не применять у детей в возрасте до 12 лет, не чередовать с другими лекарственными формами. Тошнота и рвота, как ранние признаки токсичности лития, могут маскироваться противорвотным эффектом некоторых фенотиазинов. В период лечения не допускать употребления алкоголя.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами. В период лечения следует воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстрых психомоторных реакций.
Лития карбонат в форме таблеток и капсул включен в Перечень ЖНВЛС.

Лекарственное взаимодействие. При одновременном применении препаратов лития с НПВС возможно усиление токсических эффектов лития; с препаратами йода - возможно повышение риска развития нарушений функции щитовидной железы; с диуретиками - повышается риск развития токсических эффектов лития; с галоперидолом - возможно усиление экстрапирамидных симптомов; с флуоксетином - возможно повышение концентрации лития в плазме крови и развитие токсических эффектов; с метилдопой - риск развития токсичности лития даже в тех случаях, когда концентрации остаются в терапевтических пределах; с норэпинефрином - возможно уменьшение сосудосуживающего действия норэпинефрина; с производными ксантина - возможно увеличение выведения лития с мочой, что может привести к уменьшению его эффективности. При одновременном применении лития с хлорпромазином и, по-видимому, другими фенотиазинами возможны уменьшение всасывания фенотиазина из ЖКТ и уменьшение его концентрации в плазме на 40%, увеличение внутриклеточной концентрации лития и скорости его выведения с мочой, повышение риска развития экстрапирамидных реакций, делирия, нарушения функции мозжечка (особенно у лиц пожилого возраста). Высокое потребление натрия усиливает выведение лития, что может привести к уменьшению его эффективности.