ЭСКАЗИН

ЭСКАЗИН (ESKAZINE). Фирма-производитель: Smithkline Beecham Pharmaceuticals. Международное название: Trifluoperazine. Коды АТХ: N05AB06.

Фармакологическое действие. Антипсихотическое средство (нейролептик). Действие препарата обусловлено способностью блокировать постсинаптические допаминергические рецепторы головного мозга. Вызывает блокаду альфа-адренорецепторов, серотониновых рецепторов, гистаминовых Н₁- и м-холинорецепторов. Кроме антипсихотического, оказывает анксиолитическое и противорвотное действие. Психотропное действие Эсказина характеризуется сочетанием нейролептического эффекта с умеренно выраженным стимулирующим. В высоких дозах обладает выраженным антипсихотическим действием. Седативное действие Эсказина выражено незначительно и увеличивается с повышением дозы. Оно отчетливо проявляется при купировании галлюцинаторного и галлюцинаторно-бредового синдрома, что связано с особенностями избирательного антипсихотического действия препарата. На фоне приема препарата наблюдается также умеренный гипотензивный эффект.

Фармакокинетика. Распределение и метаболизм. Трифлуоперазин почти полностью метаболизируется в организме, Связывание с белками плазмы (в основном связывается с альфа-1 кислым гликопротеином) высокое - более 99%.
Выведение. Выводится главным образом в виде метаболитов с желчными кислотами и с мочой. В неизмененном виде с мочой выводится менее 1% препарата.

Показания. Психотические состояния с наличием галлюцинаторно-бредовой симптоматики в т.ч. острые и хронические психотические расстройства при шизофрении (особенно при параноидной шизофрении); инволюционные психозы; психотические расстройства при органических заболеваниях ЦНС; острые и хронические бредовые психозы при токсических поражениях ЦНС (в т.ч. при алкоголизме); галлюцинаторно-бредовая симптоматика в структуре маниакальных или депрессивных состояний при аффективных расстройствах; краткосрочные курсы медикаментозной терапии непсихотических тревожных расстройств; импульсивное поведение (например, у лиц с непрогрессирующим снижением интеллекта); лечение и профилактика тошноты и рвоты центрального генеза.

Режим дозирования. Режим дозирования индивидуальный. В/м инъекции показаны для достижения более быстрого и выраженного эффекта или когда прием препарата внутрь затруднен. Эсказин вводят глубоко в/м в область верхнего наружного квадранта ягодичной мышцы.
Для взрослых разовая доза составляет 1-2 мг через каждые 4-6 ч. Минимальный интервал между в/м инъекциями должен составлять не менее 4 ч в связи с возможностью кумуляции препарата. При первой возможности следует перейти на прием препарата внутрь (в соответствующей лекарственной форме).
В настоящее время недостаточно данных по применению Эсказина в/м у детей. Полагают, что препарат можно назначать детям старше 3 лет в/м в начальной дозе 1 мг/20 кг массы тела в сут в разделенных дозах (1-2 раза/сут).
Для пациентов пожилого возраста и ослабленных больных начальная доза препарата составляет 50% или менее от рекомендованной дозы для взрослых. Повышение дозы у этой категории больных следует проводить более медленно.

Побочное действие. Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: возможны вялость, сонливость, головокружение, преходящее чувство беспокойства, возбуждение, бессонница, нечеткость зрения, оглушенность сознания; редко – экстрапирамидные нарушения (дистония, тремор, акатизия), ЗНС. При длительной терапии возможно развитие поздней дискинезии, что требует отмены препарата.
Со стороны пищеварительной системы: возможны сухость во рту, потеря аппетита.
Со стороны костно-мышечной системы: возможна мышечная слабость.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: умеренная ортостатическая гипотензия, удлинение интервала QT.
Дерматологические реакции: возможна фотосенсибилизация. Аллергические реакции: возможна крапивница.
Прочие: возможны увеличение массы тела, отеки, гиперпролактинемия. Все побочные эффекты носят преходящий характер и зависят от дозы препарата.

Противопоказания. Коматозное состояние; одновременное применение в высоких дозах препаратов, угнетающих деятельность ЦНС (в т.ч. барбитуратов, опиоидных анальгетиков); повышенная чувствительность к трифлуоперазину или другим компонентам препарата.

Беременность и лактация. При беременности Эсказин следует применять только в тех случаях, когда ожидаемая польза терапии для матери польза значительно превосходит потенциальный риск для плода. В настоящее время отсутствуют клинические и экспериментальные данные о безопасности применения Эсказина в период лактации.

