МАЙРИН

Майрин.

МАЙРИН (MYRIN). Фирма-производитель: Lederle Laboratories. Международное название: Rifampicin, Combinations. Коды АТХ: J04AM02.

Фармакологическое действие. Комбинированный противотуберкулезный препарат. Активен в отношении: Mycobacterium tuberculosis.
Этамбутол, проникая в растущие микобактерии, ингибирует клеточный метаболизм, прекращая тем самым размножение возбудителей. Рифампицин оказывает бактерицидное действие, ингибируя РНК-полимеразу микобактерий. Механизм действия изониазида точно не определен. Активен в отношении вне- и внутриклеточно расположенных микобактерий. При сочетании этамбутола, рифампицина и изониазида устойчивость микобактерий развивается относительно медленно.

Фармакокинетика. Этамбутол. Всасывание. После приема внутрь этамбутол абсорбируется из ЖКТ. C_max достигается через 2-4 ч после приема препарата однократно в дозе из расчета 25 мг/кг массы тела и составляет 2-5 мкг/мл.
Распределение и метаболизм. Кумуляция этамбутола отсутствует у пациентов с нормальной функцией почек. Метаболизируется путем окисления. Выведение 50% дозы выводится в неизмененном виде с мочой, 8-15% - в виде метаболитов, 20-22% - с калом.
Фармакокинетика. В особых клинических случаях у пациентов с почечной недостаточностью отмечено накопление этамбутола.
Рифампицин. Всасывание. После приема внутрь рифампицин абсорбируется из ЖКТ. C_max достигается через 2-4 ч после приема препарата в разовой дозе 600 мг и составляет в среднем 7 мкг/мл.
Распределение. Рифампицин проникает через гемато-энцефалический барьер и плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.
Метаболизм. Метаболизируется в печени. Выведение. Выводится в виде метаболита с мочой и желчью. T_1/2 составляет 3 ч.
Фармакокинетика. В особых клинических случаях T_1/2 у больных с обструкцией желчных путей увеличивается, у больных с почечной недостаточностью не изменяется.
Изониазид. Всасывание и распределение. После приема внутрь быстро абсорбируется из ЖКТ. Хорошо распределяется по всем органам и тканям организма. Выведение. 50-70% дозы выводится с мочой, частично в неизмененном виде.

Показания. Интенсивная и поддерживающая фазы лечения туберкулеза легких и туберкулеза других органов.

Режим дозирования. Назначают за 1-2 ч до еды по 1 таб./15 кг массы тела. Возможно использование альтернативного режима дозирования: пациентам с массой тела 40-49 кг назначают 3 таб./сут, более 50 кг - 4 таб./сут. Максимальная суточная доза - 5 таб.

Побочное действие. Со стороны пищеварительной системы: стоматит, сухость во рту, изжога, анорексия, тошнота, рвота, боль в животе, метеоризм, диарея, запор, повышение активности печеночных трансаминаз, билирубина, ЩФ, гепатит. Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: бессонница или сонливость, головная боль, головокружение, атаксия, спутанность сознания, дезориентация, галлюцинации, парез, периферический неврит, парестезии, судороги, периферическая невропатия, снижение остроты зрения, неврит и атрофия зрительного нерва. Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения, транзиторная лейкопения, гемолитическая анемия, агранулоцитоз. Аллергические реакции: зуд, крапивница, пемфигоид, анафилактические реакции, экссудативный или эксфолиативный дерматит. Со стороны мочевыделительной системы: повышение уровня мочевины, мочевой кислоты, гемоглобинурия, гематурия, острая почечная недостаточность, нарушение мочеиспускания (у мужчин). Прочие: лихорадка, нарушение менструального цикла.

Противопоказания. гепатит; желтуха; неврит зрительного нерва; повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Беременность и лактация. Применение Майрина при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Следует учитывать, что при применении Майрина в III триместре беременности увеличивается риск развития кровотечений у матери и ребенка. Рифампицин и изониазид выделяются с грудным молоком, поэтому при необходимости применения Майрина в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания. Следует учитывать, что новорожденные, матери которых получали при беременности терапию Майрином, должны быть тщательно обследованы на наличие побочных эффектов. В экспериментальных исследованиях установлено, что рифампицин оказывает тератогенное действие.

Особые указания. С осторожностью назначают Майрин пациентам с эпилепсией, пациентам в состоянии психоза, характеризующегося манией или гипоманией, пациентам с нарушением функции почек, печени, пациентам с подагрой, пациентам пожилого возраста. При наличии показаний к терапии Майрином могут быть добавлены пиразинамид и стрептомицин. Следует учитывать, что Майрин назначают для интенсивного курса лечения туберкулеза, продолжительность которого составляет 3 мес. После завершения интенсивного курса показано продолжение терапии Майрином в течение 6 мес. Учитывая, что препарат оказывает побочное действие на зрение, перед началом лечения рекомендуется проведение полного офтальмологического обследования пациента, которое включает определение остроты зрения, цветного зрения, полей зрения и офтальмоскопию. Следует учитывать, что побочное действие со стороны органа зрения в основном обратимо после прекращения приема препарата. В редких случаях восстановление может быть отсрочено на 1 год и более и может носить необратимый характер. Поэтому пациентам необходимо рекомендовать немедленно сообщать врачу о любом изменении остроты зрения. Пациентам с нарушением функции почек может потребоваться индивидуальный подбор доз препарата в зависимости от концентрации препарата в сыворотке крови. Препарат не показан для прерывистой терапии; необходимо предостеречь пациентов от намеренного или случайного прерывания ежедневной схемы приема, т.к. в таких случаях при возобновлении терапии отмечались нарушения функции почек. При назначении Майрина следует учитывать, что моча, фекалии, слюна и слезы могут окрашиваться в оранжевый цвет. Майрин ингибирует стандартные микробиологические анализы сывороточных фолатов и витамина В₁₂, поэтому необходимо пользоваться альтернативными методами. Контроль лабораторных показателей. Во время длительной терапии необходим контроль показателей функции почек, печени и системы кроветворения.
Использование в педиатрии. Препарат не назначают детям.

Передозировка. Симптомы: тошнота, рвота, возрастающая сонливость, увеличение печени, желтуха, тяжелое поражение печени, кома. Коричнево-красное или оранжевое окрашивание кожи, мочи, пота, слюны, слез и фекалий пропорционально принятой дозе препарата.
Лечение: промывание желудка с последующим назначением активированного угля, противорвотные препараты. Показано проведение форсированного диуреза, что поможет ускорить выведение препарата. При тяжелом нарушении функции печени, продолжающемся больше 24-48 ч может быть показан билиарный дренаж. Возможно проведение экстракорпорального гемодиализа. У пациентов с адекватной функцией печени в течение 72 ч, вероятно, будет отмечаться уменьшение размеров печени и восстановление экскреторной функции печени.

Лекарственное взаимодействие. При одновременном применении Майрин снижает активность пероральных контрацептивов, а также метадона, пероральных гипогликемических препаратов, дигоксина, хинидина, дизопирамида, дапсона и кортикостероидов.

Условия и сроки хранения. Препарат следует хранить вдали от источников тепла и влаги при контролируемой комнатной температуре (от 20° до 25°C). Срок годности - 2 года.
Условия отпуска из аптек. Препарат отпускается по рецепту.

Форма выпуска, состав и упаковка. Таблетки, покрытые оболочкой. 1 таб.: этамбутола гидрохлорид 300 мг изониазид 75 мг рифампицин 150 мг 8 шт. - упаковки ячейковые контурные (10) - пачки картонные. 10 шт. - упаковки ячейковые контурные (8) - пачки картонные.