ГАСТРОЗОЛ

Гастрозол.

Гастрозол (Gastrozol). Фирма-производитель: Ай-Си-ЭН Октябрь. Международное название: Omeprazole. Коды АТХ: A02BC01.

Фармакологическое действие. Противоязвенный препарат, ингибитор H⁺-K⁺-АТФ-азы (протонового насоса). Омепразол превращается в активную форму во внутриклеточных канальцах париетальных клеток, где происходит ингибирование H⁺-K⁺-АТФ-азы, что приводит к блокированию заключительной стадии образования соляной кислоты. В результате снижается уровень базальной и стимулированной секреции независимо от природы раздражителя. Кроме того, обладая высокой липофильностью, омепразол легко проникает в клетки слизистой оболочки желудка, оказывает цитопротекторное действие. Действие препарата развивается быстро и зависит от принятой дозы.
После однократного приема Гастрозола в дозе 20 мг фармакологическое действие продолжается в течение 24 ч, обеспечивая быстрое и эффективное угнетение дневной и ночной желудочной секреции. У больных с язвенной болезнью прием препарата в дозе 20 мг поддерживает рН=3 желудочного содержимого в среднем 16 ч. Через 3-4 дня после окончания терапии продукция соляной кислоты возвращается к исходному уровню. При отмене препарата отсутствует синдром «рикошета». Гастрозол оказывает бактерицидный эффект на Helicobacter pylori за счет резкого увеличения рН в желудке. При высоком значении рН в желудке нейтрализация аммония, продуцируемого Helicobacter pylori, посредством гидролиза мочевины невозможна, поэтому накопление аммония становится токсичным для самого микроорганизма. Этот эффект имеет место только в антральном отделе желудка.
В кислотопродуцирующей зоне желудка (эпителий тела и фундального отдела), где повышение рН не достигает критического значения, популяция Helicobacter pylori, наоборот, увеличивается, т.к. условия, создающиеся под действием Гастрозола, становятся благоприятными для бактерий. Феномен «перемещения» Helicobacter pylori из антрального отдела в тело и фундальный отдел желудка представляет собой важнейшее свойство препарата. Гастрозол увеличивает в фундальном отделе желудка число вегетативных форм, что делает их уязвимыми для антибиотиков. Это важно потому, что в фундальном отделе желудка абсорбция антибиотиков существенно меньше, чем в антральном отделе, и длительность их действия больше за счет повышения рН. Следовательно, сам Гастрозол не оказывает антибактериального действия, но создает условия для реализации эффекта всех компонентов антихеликобактерной терапии.

Фармакокинетика. Всасывание и распределение. После приема внутрь омепразол быстро и почти полностью абсорбируется из ЖКТ. Скорость абсорбции не зависит от приема пищи. C_max составляет 0.6-1.5 мкг/л после однократного приема дозы 40 мг и достигается через 2-3 ч. Связывание с белками плазмы составляет 95%.
Метаболизм и выведение. Омепразол почти полностью биотрансформируется в печени. Выводится преимущественно с мочой (в виде метаболитов). T_1/2 составляет 0.5-3 ч.
Фармакокинетика в особых клинических случаях. Биодоступность может увеличиваться у пожилых пациентов и у пациентов с нарушениями функции печени, однако существенно не изменяется у больных с почечной недостаточностью.

Показания. Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в т.ч. резистентная к лечению другими противоязвенными препаратами); рефлюкс-эзофагит; эрозивно-язвенные поражения желудка и двенадцатиперстной кишки, связанные с приемом НПВС; пептические язвы, вызванные Helicobacter pylori (в комбинации с антибактериальными препаратами); синдром Золлингера-Эллисона; профилактика кислотной аспирации (синдром Мендельсона).

