Трасилол 500000.
ТРАСИЛОЛ 500000 (Trasylol 500000). Фирма-производитель: Bayer. Международное название: Aprotinin. Коды АТХ: B02AB01.
Фармакологическое действие. Апротинин является ингибитором протеаз, представляет собой одноцепочный полипептид, состоящий из 58 аминокислот, выделяемых из ткани легких быка. Образуя обратимые стехиометрические комплексы - ингибиторы ферментов, апротинин подавляет активность человеческого трипсина, плазмина, калликреина плазмы и тканей и некоторых активаторов плазминогена. Апротинин связывается не только со свободными молекулами ферментов, но и с ферментами, уже связанными с третьим агентом, если активный центр фермента все еще доступен. Понижает фибринолитическую активность крови. Активность апротинина выражают в калликреин инактивирующих единицах (КИЕ), а также в трипсин инактивирующих единицах Европейской Фармакопеи (Ph.Eur.U). 1 Ph.Eur.U соответствует 1800 КИЕ.
Фармакокинетика. После введения концентрация апротинина быстро снижается из-за распределения в межклеточном пространстве. Инактивируется в ЖКТ, выводится с мочой в неактивной форме.
Показания. При использовании аппарата искусственного кровообращения при операциях аорто-коронарного шунтирования для:
Режим дозирования. В связи с высоким риском развития аллергических реакций, за 10 мин до введения основной дозы Трасилола следует вводить начальную дозу, составляющую 1 мл (10 тыс. КИЕ). При отсутствии отрицательных реакций вводят терапевтическую дозу препарата. Для взрослых начальная доза, составляющая 1-2 млн.КИЕ, вводится в/в медленно в течение 15-20 мин после начала анестезии и до проведения стернотомии. Следующие 1-2 млн. КИЕ добавляют в первичную емкость аппарата «сердце-легкое». После окончания болюсного введения устанавливают постоянный темп инфузии, составляющий 250-500 тыс. КИЕ/ч до окончания операции. Общее количество введенного апротинина в течение всего курса проводимой терапии не должно превышать 7 млн.КИЕ. Пациентам с нарушениями функции почек коррекции режима дозирования не требуется. При введении препарата пациент должен находиться в положении лежа на спине. Трасилол вводят в/в медленно (с максимальной скоростью 5-10 мл/мин).
Побочное действие. Аллергические реакции: покраснение, крапивница, зуд, тошнота, снижение АД, тахикардия, брадикардия, отек гортани; в отдельных случаях - гипотензия тяжелой степени, анафилактический шок (вплоть до летального исхода). У пациентов, ранее не применявших апротинин, аллергические реакции возникают редко. В случае повторного применения апротинина риск развития таких реакций возрастает до 5%, особенно при повторном применении в течение 6 мес.
Прочие: транзиторное повышение концентрации креатинина в сыворотке крови.
Местные реакции: тромбофлебит. В двух клинических исследованиях с повторным аорто-коронарным шунтированием с использованием АИК было отмечено увеличение частоты интраоперационных, фатальных и нефатальных инфарктов миокарда в группе пациентов с применением апротинина по сравнению с применением плацебо. Предположительно на этот результат повлияло то, что отобранные пациенты входили в группу высокого риска и/или была проведена неадекватная терапия гепарином. В другом исследовании со сходным дизайном подобные случаи не описаны. В многоцентровом исследовании в двух центрах у пациентов, которым проводили первичное аорто-коронарное шунтирование, риск закрытия шунта у пациентов, получавших терапию Трасилолом, был выше по сравнению с применением плацебо. Субанализ показал, что в одном центре причиной явилась неадекватная доза гепарина, а в другом - нестандартная консервация шунта. Не рекомендуется также применять забор крови из центральной вены для определения показателей свертываемости.
Противопоказания. Повышенная чувствительность к препарату.
Беременность и лактация. Назначение препарата в I триместре беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Исследования по применению Трасилола в период лактации не проводились.
В экспериментальных исследованиях не выявлено тератогенного и эмбриотоксического действия препарата.
