АМБЕНЕ

Амбене

Амбене (Ambene). Фирма-производитель: Mercle. Международное название: Phenylbutazone and Corticosteroids. Коды АТХ: M01BA01.

Фармакологическое действие. Комбинированный препарат, действие которого обусловлено свойствами компонентов, входящих в его состав. Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие, вызывает урикозурический эффект. Дексаметазон - глюкокортикоид, оказывает выраженное противовоспалительное действие; индекс его относительной противовоспалительной активности составляет 30 при практически полном отсутствии минералокортикоидной активности. Фенилбутазон - НПВС, производное пиразолона, оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие, вызывает урикозурический эффект.
Натрия салициламид-о-ацетат оказывает анальгезирующее действие, а также способствует лучшей растворимости препарата. Цианокобаламин, участвующий в синтезе нуклеиновых кислот, активирующий обмен липидов и вследствие этого имеющий значение в регенерации клеток и образовании миелинового слоя нервных волокон, входит в состав препарата в достаточно высокой дозе для усиления анальгезирующего действия. Благодаря наличию лидокаина гидрохлорида в растворе, инъекции препарата практически безболезненны. Активные вещества, входящие в состав Амбене, потенцируют действие друг друга, что позволяет снизить дозу дексаметазона. Активность препарата сохраняется в течение длительного времени (36 мес) за счет отделения растворов A и B друг от друга.

Фармакокинетика. Всасывание. После в/м введения дексаметазон быстро абсорбируется в системный кровоток.
Распределение. Фенилбутазон имеет высокую степень связывания с белками плазмы. Дексаметазон и фенилбутазон проникают через плаценту, выделяются с грудным молоком. Метаболизм. За счет высокого связывания фенилбутазона с белками плазмы, его метаболизм происходит медленно, обеспечивая длительный T_1/2.
Выведение. T_1/2 дексаметазона составляет около 3 ч.

Показания. Кратковременное лечение следующих заболеваний: суставной синдром при ревматоидном артрите, остеоартрите, анкилозирующем спондилите, подагре; неврит, невралгия, радикулит (в т.ч. при дегенеративных заболеваниях позвоночника).

Режим дозирования. Препарат назначают по 1 инъекции в сутки ежедневно или через день. Производят не более 3 инъекций в неделю. При необходимости проведения повторных курсов лечения интервал между ними должен составлять не менее нескольких недель. Инъекции препарата производят глубоко в/м, медленно; пациент должен находиться в горизонтальном положении.
Правила приготовления инъекционного раствора. При применении Амбене в форме комплекта из 2 ампул сначала в шприц набирают раствор A, затем раствор B. При применении препарата в форме готового шприца снимают с конической части шприца резиновый колпачок; прилагаемую стерильную иглу, сняв защитный элемент, устанавливают на конус; медленно перемещают поршневой шток с пробкой вперед до появления первой капли раствора. При правильной технике подготовки к инъекции раствор B поступает через соединительный мостик в переднюю камеру шприца и смешивается с раствором A. Введение препарата производят сразу после смешивания растворов. Температура готового раствора должна быть близка к температуре тела пациента.

Побочное действие. Со стороны пищеварительной системы: ульцерогенное действие, анорексия, гастралгии, тошнота, рвота, диарея; редко - нарушения функции печени; в отдельных случаях - кровотечения и перфорации ЖКТ, геморрагический панкреатит.
Со стороны системы кроветворения: лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, панцитопения, апластическая анемия.
Аллергические реакции: экзантема, кожный зуд, лихорадка; редко - синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, волчаночноподобный синдром, бронхоспазм.
Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль, нарушения сна, возбуждение; редко - расстройства зрения и слуха, нарушения психики.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - артериальная гипотензия, ортостатический коллапс.
Местные реакции: редко - локальная боль в области инъекции; в отдельных случаях - развитие абсцессов и некроза тканей.
Прочие: редко - синдром Иценко-Кушинга, микоз, нарушения функции почек, проявление иммунодепрессивного действия (понижение сопротивляемости инфекциям, замедление заживления ран), лимфаденопатия, сиалоаденит.

Противопоказания. Острый гастрит; язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в т.ч. в анамнезе); заболевания сердечно-сосудистой системы (в т.ч острый инфаркт миокарда, хроническая сердечная недостаточность в фазе декомпенсации, заболевания миокарда с нарушением проводимости, желудочковые аритмии); выраженные нарушения функции почек; выраженные нарушения функции печени; выраженные нарушения функции щитовидной железы; вирусная инфекция (в т.ч. герпетическая инфекция, ветряная оспа, паротит; полиомиелит, за исключением бульбарной формы болезни); системный микоз; глаукома; миелосупрессия; выраженная миопатия, миастения; синдром Шегрена; системная красная волчанка; геморрагические диатезы; гигантоклеточный (височный) артериит, ревматическая полимиалгия; панкреатит; стоматит; период 8 недель до и 2 недели после плановой вакцинации; лимфаденит после введения вакцины BCG; хирургические операции; беременность; лактация (грудное вскармливание); детский возраст до 14 лет; старческий возраст; сведения в анамнезе о возникновении крапивницы, острого ринита, бронхоспазма на прием ацетилсалициловой кислоты или других НПВС; повышенная чувствительность к компонентам препарата, производным пиразолона, салицилатам.

