КОПАКСОН-ТЕВА

Копаксон-Тева.

КОПАКСОН-ТЕВА (Copaxone-Teva). Фирма-производитель: Teva Pharmaceutical Industries. Международное название: Glatiramer acetate. Коды АТХ: L04AA07.

Фармакологическое действие. Копаксон является уксусно-кислой солью синтетических полипептидов, образованных 4 природными аминокислотами: L-глутаминовой кислотой, L-аланином, L-тирозином и L-лизином и по химическому строению имеет элементы сходства с основным белком миелина. Относится к классу иммуномодуляторов и обладает способностью блокировать миелин-специфические аутоиммунные реакции, лежащие в основе разрушения миелиновой оболочки проводников ЦНС при рассеянном склерозе.
Копаксон обладает специфическим механизмом действия, в основе которого лежит взаимодействие с молекулами основного комплекса гистосовместимости II. Следствием указанного взаимодействия являются две реакции: стимуляция антиген-специфических супрессорных T-клеток (T-лимфоцитов) и торможение антиген-специфических эффекторных Т-лимфоцитов. Обе эти реакции инициируются лимфоцитами, находящимися в месте инъекции препарата, после чего эти активированные клетки поступают в системную циркуляцию, достигают ЦНС, где препятствуют развитию аутоиммунного повреждения миелиновой оболочки проводников ЦНС.
Копаксон обладает высоким сродством к молекулам основного комплекса гистосовместимости II, располагающимся на поверхности антиген-представляющих клеток, что позволяет ему конкурентно замещать основной белок миелина, миелиновый олигодендроцитарный гликопротеин и протеолипидный протеин в местах связывания в основном комплексе гистосовместимости II.
Специфичность действия в отношении нарушений, наблюдаемых при рассеянном склерозе, подтверждается наличием у препарата перекрестной реактивности с основным белком миелина, проявляющейся как на гуморальном, так и клеточном уровнях иммунного ответа. Копаксон не оказывает генерализованного влияния на основные звенья нормальных иммунных реакций организма, что принципиально отличает его от неспецифических иммуномодуляторов, включая препараты бета-интерферонов.

Фармакокинетика. В связи с особенностями химического строения и низкой терапевтической дозировкой клиническое изучение препарата Копаксон-Тева дало лишь ориентировочные данные о его фармакокинетике. Основываясь на них, а также экспериментальных данных, полагают, что после п/к введения местно гидролизуется значительная часть глатирамера ацетата. По-видимому, некоторая часть введенного п/к препарата попадает в лимфатическую систему; кроме того, небольшая часть может попадать в системный кровоток в неизмененном виде.

Показания. Рассеянный склероз ремиттирующего течения (для уменьшения частоты обострений и замедления развития инвалидизирующих осложнений).

Режим дозирования. Препарат назначают ежедневно п/к в дозе 20 мг 1 раз/сут предпочтительно в одно и то же время, длительно. Копаксон-Тева нельзя вводить в/в.
Правила приготовления и введения раствора. При приготовлении инъекционного раствора прилагаемый растворитель (стерильная вода для инъекций) добавить во флакон, содержащий лиофилизированный порошок Копаксона-Тева, с помощью стерильных шприца и иглы. Затем флакон следует осторожно взболтать и оставить при комнатной температуре до полного растворения твердых частиц. Набрать инъекционный раствор в стерильный шприц с новой иглой и ввести раствор подкожно в области предплечья, живота или бедра, ежедневно меняя места введения. Приготовленный раствор не содержит консерванта, поэтому его следует использовать ex tempore. Необходимо иметь в виду, что при наличии нерастворенных частиц приготовленный раствор использованию не подлежит. Содержимое флакона предназначено только для однократного применения; оставшийся раствор препарата следует уничтожить.

Побочное действие. Местные реакции: болезненность в месте введения, отек, эритема, зуд; редко - инфильтрат, воспалительный процесс, атрофия кожи, абсцесс в месте инъекции.
Прочие: редко - вазодилатация, боль или тяжесть в груди, слабость, тошнота, одышка, сердцебиение, повышение АД, состояние тревоги, крапивница, преходящие боли в суставах, затруднение глотания (симптомы проходят самостоятельно в течение 30 мин).

Противопоказания. Повышенная чувствительность к глатирамера ацетату или маннитолу.

Беременность и лактация. Адекватные и хорошо контролируемые исследования безопасности применения глатирамера ацетата в период беременности не проводились. Применение препарата Копаксон-Тева в период беременности возможно только по абсолютным показаниям. Неизвестно, выделяется ли глатирамера ацетат с грудным молоком, поэтому при необходимости применения препарата в период лактации следует соотнести ожидаемую пользу терапии для матери и потенциальный риск для ребенка.
В экспериментальных исследованиях не выявлено мутагенного действия глатирамера ацетата и его отрицательного влияния на параметры репродуктивной системы. В исследованиях на крысах не обнаружено побочных эффектов, влияющих на развитие эмбриона, не отмечалось заметного влияния глатирамера ацетата на процесс родов, а также на рост и развитие плода.

Особые указания. Пациент должен быть проинформирован о методике самостоятельных инъекций для безопасного применения Копаксона-Тева и получить инструкции по применению антисептических методов при приготовлении инъекционного раствора и его введении. Первую инъекцию следует проводить под контролем опытного врача.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами. На основании имеющихся данных нет необходимости в специальных мерах предосторожности для лиц, управляющих автомобилем или сложной техникой.

Передозировка. Данных о передозировке Копаксона-Тева не имеется.

Лекарственное взаимодействие. Взаимодействие между Копаксоном-Тева и другими лекарственными средствами изучено недостаточно. В процессе клинических испытаний какого-либо значительного лекарственного взаимодействия не выявлено, включая одновременное применение Копаксона-Тева с препаратами, которые используются для терапии рассеянного склероза, в т.ч. с кортикостероидами в течение до 28 дней. Оценка безопасности терапии Копаксоном-Тева в сочетании с интерфероном бета не проводилась. Однако у 10 пациентов, переведенных с терапии интерфероном бета на Копаксон-Тева, не наблюдалось каких-либо серьезных или неожиданных побочных реакций, обусловленных применением данных препаратов.

Условия и сроки хранения. Препарат следует хранить при температуре от 2° до 8°C; растворитель следует хранить при комнатной температуре. Срок годности - 2 года.

Форма выпуска, состав и упаковка. Лиофилизированный порошок для инъекций. 1 флакон: глатирамер ацетат — 20 мг; маннитол — 40 мг. Флаконы (7). Пачки картонные (4) в комплекте с растворителем (вода для инъекций — 1-мл. ампулы; 28 шт.). Коробки картонные.