БЕТАЛОК ЗОК

Беталок ЗОК.

Беталок ЗОК (Betaloc ZOK). Фирма-производитель: Astra. Международное название: Metoprolol. Коды АТХ: C07AB02.

Фармакологическое действие. Кардиоселективный бета₁-адреноблокатор без внутренней симпатомиметической активности. Оказывает гипотензивное, антиангинальное и антиаритмическое действие. Понижает автоматизм синусового узла, уменьшает ЧСС, замедляет AV проводимость, снижает сократимость и возбудимость миокарда, уменьшает минутный объем сердца, снижает потребность миокарда в кислороде. Подавляет стимулирующее влияние катехоламинов на сердце при физической и психоэмоциональной нагрузке. При применении в средних терапевтических дозах оказывает менее выраженное влияние на гладкую мускулатуру бронхов и периферических артерий, чем неселективные бета-адреноблокаторы.
При необходимости Беталок ЗОК в комбинации с бета-адреномиметиками можно назначать пациентам с симптомами обструкции легких. Благодаря особенностям лекарственной формы поддерживается постоянная концентрация метопролола в плазме и обеспечивается устойчивый клинический эффект препарата в течение 24 ч. Беталок ЗОК в меньшей степени влияет на выделение инсулина и углеводный обмен и на деятельность сердечно-сосудистой системы в условиях гипогликемии, по сравнению с неселективными бета-адреноблокаторами. Препарат может вызывать значительное снижение уровня общего холестерина в сыворотке крови. Улучшение качества жизни при лечении препаратом Беталок ЗОК наблюдается у пациентов после инфаркта миокарда, а также у пациентов с идиопатической дилатационной кардиомиопатией. При инфаркте миокарда препарат способствует ограничению зоны ишемии сердечной мышцы и уменьшает риск развития аритмий, снижает возможность возникновения рецидивов инфаркта миокарда. При длительном применении препарат снижает заболеваемость и риск летальных исходов при сердечно-сосудистых заболеваниях (в т.ч. при ИБС), включая риск внезапной смерти.

Фармакокинетика. Всасывание и распределение. После приема внутрь метопролол полностью абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность метопролола после однократного приема разовой дозы 50 мг составляет приблизительно 50%.
Метаболизм и выведение. Метопролол биотрансформируется в печени путем окисления. Около 95% выводится почками, из них 5% - в неизмененном виде. T_1/2 составляет в среднем 3.5 ч (от 1 до 9 ч). Фармакокинетические параметры не зависят от возраста пациентов.

Показания. Артериальная гипертензия (для снижения АД и профилактики ИБС); профилактика приступов стенокардии; нарушения сердечного ритма, особенно суправентрикулярная тахикардия; вторичная профилактика инфаркта миокарда; функциональные нарушения сердечной деятельности, сопровождающиеся тахикардией; профилактика приступов мигрени.

Режим дозирования. При артериальной гипертензии начальная доза составляет 50 мг 1 раз/сут. При отсутствии клинического эффекта можно увеличить дозу до 100-200 мг/сут или применять Беталок ЗОК в комбинации с другими антигипертензивными препаратами.
При стенокардии средняя терапевтическая доза составляет 100-200 мг/сут. При необходимости Беталок ЗОК можно применять в комбинации с другими антиангинальными препаратами. При аритмиях препарат назначают по 100-200 мг/сут.
При вторичной профилактике инфаркта миокарда препарат назначают по 200 мг/сут.
При функциональных нарушениях сердечной деятельности, сопровождающихся тахикардией, суточная доза составляет 100 мг, при необходимости дозу можно увеличить до 200 мг/сут.
Для профилактики мигрени назначают Беталок ЗОК в суточной дозе 100-200 мг. Кратность приема препарата - 1 раз/сут. Беталок ЗОК предназначен для ежедневного длительного приема. Таблетки можно делить пополам, но не следует разжевывать или крошить. Следует избегать резкого прекращения приема препарата. Отмену препарата следует проводить постепенно, в течение 10-14 дней, снижая дозу до 25 мг/сут в течение последних 6 дней. С особой осторожностью отменяют препарат у пациентов с ИБС из-за возможного риска обострения ИБС (включая внезапную смерть).