Беременность и лактация. Амбене противопоказан к применению при беременности. При необходимости применения Амбене в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Особые указания. С осторожностью следует назначать препарат при нарушениях функции почек, больным сахарным диабетом, пациентам с туберкулезом, эпилепсией, психическими заболеваниями, бронхиальной астмой, сенной лихорадкой, хроническими неспецифическими заболеваниями легких, острыми и хроническими бактериальными инфекциями, амебиазом, с артериальной гипертензией или гипотензией, тромбоэмболией, выраженным остеопорозом. В вышеуказанных случаях Амбене применяют только при соответствующем лечении основного заболевания или синдрома. Из-за большого периода полувыведения фенилбутазона при длительном применении Амбене в высоких дозах следует учитывать возможность кумуляции препарата; это особенно относится к пациентам с нарушениями функции печени.
Перед началом курса лечения Амбене следует провести тщательный осмотр пациента, в частности, с целью исключения язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки. Для снижения риска развития побочных эффектов необходимо назначать по возможности минимальную дозу препарата; это особенно относится к ослабленным и пожилым пациентам. Для профилактики раздражения в месте в/м инъекции, которое возможно при введении высококонцентрированных растворов препарата, необходимо производить инъекции глубоко, в разные области. Манипуляцию проводят в абсолютно стерильных условиях. В период терапии препаратом пища больных должна содержать достаточное количество калия, белка, витаминов и мало жиров, углеводов и поваренной соли. При возникновении лихорадки, головной боли, изменений со стороны кожных покровов и слизистых оболочек, при развитии лейкопении, агранулоцитоза, при окрашивании кала в темный цвет препарат отменяют. Фенилбутазон оказывает влияние на результаты исследований функции щитовидной железы, поэтому соответствующие анализы следует проводить не ранее, чем через 2 недели после прекращения лечения Амбене. Лекарственные препараты, содержащие цианокобаламин, могут способствовать искажению клинико-лабораторных показателей у больных с фуникулярным миелозом и/или пернициозной анемией.
Контроль лабораторных показателей. При длительной терапии Амбене необходим систематический контроль картины периферической крови и функции почек, печени. У больных, получающих одновременно с Амбене диуретические лекарственные средства, необходим регулярный контроль уровня калия в сыворотке крови. У пациентов, получающих одновременно с Амбене антикоагулянты, следует систематически проводить анализ показателей свертывающей системы крови (протромбиновое время).

Передозировка. Симптомы: тошнота, рвота, боли в животе, желудочно-кишечное кровотечение, головокружение, головная боль, метаболический алкалоз или ацидоз, гипервентиляция, угнетение дыхания, лихорадка, артериальная гипотензия, печеночная и почечная недостаточность, брадикардия, отек головного мозга и легких, тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, апластическая анемия, повышение активности трансаминаз, сердечная недостаточность, анурия, судороги, кома.
Лечение: ИВЛ и другие реанимационные мероприятия; по показаниям - противосудорожные средства (например, в/в введение диазепама), гемодиализ.

Лекарственное взаимодействие. При одновременном применении Амбене и других противовоспалительных препаратов и препаратов, содержащих этанол, возрастает риск кровотечений из ЖКТ. При одновременном применении Амбене с пероральными гипогликемическими средствами (производными сульфонилмочевины) или инсулином возможна гипер- или гипогликемия. Одновременное применение Амбене и антикоагулянтов непрямого действия, гепарина, дипиридамола или сульфинпиразона может потребовать коррекции доз препаратов в связи с риском развития кровотечений. При одновременном применении Амбене возможно увеличение концентраций в плазме сульфаниламидов и препаратов лития. При одновременном применении Амбене и метотрексата возможно увеличение токсичности последнего.
При одновременном применении Амбене с фенитоином возможно развитие симптомов интоксикации последним. При одновременном применении Амбене с барбитуратами возможно усиление их снотворного действия. При одновременном применении Амбене с сердечными гликозидами возможно замедление или ускорение дигитализации больных. При одновременном применении Амбене и гипотензивных лекарственных средств снижается действие последних. При одновременном применении Амбене и диуретиков возможно уменьшение диуреза и натрийуреза, а также развитие гипо- или гиперкалиемии. При одновременном применении Амбене и гормональных контрацептивов возможно снижение эффективности последних. При одновременном применении Амбене с сульфинпиразоном или пробенецидом возможно снижение их урикозурического эффекта. Применение до начала терапии Амбене лекарственных средств - индукторов микросомальных ферментов печени (например, барбитуратов, прометазина, рифампицина, гидантоина) уменьшает действие Амбене. При одновременном применении анаболические стероиды и метилфенидат усиливают действие Амбене.

Условия и сроки хранения. Препарат следует хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25°C.
Условия отпуска из аптек. Препарат отпускается по рецепту.

Форма выпуска, состав и упаковка. Раствор для инъекций: комплект из раствора A и раствора B.
Раствор A: 2 мл — дексаметазон 3.32 мг, фенилбутазон 375 мг, лидокаина гидрохлорид 4 мг, натрия гидроксид 49 мг, натрия салициламид-о-ацетат 150 мг, вода для инъекций 1.72 г (на 1 мл).
Раствор B: 1 мл — цианокобаламин 2.5 мг, лидокаина гидрохлорид 2 мг, вода для инъекций до 1 мл.
Ампулы двойные, содержащие раствор A - 2 мл и раствор B - 1 мл (3, 10). Пачки картонные. Шприцы двухкамерные, имеющие две раздельные камеры с раствором A - 2 мл и раствором B - 1 мл (3, 9) в комплекте с иглой одноразовой, салфеткой и пластырем. Пачки картонные.