ГАЛОТАН

Галотан (Halothane). Фармакологическое действие. Средство для ингаляционного наркоза. Вызывает быстрое введение в наркоз без или с минимально выраженной стадией возбуждения. Оказывает анальгезирующее и слабое миорелаксирующее действие. Блокирует симпатические ганглии, вызывает расширение кровеносных сосудов в коже и мышцах. Повышает тонус блуждающего нерва, вызывая брадикардию. Снижает внутриглазное давление. Оказывает непосредственное влияние на миокард, снижает систолический объем и сократимость миокарда, повышает чувствительность миокарда к катехоламинам. Галотан не раздражает слизистую дыхательных путей, не увеличивает секрецию слюны и выделение бронхиального секрета; угнетает кашлевой и рвотный рефлексы; пропорционально интенсивности наркоза ослабляет сократительную способность матки. Не вызывает ацидоз. Хирургическая стадия наркоза достигается обычно через 4-6 мин. После окончания наркоза пробуждение наступает через 5-15 мин. Угнетение дыхательного центра наступает при концентрации галотана в плазме крови 30-38 мг%.

Фармакокинетика. Коэффициент распределения кровь/газ составляет 2.3, коэффициент распределения мозг/кровь - 2.9, минимальная альвеолярная концентрация - 0.75%. За время средней по продолжительности операционной анестезии метаболизируется 15-20% галотана. Галотан метаболизируется путем окисления с образованием трифторуксусной кислоты и высвобождением ионов брома и хлора. При низком напряжении кислорода галотан метаболизируется до свободного радикала хлортрифторэтила, который способен реагировать с компонентами мембраны гепатоцитов. Выведение из крови медленное, этим обусловлен медленный выход из наркоза.

Показания. Ингаляционный наркоз при больших и малых хирургических вмешательствах.

Режим дозирования. Ингаляцию галотана осуществляют как с кислородом, так и со смесью закиси азота с кислородом. Для вводного наркоза концентрацию паров галотана в кислороде или смеси кислорода и закиси азота обычно постепенно увеличивают до 3-4 об.%. При введении в наркоз с помощью средства для неингаляционного наркоза с последующим введением миорелаксанта галотан с кислородом применяется только для поддержания наркоза, обычная поддерживающая концентрация - 0.5-2 об.%. Хирургическая стадия наркоза обычно достигается через 4-6 мин, при этом концентрация галотана в плазме крови составляет 7-12 мг%. Минимальная наркотическая концентрация (МНК) галотана у взрослых - 0.77 об.%, при добавлении 70 об.% закиси азота она снижается до 0.3 об.%, что соответствует уровням 16 и 6 мг% в крови. Премедикация морфином незначительно снижает МНК галотана. Значения МНК галотана для детей до 10 лет - 0.92 об.%, для лиц старше 70 лет - 0.64 об.%.

Побочное действие. Со стороны ЦНС: после пробуждения возможны головная боль, тремор; повышение внутричерепного давления.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия, брадикардия, нарушения сердечного ритма.
Со стороны пищеварительной системы: нарушения функции печени вплоть до развития желтухи, гепатита, некроза печени, особенно при повторных введениях; после пробуждения возможна тошнота.
Прочие: в отдельных случаях возможно развитие злокачественной гипертермии.

Противопоказания. Выраженные нарушения функции печени, анестезия галотаном с последующей желтухой или злокачественной гипертермией в анамнезе; повышенное внутричерепное давление; необходимость местного применения адреналина в ходе операции; I триместр беременности, период родов; повышенная чувствительность к галотану. Противопоказан к применению в I триместре беременности и в период родов.

Особые указания. Угнетение дыхательного центра наступает при концентрации галотана в плазме крови 30-38 мг%. С осторожностью применяют у больных, которые получали сердечные гликозиды, а также при нарушениях сердечного ритма. Галотан в форме раствора для ингаляционного наркоза включен в Перечень ЖНВЛС.

Лекарственное взаимодействие. Одновременное применение симпатомиметиков повышает риск развития нарушений сердечного ритма. Потенцирует эффекты недеполяризующих миорелаксантов, брадикардию, вызванную препаратами наперстянки и ингибиторами холинэстеразы. Ослабляет действие средств, влияющих на матку. Морфин и фенотиазины потенцируют депрессивное действие галотана на ЦНС.