Побочное действие. Для оценки частоты случаев применяли следующие критерии: «часто» - 1-10%, «иногда» - 0.1-0.9%, «редко» - 0.01-0.09%, «очень редко» - менее 0.01%. Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - брадикардия, постуральные нарушения (очень редко сопровождающиеся обмороком), похолодание конечностей, ощущение сердцебиения; иногда - временное усиление симптомов сердечной недостаточности, AV блокада I степени, отеки, боли в области сердца; редко - другие нарушения проводимости, аритмии; очень редко - гангрена (у пациентов с тяжелыми нарушениями периферического кровообращения).
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: часто - слабость, головокружение, головная боль; иногда - парестезия, мышечные судороги, депрессия, снижение способности к концентрации внимания, сонливость или бессонница, ночные кошмары; редко - нервозность, тревожность, нарушение зрения, сухость и/или раздражение глаз, конъюнктивит; очень редко - нарушения памяти, амнезия, спутанность сознания, галлюцинации, шум в ушах, нарушения вкусовых ощущений.
Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, боль в области брюшины, диарея, запор; иногда - рвота; редко - сухость во рту, изменения лабораторных показателей функции печени.
Со стороны системы кроветворения: очень редко - тромбоцитопения.
Со стороны системы дыхания: часто - одышка при физической нагрузке; иногда - бронхоспазм; редко - ринит.
Дерматологические реакции: иногда - крапивница, дистрофические поражения кожи; редко - выпадение волос; очень редко - фотосенсибилизация, обострение псориаза.
Прочие: иногда - уменьшение массы тела; редко - импотенция. Беталок ЗОК отличается хорошей переносимостью; отрицательные побочные эффекты незначительны и носят обратимый характер.

Противопоказания. AV блокада II и III степени; хроническая сердечная недостаточность в фазе декомпенсации; выраженная синусовая брадикардия; СССУ; кардиогенный шок; выраженные нарушения периферического венозного и артериального кровообращения; повышенная чувствительность к препарату или другим бета-адреноблокаторам. Беталок ЗОК не следует назначать пациентам с подозрением на острый инфаркт миокарда.

Беременность и лактация. При беременности и в период лактации (грудного вскармливания) Беталок ЗОК следует применять только в случае крайней необходимости. Следует учитывать, что бета-адреноблокаторы могут вызывать побочные эффекты (например, брадикардию) у плода, новорожденных или у детей, находящихся на грудном вскармливании. Если мать принимает Беталок ЗОК в средних терапевтических дозах, то количество метопролола, которое ребенок может получить с грудным молоком, пренебрежимо мало по сравнению с дозой, необходимой для того, чтобы вызвать у ребенка бета-адреноблокирующее действие.

