НАПРОКСЕН (активное вещество)

НАПРОКСЕН (Naproxen). Фармакологическое действие. НПВС, производное нафтилпропионовой кислоты. Оказывает противовоспалительное, анальгетическое и жаропонижающее действие. Механизм действия связан с ингибированием фермента ЦОГ, что приводит к угнетению синтеза простагландинов из арахидоновой кислоты. Подавляет агрегацию тромбоцитов. Уменьшает болевой синдром, в т.ч. боли в суставах в покое и при движении, утреннюю скованность и припухлость суставов, способствует увеличению объема движений. Противовоспалительный эффект наступает к концу 1-й недели лечения.

Фармакокинетика. После приема внутрь напроксен быстро абсорбируется из ЖКТ. Максимальная концентрация в плазме достигается через 1-4 ч. Пища замедляет скорость всасывания, но не уменьшает степень абсорбции. Напроксен хорошо всасывается при ректальном введении, но абсорбция происходит медленнее, чем при приеме внутрь. В терапевтических концентрациях напроксен связывается с белками плазмы более чем на 99%. Концентрация напроксена в плазме увеличивается пропорционально при дозах до 500 мг, в более высоких дозах наблюдается увеличение клиренса, обусловленное насыщением белков плазмы. Напроксен диффундирует в синовиальную жидкость, проникает через плаценту, выделяется с грудным молоком в небольших количествах. Период полувыведения составляет около 13 ч. Приблизительно 95% дозы выводится с мочой в виде неизмененного вещества и 6-O-дезметилнапроксен и его конъюгатов. Менее 5% вводится с калом.

Показания. Ревматоидный артрит, остеоартрит, анкилозирующий спондилит, суставной синдром при обострении подагры; боли в позвоночнике, невралгии, миалгии, травматическое воспаление мягких тканей и опорно-двигательного аппарата. Как вспомогательное средство при инфекционно-воспалительных заболеваниях ЛОР-органов, аднексите, первичной дисменорее, головной и зубной боли.

Режим дозирования. Устанавливают индивидуально с учетом тяжести течения заболевания. Внтурь взрослым - 0.5-1 г/сут в 2 приема. Суточная доза для поддерживающего лечения составляет 500 мг. Максимальная доза: 1.75 г/сут. Детям в возрасте от 1 года до 5 лет - 2.5-5 мг/кг/сут в 1-3 приема, максимальный курс лечения составляет 14 дней. При ювенильном артрите у детей старше 5 лет суточная доза составляет 10 мг/кг.

Побочное действие. Со стороны пищеварительной системы: возможны тошнота, рвота, ощущение дискомфорта в эпигастрии; редко - эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, кровотечения и перфорации ЖКТ, нарушения функции печени.
Со стороны ЦНС: возможны головная боль, сонливость, замедление скорости психомоторных реакций; редко - нарушения слуха.
Со стороны системы кроветворения: редко - тромбоцитопения, гранулоцитопения, апластическая анемия, гемолитическая анемия.
Со стороны дыхательной системы: редко - эозинофильная пневмония.
Со стороны мочевыделительной системы: редко - нарушения функции почек.
Аллергические реакции: возможны кожная сыпь, крапивница, отек Квинке.
При ректальном применении возможно появление слизистых выделений с примесью крови, болезненная дефекация.

Противопоказания. Эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в фазе обострения, «аспириновая триада», нарушения кроветворения, выраженные нарушения функции почек (КК менее 20 мл/мин), выраженные нарушения функции печени, детский возраст до 1 года; повышенная чувствительность к напроксену и другим НПВС. С осторожностью применяют при беременности (особенно в I и III триместрах) и в период лактации.

Особые указания. С осторожностью применяют при заболеваниях печени и почек, заболеваниях ЖКТ в анамнезе, при наличии диспептических симптомов, при артериальной гипертензии, сердечной недостаточности, сразу после серьезных хирургических вмешательств. В процессе лечения необходим систематический контроль за функцией печени и почек, картиной периферической крови. При необходимости определения концентрации 17-кетостероидов напроксен следует отменить за 48 ч до исследования.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами. В период применения следует воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, связанных с необходимостью концентрации внимания и повышенной скорости психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие. При одновременном применении напроксена и фуросемида возможно уменьшение его диуретического действия. При одновременном применении с непрямыми антикоагулянтами возможно усиление действия антикоагулянтов. Антацидные препараты, содержащие магний и алюминий, уменьшают абсорбцию напроксена. При одновременном применении с пробенецидом концентрация напроксена в плазме крови уменьшается.