ФАМОТИДИН (активное вещество)

ФАМОТИДИН (FAMOTIDINE).

Фармакологическое действие. Блокатор гистаминовых H₂-рецепторов III поколения. Подавляет продукцию соляной кислоты, как базальную, так и стимулированную гистамином, гастрином и в меньшей степени ацетилхолином. Одновременно со снижением продукции соляной кислоты и увеличением рН снижает активность пепсина. Продолжительность действия при однократном приеме зависит от дозы и составляет от 12 до 24 ч.

Фармакокинетика. После приема внутрь быстро, но неполностью, всасывается из ЖКТ. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2 ч. Биодоступность составляет 40-45% и незначительно меняется в присутствии пищи. Период полувыведения из плазмы составляет около 3 ч и увеличивается у пациентов с нарушениями функции почек. Связывание с белками составляет 15-20%. Небольшая часть активного вещества метаболизируется в печени с образованием фамотидина S-оксида. Большая часть выводится в неизмененном виде с мочой.

Показания. Лечение и профилактика рецидивов язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, рефлюкс-эзофагит, синдром Золлингера-Эллисона, заболевания, сопровождающиеся повышенной секрецией желудочного сока, профилактика эрозивно-язвенных поражений ЖКТ на фоне приема НПВС; кровотечения из верхних отделов ЖКТ (для в/в введения, в составе комплексного лечения).

Режим дозирования. Внутрь с целью лечения применяют по 10-20 мг 2 раза/сут или по 40 мг 1 раз/сут. При необходимости суточная доза может быть увеличена до 80-160 мг. С целью профилактики - по 20 мг 1 раз/сут перед сном. При в/в введении разовая доза составляет 20 мг, интервал между введениями - 12 ч. При КК менее 30 мл/мин или с концентрацией креатинина в сыворотке крови более 3 мг/100 мл дозу рекомендуется уменьшить до 20 мг/сут.

Побочное действие. Со стороны пищеварительной системы: возможны отсутствие аппетита, сухость во рту, расстройства вкусовых ощущений, тошнота, рвота, вздутие живота, диарея или запор; в отдельных случаях - развитие холестатической желтухи, повышение уровня трансаминаз в плазме крови.
Со стороны ЦНС: возможны головная боль, повышенная утомляемость, шум в ушах, преходящие психические нарушения.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - аритмии.
Со стороны системы кроветворения: очень редко - агранулоцитоз, панцитопения, лейкопения, тромбоцитопения.
Со стороны костно-мышечной системы: возможны мышечные боли, боли в суставах.
Аллергические реакции: возможны кожный зуд, бронхоспазм, лихорадка.
Дерматологические реакции: возможны алопеция, обыкновенные угри, сухость кожи.
Местные реакции: раздражение в месте инъекции.

Противопоказания. Беременность, лактация, повышенная чувствительность к фамотидину. Противопоказан к применению при беременности и в период лактации. Фамотидин выделяется с грудным молоком.

Особые указания. С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции почек и печени. Перед началом лечения необходимо исключить возможность наличия злокачественного заболевания пищевода, желудка или двенадцатиперстной кишки. Не изменяет активность микросомальных ферментов печени. Следует соблюдать интервал между приемом антацидов и фамотидина не менее 1-2 ч. Клинический опыт применения фамотидина у детей ограничен. Фамотидин в форме таблеток и раствора для инъекций включен в Перечень ЖНВЛС.

Лекарственное взаимодействие. При одновременном применении фамотидина с антацидами, содержащими алюминия гидроксид и магния гидроксид, возможно уменьшение всасывания фамотидина и снижение его биодоступности. При одновременном применении с пробенецидом возможны значительные изменения фармакокинетических параметров фамотидина: увеличение его максимальной концентрации в плазме крови, AUC, уменьшение почечного клиренса. Это обусловлено тем, что пробенецид ингибирует почечную канальцевую секрецию фамотидина.