ЭСТУЛИК

Эстулик.

ЭСТУЛИК (ESTULIC). Фирма-производитель: Egis Pharmaceuticals. Международное название: Guanfacine. Коды АТХ: C02AC02.

Фармакологическое действие. Антигипертензивный препарат. Механизм действия связан со стимуляцией центральных альфа₂-адренорецепторов, что приводит к уменьшению симпатического тонуса. В результате этого происходит уменьшение ОПСС и снижается АД. Эстулик не оказывает влияния на деятельность сердца. Уменьшение ЧСС компенсируется повышением систолического объема. Не влияет на механизмы регуляции АД ни в состоянии покоя, ни при физической нагрузке. Препарат не вызывает изменений функции почек: не наблюдается задержки натрия, воды, не происходит избыточного выведения калия. Гломерулярная фильтрация остается на постоянном уровне, даже у пациентов с клиническими проявлениями почечной недостаточности. Уменьшает активность ренина плазмы. Антигипертензивное действие длительное.

Фармакокинетика. Всасывание. После приема внутрь гуанфацин полностью абсорбируется из ЖКТ.
Распределение. Связывание с белками плазмы довольно слабое и составляет около 60%.
Выведение. T_1/2 составляет около 18 ч. 25% выводится почками в неизмененном виде.

Показания. Артериальная гипертензия (в виде монотерапии или в составе комбинированной терапии), в т.ч.: первичная артериальная гипертензия; вазоренальная артериальная гипертензия.

Режим дозирования. В случае тяжелой гипертензии комбинации таблеток Эстулик с диуретиками может быть дополнена бета-блокатором или вазодилатором. Благодаря фармакологическим свойством этого лекарства, пациенты-гипертоники, страдающие обструктивными заболеваниям и дыхательных путей, сердечной недостаточностью или почечной недостаточностью, а также AV блокадой I степени хорошо переносят Эстулик. Взрослым в начале лечения препарат назначают в дозе 0.5-1 мг (1/2-1 таб.) 1 раз/сут. В случае необходимости дозу можно увеличивать на 0.5-1 мг/сут через интервалы не менее 1 недели до достижения желаемого уровня АД. В среднем эффективной является доза 2-3 мг. Эстулик следует принимать 1 раз/сут перед сном. Если АД не понижается при проведении монотерапии, дополнительно можно назначать диуретики, вазодилататоры, бета-блокаторы с ISA (пиндолол, окспренолол).
У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью, не находящихся на диализе, суточную дозу следует уменьшить.

Побочное действие. Со стороны пищеварительной системы: возможна (особенно при высоких начальных дозах или при резком увеличении дозы) сухость во рту; в отдельных случаях - потеря аппетита, тошнота.
Со стороны ЦНС: возможны (особенно при высоких начальных дозах или при резком увеличении дозы) седативный эффект, чувство усталости, сонливость, головная боль; в отдельных случаях - спутанность сознания.
Прочие: в отдельных случаях - импотенция. Большинство побочных эффектов, как правило, проходит по мере продолжения лечения.

Противопоказания. Повышенная чувствительность к гуанфацину и другим компонентам препарата. Не рекомендуется для лечения пациентов с AV блокадой II и III степени (т.к. данных по безопасности применения препарата у этой категории пациентов недостаточно).

Беременность и лактация. Применение при беременности и в период лактации возможно в случаях, когда ожидаемая польза терапии для матери превосходит потенциальный риск для плода или младенца. Данные, подтверждающие какое-либо негативное влияние препарата Эстулик на плод или на новорожденного отсутствуют.
В экспериментальных исследованиях не выявлено тератогенного действия препарата.

Особые указания. С осторожностью и под постоянным контролем врача следует назначать Эстулик пациентам с цереброваскулярной или коронарной недостаточностью, особенно при указаниях в анамнезе на инсульт или тяжелые заболевания сердца. Хотя симптомы отмены наблюдаются редко, лечение следует прекращать медленно и постепенно. Следует избегать одновременного применения Эстулика с антагонистами альфа₂-адренорецепторов (фентоламин, йохимбин). Следует с осторожностью назначать препарат одновременно с симпатомиметическими средствами, блокаторами бета-адренорецепторов, нейролептиками.
В экспериментальных исследованиях получены данные, свидетельствующие об отсутствии каких-либо ограничений для применения препарата Эстулик у человека. В исследованиях на мышах и на крысах не выявлено канцерогенного действия препарата.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами. Эстулик может вызывать ухудшение психомоторных реакций пациента. В связи с этим не рекомендуется вождение автотранспорта и работа на потенциально опасном оборудовании в течение некоторого времени на начальной стадии лечения или в случае увеличения дозы (этот период зависит от индивидуальной реакции больного на лечение).

Передозировка. Симптомы: возможны сонливость, артериальная гипотензия, брадикардия.
Лечение: проведение симптоматической терапии, промывание желудка, в случае необходимости вливание изупрела, контроль состояния пациента. Препарат не выводится при диализе.

Лекарственное взаимодействие. Антагонисты альфа₂-адренорецепторов (фентоламин, йохимбин) уменьшают действие Эстулика. При одновременном применении с симпатомиметическими средствами действие Эстулика уменьшается. При одновременном назначении Эстулика с бета-блокаторами возможно чрезмерное уменьшение ЧСС. Это менее вероятно при применении препарата в комбинации с бета-блокаторами с ISA. При одновременном применении Эстулика с нейролептиками возможно усиление седативного действия. Фармацевтическая несовместимость препарата Эстулик не известна.

Условия и сроки хранения. Препарат следует хранить в обычных условиях при комнатной температуре (от 15° до 25 °C). Срок годности - 3 года.
Условия отпуска из аптек. Препарат отпускается по рецепту.

Форма выпуска, состав и упаковка. Таблетки. 1 таб.: гуанфацина гидрохлорид 1 мг. 10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2). Пачки картонные.