НЕБИВОЛОЛ

НЕБИВОЛОЛ (Nebivolol). Фармакологическое действие. Кардиоселективный бета-адреноблокатор III поколения с вазодилатирующими свойствами. Активное вещество представляет собой рацемат, состоящий из двух энантиомеров: D-небиволола и L-небиволола. Небиволол является конкурентным и избирательным блокатором бета₁-адренорецепторов (сродство к бета₁-адренорецепторам в 288 раз выше, чем к бета₂-адренорецепторам), кроме того оказывает мягкое вазодилатирующее действие за счет модуляции высвобождения релаксирующего фактора (NO) из эндотелия сосудов. Небиволол снижает ЧСС и АД в состоянии покоя и при нагрузке, уменьшает конечное диастолическое давление левого желудочка, снижает ОПСС, улучшает диастолическую функцию сердца (снижает давление наполнения), увеличивает фракцию выброса; вызывает антиангинальный эффект у больных ИБС. Оптимальное гипотензивное действие проявляется через 1-2 недели лечения. В некоторых случаях максимальный эффект достигается спустя 4 недели.

Показания. Эссенциальная (первичная) артериальная гипертензия, ИБС.

Режим дозирования. Взрослым для приема внутрь - 5 мг/сут утром. Оптимальный эффект развивается через 1-2 недели лечения, а в ряде случаев - через 4 недели. При необходимости суточную дозу увеличивают до 10 мг/сут. Для пациентов в возрасте старше 65 лет начальная доза составляет 2.5 мг/сут. При необходимости суточную дозу можно увеличить до 5 мг.

Побочное действие. Возможны головная боль, головокружение, чувство усталости, парестезии; редко - депрессия, ночные кошмары, тошнота, запор, диарея, рвота, метеоризм, брадикардия, замедление AV проводимости, AV блокада, артериальная гипотензия, сердечная недостаточность, перемежающаяся хромота, бронхоспазм, кожная сыпь.

Противопоказания. Нарушения функции печени, кардиогенный шок, хроническая сердечная недостаточность (неконтролируемая лекарственными средствами), СССУ, синоатриальная блокада, AV блокада II и III степени, бронхиальная астма, феохромоцитома, метаболический ацидоз, брадикардия (ЧСС менее 50 ударов/мин), артериальная гипотензия, тяжелые формы нарушений периферического кровообращения, беременность, лактация (грудное вскармливание), повышенная чувствительность к небивололу.

Особые указания. С осторожностью применять небиволол у пациентов с нарушениями периферического кровообращения (болезнь Рейно, перемежающаяся хромота); с AV блокадой I степени; при бронхиальной астме; при псориазе (возможно обострение). Небиволол не оказывает влияния на уровень глюкозы у пациентов с сахарным диабетом, однако, может маскировать тахикардию, обусловленную гипогликемией на фоне применения гипогликемических препаратов. При ЧСС менее 50-55 уд/мин дозу небиволола рекомендуется уменьшить. Бета-адреноблокаторы могут маскировать тахикардию, обусловленную гиперфункцией щитовидной железы. При внезапном прекращении терапии эти тахикардия может усилиться. Бета-адреноблокаторы необходимо отменять не менее чем за 24 ч до проведения оперативного вмешательства. При этом следует избегать применения средств для наркоза, угнетающих сократимость миокарда (циклопропан, эфир диэтиловый и трихлорэтилен). Отмену бета-адреноблокаторов у пациентов с ИБС следует проводить постепенно, в течение 1-2 недель.
В экспериментальных исследованиях не выявлено мутагенного, тератогенного и эмбриотоксического действия небиволола. Клинические данные об эффективности и безопасности терапии небивололом у детей отсутствуют, поэтому применение у данной категории пациентов не рекомендуется. Клинический опыт применения небиволола у пациентов старше 75 лет ограничен. Небиволол не оказывает влияния на скорость психомоторных реакций. Однако в период лечения возможны головокружение и чувство усталости, поэтому пациентам, принимающим небиволол, следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности. При одновременном применении бета-адреноблокаторов с блокаторами кальциевых каналов (верапамил и дилтиазем) усиливается угнетающее действие на сократимость миокарда и AV проводимость. Противопоказано в/в введение верапамила на фоне приема небиволола.
При одновременном применении небиволола с антиаритмическими препаратами I класса и с амиодароном возможно усиление отрицательного инотропного действия и увеличение времени проведения возбуждения по предсердиям; с трициклическими антидепрессантами, барбитуратами и производными фенотиазина - возможно усиление гипотензивного действия небиволола; со средствами для наркоза - возможно подавление рефлекторной тахикардии и повышение риска развития артериальной гипотензии; с симпатомиметиками - подавление фармакологической активности небиволола. При одновременном применении небиволола с циметидином концентрация небиволола в плазме крови увеличивается (данные о влиянии на фармакологические эффекты отсутствуют).