АКАРБОЗА

Акарбоза (Acarbose). Фармакологическое действие. Пероральное гипогликемическое средство. Конкурентный ингибитор интестинальных альфа-глюкозидаз. Тормозит процесс биотрансформации сахарозы и крахмала до хорошо всасывающихся моносахаридов. Этим обусловлено снижение постпрандиальной гипергликемии и уменьшение суточных колебаний уровня глюкозы в крови. В отличие от производных сульфонилмочевины, не оказывает стимулирующего влияния на поджелудочную железу.

Фармакокинетика. Акарбоза в малой степени абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность при приеме внутрь составляет 1-2%. Наблюдается 2 пика максимальной концентрации акарбозы в плазме крови - через 1-2 ч и через 14-24 ч. Появление второго пика обусловлено, по-видимому, абсорбцией метаболитов из кишечника. Объем распределения - 0.39 л/кг. Период полувыведения акарбозы в фазе распределения - 4 ч, в фазе выведения - 10 ч. Акарбоза выводится почками - 35% и через кишечник - 51%, в основном в виде продуктов метаболизма и частично - в неизмененном виде.

Показания. Инсулиннезависимый сахарный диабет. Инсулинзависимый сахарный диабет (в составе комбинированной терапии).

Режим дозирования. Для приема внутрь начальная доза - по 50 мг 3 раза/сут, далее, в зависимости от схемы лечения и индивидуальной реакции пациента, доза может быть увеличена до 100-200 мг 3 раза/сут. Предназначен для длительного применения.

Побочное действие. Со стороны пищеварительной системы: возможны метеоризм, боли в животе, диарея; в отдельных случаях (особенно при приеме в высоких дозах) - повышение активности печеночных трансаминаз, которое полностью исчезает при отмене терапии.

Противопоказания. Хронические заболевания кишечника, протекающие с выраженными нарушениями пищеварения и абсорбции; синдром Ремхельда; воспалительные заболевания кишечника; крупные грыжи; язвенные поражения кишечника, непроходимость кишечника (полная, частичная, в случаях предрасположенности); состояния, которые могут усугубляться в результате повышения газообразования в кишечнике; нарушение функции печени; беременность, лактация; возраст до 18 лет, повышенная чувствительность к акарбозе. Акарбоза противопоказана при беременности и в период лактации.

Особые указания. Для коррекции гипогликемии, которая может развиться на фоне лечения акарбозой, следует применять глюкозу, а не сахарозу. В период лечения следует строго соблюдать диету, предназначенную для больных сахарным диабетом. При длительном (более 6 мес) применении акарбозы в дозе 600 мг/сут рекомендуется регулярно контролировать содержание в крови печеночных трансаминаз. При одновременном применении акарбозы с производными сульфонилмочевины, метформином или инсулином может потребоваться коррекция режима дозирования гипогликемизирующих средств.
Акарбоза в форме таблеток включена в Перечень ЖНВЛС.

Лекарственное взаимодействие. При одновременном применении акарбозы с производными сульфонилмочевины, метформином или инсулином возможно развитие гипогликемии. Возможно ослабление действия акарбозы при одновременном применении антацидных средств, колестирамина, кишечных адсорбентов и ферментных препаратов, улучшающих пищеварение.