Особые указания. При назначении препарата пациентам с нарушениями функции почек или лицам пожилого возраста нет необходимости корректировать режим дозирования. При назначении препарата пациентам с выраженными нарушениями функции печени (например, у пациентов с циррозом, перенесших операции шунтирования) может потребоваться снижение его дозы. У пациентов с циррозом нет необходимости в коррекции режима дозирования. Пациенты с хронической сердечной недостаточностью должны получать соответствующую терапию. На фоне терапии Беталоком ЗОК у пациентов с нарушением проводимости может наступать ухудшение состояния вплоть до AV блокады. В период применения препарата возможно усиление симптомов нарушения периферического артериального кровообращения, в основном вследствие снижения АД. При необходимости назначения Беталока ЗОК пациентам с бронхиальной астмой назначают бета₂-агонисты (в виде таблеток или аэрозоля) в качестве сопутствующей терапии.
При необходимости назначения Беталока ЗОК пациентам с феохромоцитомой одновременно следует назначать альфа-адреноблокаторы. Пациентам, принимающим бета-адреноблокаторы, не следует вводить в/в блокаторы кальциевых каналов типа верапамила. В период терапии Беталоком ЗОК пациенты, одновременно получающие ганглиоблокаторы, другие бета-адреноблокаторы (в т.ч. в виде глазных капель) или ингибиторы МАО, должны находиться под тщательным наблюдением врача. Пациентам, принимающим одновременно Беталок ЗОК и пероральные гипогликемические препараты, может потребоваться коррекция дозы последних. При необходимости проведения хирургического вмешательства следует предупредить анестезиолога о проводимой терапии, чтобы подобрать средство для наркоза с минимальным отрицательным инотропным действием, однако отмена препарата перед операцией не рекомендуется. В тех случаях, когда пациент одновременно с препаратом Беталок ЗОК получает клонидин, и это лечение необходимо прервать, метопролол следует отменить за несколько дней до отмены клонидина. Следует иметь в виду, что у пациентов, принимающих бета-адреноблокаторы, анафилактический шок протекает более тяжело.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами. В связи с вероятностью возникновения головокружения или слабости вопрос о возможности занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций, следует решать после оценки индивидуальной реакции пациента на препарат.

Передозировка. Симптомы: возможны выраженное снижение АД, синусовая брадикардия, AV блокада, сердечная недостаточность, кардиогенный шок, остановка сердца, бронхоспазм, нарушение сознания, тошнота, рвота, цианоз. Употребление алкоголя, прием антигипертензивных препаратов, хинидина или барбитуратов могут привести к ухудшению состояния пациента. Первые симптомы передозировки могут проявляться через 20 мин-2 ч после приема препарата.
Лечение: искусственная рвота или промывание желудка. В случае тяжелой артериальной гипотензии, брадикардии или угрозы развития острой сердечной недостаточности следует вводить бета₁-агонист в/в с интервалом 2-5 мин или в виде инфузии до достижения терапевтического эффекта. При отсутствии селективного бета₁-агониста можно в/в вводить допамин или атропина сульфат. При отсутствии терапевтического эффекта можно использовать симпатомиметики (добутамин или норадреналин). Применяют также глюкагон в дозе 1-10 мг. Может возникнуть необходимость применения искусственного водителя ритма. Для купирования бронхоспазма следует в/в вводить бета₂-агонист.

Лекарственное взаимодействие. При одновременном применении Беталока ЗОК и антиаритмических препаратов (хинидиноподобные средства и кордарон) возможно усиление отрицательных инотропного и дромотропного эффектов. При одновременном применении с Беталоком ЗОК усиливается кардиодепрессивное действие средств для ингаляционного наркоза. При одновременном применении Беталока ЗОК и верапамила происходит снижение минутного и ударного объема сердца, ЧСС. При в/в введении верапамила существует угроза остановки сердца. При одновременном применении Беталока ЗОК с блокаторами кальциевых каналов, сердечными гликозидами, резерпином, нитратами, клонидином повышается риск развития артериальной гипотензии, брадикардии, AV блокады, возможно усиление отрицательного инотропного действия. При одновременном применении индометацина и других лекарственных средств, ингибирующих простагландинсинтетазу, антигипертензивное действие Беталока ЗОК может уменьшаться. При одновременном применении Беталока ЗОК с препаратами, являющимися индукторами или ингибиторами микросомальных ферментов, возможно изменение концентрации метопролола в плазме.

Условия и сроки хранения. Препарат следует хранить при температуре не выше 30°C. Срок годности – 3 года.
Условия отпуска из аптек. Препарат отпускается по рецепту.

Форма выпуска, состав и упаковка. Таблетки с контролируемым высвобождением, покрытые оболочкой. 1 таблетка — метопролола тартрат 50 мг, 100 мг этилцеллюлоза, оксипропилцеллюлоза, оксипропилметилцеллюлоза, микрокристаллическая целлюлоза, парафин, полиэтиленгликоль, кремния диоксид, натрия стеарилфумарат, титана диоксид (Е171). 30-шт. флаконы полиэтиленовые (1). Пачки картонные.