Режим дозирования. При обострении язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки Гастрозол назначают в дозе 20 мг 1 раз/сут утром натощак. При необходимости доза может быть увеличена до 40 мг 1 раз/сут. Уменьшение болей отмечается в течение первых двух недель приема. Продолжительность лечения у больных с язвой двенадцатиперстной кишки составляет до 4 недель, у пациентов с язвой желудка - до 8 недель. Пациентам с плохой заживляемостью язвы рекомендуют назначать препарат в течение еще 4 недель.
Для профилактики рецидивов язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки рекомендуют назначать Гастрозол в дозе 20 мг 1 раз/сут, при необходимости доза может быть увеличена до 40 мг 1 раз/сут.
При рефлюкс-эзофагите препарат назначают в дозе 20 мг, при тяжелом течении - 40 мг 1 раз/сут в течение 4-12 недель. В дальнейшем назначают поддерживающую терапию в дозе 20 мг 1 раз/сут.
При эрозивно-язвенных поражениях желудка и двенадцатиперстной кишки, вызванных приемом НПВС, препарат назначают в дозе 20 мг 1 раз/сут. Продолжительность лечения составляет 4 недели. При необходимости можно продолжить терапию еще в течение 4 недель.
Для профилактики рецидивов эрозивно-язвенных поражений, связанных с приемом НПВС, рекомендуют поддерживающую терапию в дозе 20 мг 1 раз/сут.
При пептической язве, связанной с Helicobacter pylori, существует несколько схем применения Гастрозола в комбинации с антибактериальными препаратами. Варианты «тройной» терапии: Гастрозол 20 мг, амоксициллин 1 г, кларитромицин 500 мг назначают 2 раза/сут в течение 1 недели; Гастрозол 20 мг, кларитромицин 250 мг, метронидазол 400 мг назначают 2 раза/сут в течение 1 недели; Гастрозол 40 мг, амоксициллин 500 мг и метронидазол 400 мг назначают 3 раза/сут в течение 1 недели; Гастрозол 20–40 мг 1 раз/сут, кларитромицин 500 мг 3 раза/сут, амоксициллин 0.75–1.5 г 2 раза/сут в течение 2 недель. Варианты «двойной» терапии: Гастрозол 40 мг, амоксициллин 750 мг назначают 2 раза/сут в течение 2 недель.
При синдроме Золлингера-Эллисона дозу подбирают индивидуально. Рекомендуется начальная доза 60 мг 1 раз/сут. Суточную дозу, превышающую 80 мг, следует разбивать на 2 приема (каждые 12 ч). Суточную дозу, превышающую 120 мг, следует разбивать на 3 приема. Лечение продолжают до появления симптомов клинического улучшения.
Для профилактики кислотной аспирации Гастрозол назначают в дозе 40 мг вечером перед операцией и дополнительно 40 мг в день операции, за 1-4 ч до процедуры.
Для пациентов с нарушениями функции печени максимальная суточная доза составляет 20 мг. Не требуется специального подбора доз для пожилых больных и пациентов с нарушениями функции почек. Капсулы следует проглатывать целиком, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости.

Побочное действие. Со стороны пищеварительной системы: диарея или запор, боли в животе, тошнота, рвота, метеоризм; редко - повышение активности печеночных трансаминаз.
Со стороны системы кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз.
Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль, возбуждение, депрессия.
Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, миалгия, мышечная слабость.
Дерматологические реакции: фотосенсибилизация, алопеция, мультиформная эритема.
Аллергические реакции: крапивница, кожная сыпь.

Противопоказания. Повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Беременность и лактация. Применение Гастрозола при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости применения Гастрозола в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
В экспериментальных исследованиях не было выявлено эмбриотоксического и тератогенного действия Гастрозола.

Особые указания. Перед началом терапии необходимо исключить наличие злокачественного новообразования, т.к. лечение Гастрозолом может маскировать симптоматику и отсрочить правильную диагностику.
Использование в педиатрии. В настоящее время опыт клинического применения препарата Гастрозол у детей недостаточен.

Передозировка. До настоящего времени о случаях передозировки препарата Гастрозол не сообщалось.

Лекарственное взаимодействие. При одновременном применении Гастрозола и кетоконазола отмечается снижение абсорбции последнего. Гастрозол замедляет метаболизм лекарственных препаратов, метаболизирующихся ферментами системы цитохрома P₄₅₀, и может увеличивать концентрацию в плазме крови диазепама, карбамазепина, фенитоина, варфарина.

Условия и сроки хранения. Список Б. Препарат следует хранить в хорошо укупоренной таре, в сухом, защищенном от света месте. Срок годности - 2 года.
Условия отпуска из аптек. Препарат отпускается по рецепту.

Форма выпуска, состав и упаковка. Капсулы. 1 капсула — омепразол 20 мг, диэтилфталат, натрий лаурилсульфат, динатрия фосфат, гидроксипропилцеллюлоза, молочный сахар, сахароза, крахмал, гидроксипропилметилцеллюлоза, фталат гидроксипропилметилцеллюлозы. 10-шт. банки полимерные (1). Пачки картонные. 14-шт. банки полимерные (1). Пачки картонные.