ГИДРОКСИХЛОРОХИН

Гидроксихлорохин (Hydroxychloroquine). Фармакологическое действие. Противомалярийное средство. Вызывает гибель эритроцитарных форм всех видов плазмодиев. Кроме того, гидроксихлорохин оказывает терапевтическое действие при некоторых диффузных заболеваниях соединительной ткани. Механизм действия окончательно не выяснен. Полагают, что эффективность гидроксихлорохина связана с его способностью изменять активность ряда ферментов (фосфолипаза, НАДФ-цитохром C-редуктаза, холинэстераза, протеаза, гидролаза), стабилизировать мембраны лизосом, угнетать образование простагландинов, тормозить хемотаксис и фагоцитоз, оказывать влияние на продукцию интерлейкина-1. Обладает иммунодепрессивной и некоторой противовоспалительной активностью.

Фармакокинетика. После приема внутрь гидроксихлорохин быстро и почти полностью всасывается из ЖКТ. После в/м или п/к введения также быстро всасывается из места инъекции. Распределяется в тканях организма. Накапливается в высоких концентрациях в почках, печени, легких, селезенке, а также в меланин-содержащих клетках глаз и кожи. Метаболизируется в печени с образованием активных и неактивных метаболитов. Проникает через плаценту, выделяется с грудным молоком. Очень медленно выводится с мочой из организма.

Показания. Ревматоидный артрит, ювенильный хронический артрит, дискоидная и системная красная волчанка, заболевания кожи, вызванные или усугубленные солнечным светом, малярия.

Режим дозирования. При приеме внутрь взрослым на курс - 2 г по следующей схеме: в 1-й день на первый прием 800 мг, затем через 6-8 ч - 400 мг; на 2-й и 3-й дни - по 400 мг в один прием. В зависимости от этиологии заболевания возможно применение в суточной дозе 400-600 мг в несколько приемов, в дальнейшем дозы могут быть уменьшены. Для детей суточная доза составляет 6.5 мг/кг.

Побочное действие. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, анорексия, боли в животе.
Со стороны ЦНС и периферической системы: головная боль, слабость, нервозность, нервно-мышечная блокада, токсический психоз, снижение остроты зрения, ощущение мелькания в глазах, фотофобия.
Cо стороны системы кроветворения: анемия, агранулоцитоз, тромбоцитопения, нейтропения.
Дерматологические реакции: дерматит, депигментация кожи и слизистых оболочек, выпадение волос.
Прочие: отложение пигмента в роговице.

Противопоказания. Ретинопатия, кератопатия, нарушения функции зрения, повышенная чувствительность к гидроксихлорохину. Применение гидроксихлорохина при беременности возможно лишь в случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Особые указания. С осторожностью применяют при нарушениях функции печени и почек, заболеваниях ЖКТ, неврологических нарушениях, при нарушениях кроветворения, псориазе, дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, повышенной чувствительности к хинину. Перед началом терапии, а также в процессе систематического приема необходимо не реже 1 раза в 6 мес проводить офтальмологическое обследование. Необходима осторожность при одновременном применении с препаратами, побочное действие которых связано с влиянием на орган зрения и кожу. Гидроксихлорохин в форме таблеток включен в Перечень ЖНВЛС.

Лекарственное взаимодействие. При одновременном применении с дигоксином отмечается увеличение концентрации дигоксина в плазме крови. Аминогликозидные антибиотики потенцируют блокирующее действие гидроксихлорохина на нервно-мышечную передачу.