ИБУФЕН

Ибуфен.

ИБУФЕН (IBUFEN). Фирма-производитель: Terpol Pharmaceutical Enterprise. Международное название: Ibuprofen. Коды АТХ: M01AE01.

Фармакологическое действие. НПВС. Оказывает жаропонижающее, анальгезирующее и противовоспалительное действие. Механизм действия связан со снижением синтеза простагландинов за счет торможения активности циклооксигеназы, катализирующей превращение арахидоновой кислоты в простагландины. Ибуфен тормозит синтез гликопротеинов, а также препятствует высвобождению медиаторов воспаления. Жаропонижающее действие препарата связано со снижением уровня простагландина E₂ в гипоталамусе. Ибуфен влияет на снижение активности воспалительных процессов при инфекциях верхних отделов дыхательных путей.

Фармакокинетика. Всасывание. После приема внутрь более 80% ибупрофена абсорбируется из ЖКТ. C_max в плазме крови достигается через 1 ч после приема.
Распределение. Связывание с белками плазмы крови (в основном с альбуминами) составляет 90%. V_d составляет 0.11-0.18 л/кг. У детей в возрасте от 1 года до 11 лет V_d составляет 0.16 л/кг. Ибупрофен медленно проникает в суставные полости. Максимальная концентрация в синовиальной жидкости наблюдается через 5-6 ч после приема внутрь. Снижение концентрации ибупрофена в синовиальной жидкости замедлено по сравнению с таковым в плазме крови. Ибупрофен не кумулирует в организме.
Метаболизм. Ибупрофен биотрансформируется, главным образом, в печени.
Выведение. 60-90% выводится с мочой в форме метаболитов и продуктов их соединения с глюкуроновой кислотой. После приема разовой дозы ибупрофен полностью выводится в течение 24 ч.

Показания. Повышенная температура тела при лихорадочных состояниях различного генеза (в т.ч. при ОРВИ, гриппе, других детских инфекциях); болевой синдром различной этиологии (в т.ч. боль в горле, головная боль, мигрень, зубная боль, невралгия, болезненное прорезывание зубов, послеоперациооные боли, посттравматические боли, альгодисменорея); воспалительные и дегенеративные заболевания суставов и позвоночника (в т.ч. ревматоидный артрит, юношеский артрит, анкилозирующий спондилит).

Режим дозирования. При температуре тела менее 39.1°C и болевом синдроме препарат назначают в дозе из расчета 5 мг/сут каждые 6-8 ч (не более 4 раз/сут).
При температуре тела более 39.1°C препарат назначают в разовой дозе 10 мг/кг массы тела. При необходимости возможен повторный прием препарата в той же дозе через 6-8 ч; не следует принимать препарат более 2 раз/сут. Максимальная доза составляет 20 мг (1 мл суспензии) на кг массы тела в сутки. У детей с массой тела менее 30 кг максимальная доза составляет 500 мг (25 мл суспензии) в сутки.
При ревматоидном артрите препарат назначают в дозе 20 мг/кг массы тела в сутки. Максимальная доза составляет 40 мг/кг массы тела в сутки. При выборе режима дозирования необходимо учитывать специфику проникновения ибупрофена в суставные полости. Ибуфен рекомендуют принимать после еды.

Побочное действие. Препарат в целом хорошо переносится. Побочные эффекты развиваются редко. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, боли в животе, запор, рвота, диарея, повышение активности АЛТ, АСТ, ЩФ; редко - эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (в т.ч. осложненные кровотечением).
Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, сонливость, дезориентация, депрессия; редко - нарушения зрения (токсическая амблиопия); в отдельных случаях - асептический менингит.
Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения, агранулоцитоз.
Со стороны мочевыделительной системы: редко - повышение концентрации мочевой кислоты в сыворотке крови, нарушение функции почек.
Аллергические реакции: крапивница, сыпь, зуд, приступы бронхоспазма (у предрасположенных пациентов).

Противопоказания. Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения; приступы бронхоспазма, связанные с приемом ацетилсалициловой кислоты или других НПВС (в анамнезе); полипы носа; ангионевротический отек; детский возраст до 1 года (масса тела менее 7 кг); повышенная чувствительность к ибупрофену или к другим НПВС.

Беременность и лактация. Назначение Ибуфена при беременности возможно только в том случае, если потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода. При необходимости назначения Ибуфена в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Особые указания. С осторожностью назначают Ибуфен больным с сердечной недостаточностью, артериальной гипертензией, с нарушениями свертывания крови, с нарушениями функции печени и/или почек. Следует соблюдать осторожность при применении препарата у больных с бронхиальной астмой и другими обструктивными заболеваниями легких в связи с тем, что при применении Ибуфена повышается риск возникновения бронхоспазма. Прием Ибуфена может вызывать нежелательные эффекты у пациентов с сахарным диабетом, синдромом мальабсорбции, непереносимостью фруктозы, при дефиците сахарозо-изомальтозы. При применении ибупрофена в клинической практике наблюдались спорадические случаи токсической амблиопии, поэтому требуется консультация офтальмолога при любых нарушениях зрения в период приема Ибуфена. При длительном применении НПВС могут приводить к повреждению слизистых оболочек ЖКТ, пептическим язвам и кровотечениям из ЖКТ.
Использование в педиатрии. Родители должны быть предупреждены, что если при применении Ибуфена у детей в качестве жаропонижающего и анальгезирующего средства в течение 3 дней отсутствует терапевтический эффект, следует проконсультироваться с врачом.

Передозировка. Симптомы обычно появляются после приема Ибуфена в дозе более 400 мг/кг массы тела. Возможны явления диспепсии, проявления геморрагического диатеза, ацидоз, артериальная гипертензия, брадикардия, нарушения функции печени и/или почек, сонливость, угнетение ЦНС, судороги, апноэ, кома.
Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля. При необходимости проводят симптоматическую терапию.

Лекарственное взаимодействие. При одновременном применении Ибуфена с непрямыми антикоагулянтами, ГКС увеличивается риск развития кровотечений. При одновременном применении Ибуфен ослабляет действие антигипертензивных препаратов (ингибиторов АПФ, бета-адреноблокаторов), диуретиков (фуросемид, тиазидные диуретики). При одновременном применении Ибуфен способствует повышению токсичности метотрексата. При совместном применении Ибуфен может вытеснять из соединений с белками плазмы крови непрямые антикоагулянты (аценокумарол), производные гидантоина (фенитоин), пероральные гипогликемические препараты (производные сульфонилмочевины). При одновременном применении Ибуфен замедляет выведение солей лития.

Условия и сроки хранения. Препарат следует хранить в защищенном от света месте при комнатной температуре. Срок годности - 2 года.
Условия отпуска из аптек. Препарат разрешен к применению в качестве средства безрецептурного отпуска.

Форма выпуска, состав и упаковка. Суспензия для приема внутрь 2%. 5 мл: ибупрофен 100 мг, кремофор RH-40, карбоксилированной метилцеллюлозы натриевая соль, вээгум (магний-алюминиевый силикат), сахар, глицерин, пропилгликол, метилгидроксибензоат, пропилгидроксибензоат, лимонная кислота, гидрофосфат натрия, апельсиновый ароматизатор, краситель оранжевый, желтый, сахарин натрия, кросповидон, вода очищенная. 100-г. флаконы темного стекла (1). Пачки картонные.