Особые указания. При повторном введении Трасилола возрастает риск развития аллергических или анафилактических реакций. Поэтому показано проведение следующих профилактических мер: в/в введение блокаторов гистаминовых H1- и H2-рецепторов за 15 мин до введения Трасилола. Кроме того, за 10 мин до введения основной дозы Трасилола, вводится пробная доза, составляющая 0.5 мл (10 тыс. КИЕ). Если в процессе вливания возникают какие-либо реакции повышенной чувствительности, введение препарата следует немедленно прекратить и провести соответствующее лечение (эпинефрин, ГКС, возмещение ОЦК). С осторожностью назначают Трасилол пациентам с аллергическими заболеваниями, т.к. у таких пациентов существует повышенный риск развития аллергических реакций. Поэтому данной категории пациентов показано проведение профилактических мер перед введением Трасилола. При проведении операции на грудной аорте с использованием АИК и применением глубокой холодовой кардиоплегии Трасилол следует применять крайне осторожно на фоне адекватной терапии гепарином.
Определение времени активированного свертывания не является стандартизированным тестом для определения коагуляционной способности крови, и применение апротинина может влиять на различные методики проведения теста. Тест измерения степени коагуляции (АСТ) подвержен влиянию различных эффектов при разведении и воздействии температуры. АСТ тест с каолином не увеличивается в такой степени при наличии апротинина, как АСТ тест с целитом. Из-за различия в протоколах рекомендуют принимать минимальные значения АСТ теста - 750 секунд и АСТ теста с каолином - 480 секунд при присутствии апротинина, независимо от эффектов гемодилюции и гипотермии. Стандартная доза гепарина, вводимая до кануляции сердца и количество гепарина, добавляемое к первичному объему в АИК должна составлять не менее 350 МЕ/кг.
Дополнительная доза гепарина определяется массой тела пациента и продолжительностью сердечно-легочного шунтирования. Метод титрования протамина не подвержен влиянию апротинина. Добавочные дозы гепарина определяются на основании концентрации гепарина, рассчитанных этим методом. Концентрация гепарина во время проведения шунтирования не должна опускаться ниже 2.7 Ед/мл (2.0 мг/кг) или ниже уровня, определенного до применения апротинина. У пациентов, получавших Трасилол, нейтрализацию гепарина протамином следует проводить только после прерывания экстракорпорального кровообращения, на основании фиксированного количества вводимого гепарина или под контролем метода титрования протамина.
Передозировка. В настоящее время о случаях передозировки препарата Трасилол не сообщалось.
Лекарственное взаимодействие. В зависимости от дозы, Трасилол при одновременном применении уменьшает активность стрептокиназы, урокиназы, альтеплазы.
Фармацевтическое взаимодействие. Трасилол не следует смешивать с другими препаратами. Трасилол совместим с 20% раствором глюкозы, раствором гидроксиэтилированного крахмала, лактатным раствором Рингера.
Условия и сроки хранения. Препарат следует хранить при температуре не выше 25 °C. Срок годности - 4 года.
Условия отпуска из аптек. Препарат отпускается по рецепту.
Форма выпуска, состав и упаковка.
Совместно с Мегаэнциклопедией «Кирилла и Мефодия»
официальный сайт © ООО «КМ онлайн», 1999-2025 | О проекте ·Все проекты ·Выходные данные ·Контакты ·Реклама | |||
|
Сетевое издание KM.RU. Свидетельство о регистрации Эл № ФС 77 – 41842. Мнения авторов опубликованных материалов могут не совпадать с позицией редакции. Мультипортал KM.RU: актуальные новости, авторские материалы, блоги и комментарии, фото- и видеорепортажи, почта, энциклопедии, погода, доллар, евро, рефераты, телепрограмма, развлечения. Подписывайтесь на наш Telegram-канал и будьте в курсе последних событий. |
Используя наш cайт, Вы даете согласие на обработку файлов cookie. Если Вы не хотите, чтобы Ваши данные обрабатывались, необходимо установить специальные настройки в браузере или покинуть сайт.
Комментарии читателей Оставить комментарий