Особые указания. С осторожностью следует назначать препарат при выраженных нарушениях функции печени, а также заболеваниях, сопровождающихся миелодепрессией. С осторожностью следует назначать препарат пациентам пожилого возраста, т.к. у этой категории больных наиболее высок риск развития экстрапирамидных расстройств и гипотензивных реакций. При приеме Эсказина в дозах более 6 мг/сут вероятность развития экстрапирамидных нарушений увеличивается. Следует также иметь в виду, что риск развития экстрапирамидных расстройств наиболее выражен у детей, пациентов пожилого возраста, больных с органическими поражениями ЦНС. Как правило, для устранения экстрапирамидных реакций достаточно снизить дозу или прекратить прием Эсказина, либо назначить антихолинергические противопаркинсонические средства. ЗНС является угрожающим жизни осложнением терапии нейролептиками, поэтому при появлении первых симптомов ЗНС Эсказин следует немедленно отменить. При развитии поздней дискинезии применение препарата следует продолжать только в том случае, если ожидаемая польза значительно превосходит возможный риск сохранения поздней дискинезии. Хотя клиническая значимость повышения пролактина в сыворотке крови полностью не установлена, имеются данные о связи гиперпролактинемии с галактореей, аменореей и гинекомастией. С осторожностью следует назначать препарат больным с сердечно-сосудистыми заболеваниями, в т.ч. с нарушениями сердечного ритма, стенокардией. На фоне приема Эсказина возможно повышение как физической, так и психической активности. При увеличении частоты или выраженности приступов стенокардии прием Эсказина следует прекратить. На фоне приема Эсказина возможно усиление симптомов болезни Паркинсона и уменьшение эффективности леводопы. Производные фенотиазина снижают порог судорожной готовности, поэтому Эсказин следует с осторожностью назначать больным эпилепсией. Противопоказано одновременное введение Эсказина и метризамида. Эсказин обладает слабо выраженным антихолинергическим действием, и это обстоятельство необходимо учитывать при лечении больных с закрытоугольной глаукомой, миастенией или доброкачественной гиперплазией предстательной железы. Противорвотное действие Эсказина может искажать клиническую картину соматического органического заболевания, проявляющуюся тошнотой и рвотой. Эсказин следует с осторожностью назначать пациентам, проживающим в регионах с экстремальными температурами, т.к. на фоне приема нейролептиков производных фенотиазина возможно нарушение механизмов терморегуляции. У больных с признаками угнетения кроветворения или холестатической желтухой, которые развились на фоне приема производных фенотиазина, повторно назначать Эсказин следует только в том случае, когда ожидаемая польза значительно превосходит возможный риск. Производные фенотиазина могут быть причиной ложноположительного теста на фенилкетонурию.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами. Эсказин влияет на функциональную активность ЦНС. Больных следует предупредить о возможной опасности при управлении автомобилем или другими механизмами во время терапии Эсказином.

Передозировка. Симптомы: экстрапирамидные реакции и симптомы угнетения ЦНС, иногда – артериальная гипотензия и нарушения сердечного ритма.
Лечение: необходимо обеспечить проходимость дыхательных путей, т.к. при тяжелой передозировке экстрапирамидные расстройства могут привести к дисфагии и затруднению дыхания. Показано проведение симптоматической терапии. Для устранения экстрапирамидных нарушений обычно используют антипаркинсонические средства из группы центральных м-холиноблокаторов, барбитураты или дифенгидрамин. При необходимости назначения стимуляторов лучше использовать амфетамин, декстроамфетамин или кофеин. Следует избегать назначения стимуляторов, которые могут вызвать судороги (пикротоксин, пентилентетразол). При развитии артериальной гипотензии показаны норадреналин и фенилэфрин. Применение других вазопрессорных средств (в т.ч. адреналина) не рекомендуется, т.к. метаболиты фенотиазина могут изменять их действие, что приводит к еще большему снижению АД.

Лекарственное взаимодействие. При одновременном применении трифлуоперазина с родственным по химической структуре прохлорперазином возможна длительная потеря сознания. При одновременном приеме фенотиазинов с другими препаратами, оказывающими угнетающее действие на ЦНС, а также с этанолом и этанолсодержащими препаратами возможно угнетение ЦНС, а также угнетение дыхания; с трициклическими антидепрессантами, мапротилином и ингибиторами МАО – увеличение риска развития ЗНС; с противосудорожными препаратами – возможно понижение судорожного порога; с препаратами для лечения гипертиреоза – повышается риск развития агранулоцитоза; с другими препаратами, вызывающими экстрапирамидные реакции – возможно увеличение частоты и тяжести экстрапирамидных нарушений; с препаратами, снижающими АД – возможна выраженная ортостатическая гипотензия; с эфедрином – возможно ослабление сосудосуживающего эффекта эфедрина. Эсказин ослабляет действие пероральных антикоагулянтов. Одновременный прием пропранолола и трифлуоперазина ведет к увеличению концентрации обоих препаратов в плазме. Производные фенотиазина ослабляют антигипертензивный эффект гуанетидина.

Условия и сроки хранения. Препарат следует хранить в прохладном и защищенном от света месте. Срок хранения - 4 года.
Условия отпуска из аптек. Препарат отпускается по рецепту.

Форма выпуска, состав и упаковка. Раствор для инъекций. 1 мл: трифлуоперазин (в форме гидрохлорида) 1 мг; натрия дигидротартрат; натрия фосфат кислый; натрия сахарин; натрия хлорид; вода для инъекций. 5 мл - ампулы (10). Пачки картонные.