УТРОЖЕСТАН

Утрожестан.

УТРОЖЕСТАН (UTROGESTAN). Фирма-производитель: Laboratoires Besins International. Международное название: Progesterone. Коды АТХ: G03DA04.

Фармакологическое действие. Прогестерон, активное вещество препарата Утрожестан, является гормоном желтого тела. Вызывает переход слизистой оболочки матки из фазы пролиферации в секреторную фазу, а после оплодотворения способствует ее переходу в состояние, необходимое для развития оплодотворенной яйцеклетки. Уменьшает возбудимость и сократимость мускулатуры матки и маточных труб, стимулирует развитие концевых элементов молочной железы. Не обладает андрогенной активностью.

Фармакокинетика. При приеме внутрь:
Всасывание. Микронизированный прогестерон абсорбируется из ЖКТ. Уровень прогестерона в плазме крови постепенно повышается в течение первого часа, C_max отмечается через 1-3 ч после приема. Фармакокинетические исследования, проведенные на добровольцах, показывают, что после приема 2 капсул одновременно уровень прогестерона в плазме крови увеличивается от 0.13 нг/мл до 4.25 нг/мл через 1 ч, до 11.75 нг/мл через 2 ч и составляет 8.37 нг/мл через 3 ч, 2 нг/мл через 6 ч и 1.64 нг/мл через 8 ч.
Метаболизм. Основными метаболитами, которые определяются в плазме крови, являются 20-альфа-гидрокси-дельта-4-альфа-прегнанолон и 5-альфа-дигидропрогестерон.
Выведение. Выводится с мочой в виде метаболитов, 95% из них составляют глюкуронконъюгированные метаболиты, в основном 3-альфа, 5-бета-прегнанедиол (прегнандиол). Указанные метаболиты, которые определяются в плазме крови и в моче аналогичны веществам, образующимся при физиологической секреции желтого тела.
При интравагинальном введении:
Всасывание. Абсорбция происходит быстро, высокий уровень прогестерона в плазме крови наблюдается через 1 ч после введения. C_max прогестерона в плазме крови достигается через 2-6 ч после введения. При введении препарата по 100 мг 2 раза/сут средняя концентрация сохраняется на уровне 9.7 мг/мл в течение 24 ч. При введении в дозах более 200 мг/сут, концентрация прогестерона соответствует I триместру беременности.
Метаболизм. Метаболизируется с образованием преимущественно 3-альфа, 5-бета-прегнанедиола. Уровень 5-бета-прегнанолона в плазме не увеличивается.
Выведение. Выводится с мочой в виде метаболитов, основную часть составляет 3-альфа, 5-бета-прегнанедиол (прегнандиол). Это подтверждается постоянным повышением его концентрации (C_max 142 нг/мл через 6 ч).

Показания. Состояния, связанные с недостатком прогестерона, в т.ч.: для приема внутрь синдром предменструального напряжения; дисменорея; фиброзно-кистозная мастопатия; пременопауза; заместительная гормонотерапия менопаузы (в сочетании с эстрогенными препаратами).
Для интравагинального применения заместительная гормонотерапия с нефункционирующими (отсутствующими) яичниками в случае полного отсутствия прогестерона (при донорстве яйцеклеток); поддержание лютеиновой фазы во время подготовки к экстракорпоральному оплодотворению; поддержание лютеиновой фазы в спонтанном или индуцированном менструальном цикле; бесплодие вследствие лютеиновой недостаточности; профилактика привычного выкидыша вследствие прогестиновой недостаточности; угроза прерывания беременности; эндокринное бесплодие; менопауза и постменопауза в сочетании с лечением эстрогенами; профилактика миомы матки; эндометриоз.

Режим дозирования. Продолжительность терапии устанавливают индивидуально, в зависимости от клинической ситуации.
При недостаточности лютеиновой фазы (синдром предменструального напряжения, фиброзно-кистозная мастопатия, дисменорея, пременопауза) препарат следует принимать внутрь в суточной дозе 200-300 мг (2-3 капс.), разделенные на 2 приема (утром и вечером) в течение 10 дней (обычно с 17-го по 26-й день цикла).
При заместительной гормонотерапии в менопаузе на фоне приема эстрогенов Утрожестан применяется по 2 капс./сут в течение 10-12 дней. Препарат рекомендуется принимать вечером перед сном, запивая водой. Не рекомендуется принимать препарат до или после еды.
При полном отсутствии прогестерона у женщин с нефункционирующими (отсутствующими) яичниками (донорство яйцеклеток) препарат вводят интравагинально (на фоне эстрогенной терапии) по 1 капс./сут на 13-й и 14-й дни цикла, затем по 1 капс. 2 раза/сут с 15-го по 25-й день цикла, с 26-го дня и в случае определения беременности доза возрастает на 1 капс./сут каждую неделю, достигая максимальной (6 капс./сут), разделенных на 3 введения. Такая доза может применяться на протяжении 60 дней.
Для поддержания лютеиновой фазы во время проведения цикла экстракорпорального оплодотворения рекомендуется вводить интравагинально по 4-6 капс./сут, начиная со дня инъекции хорионического гонадотропина до 12 недель беременности.
Для поддержания лютеиновой фазы в спонтанном или индуцированном менструальном цикле, при бесплодии, связанном с нарушением функции желтого тела, рекомендуется вводить интравагинально по 2-3 капс./сут, начиная с 17-го дня цикла на протяжении 10 дней, в случае задержки менструации и диагностики беременности лечение должно быть продолжено.
При угрозе прерывания беременности или в целях профилактики привычного выкидыша, возникающих на фоне недостаточности прогестерона назначают интравагинально по 1-2 капс. 2 раза/сут ежедневно до 12 недель беременности.

Побочное действие. Побочные эффекты наблюдались только при приеме препарата внутрь.
Со стороны ЦНС: сонливость, преходящее головокружение, появляющиеся через 1-3 ч после приема препарата.
Со стороны половой системы: сокращение менструального цикла, межменструальные кровотечения.

Противопоказания. II и III триместры беременности; выраженные нарушения функции печени (для приема внутрь); повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Беременность и лактация. Утрожестан противопоказан к применению во II и III триместрах беременности.

Особые указания. Утрожестан не следует использовать с целью контрацепции. В случае имеющихся противопоказаний для приема препарата внутрь или возникновения побочного действия препарат можно вводить интравагинально.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами. В период применения препарата может снизиться способность к концентрации внимания, в связи с чем следует соблюдать осторожность при выполнении работы, требующей быстроты психомоторных реакций.

Передозировка. В настоящее время о случаях передозировки препарата Утрожестан не сообщалось.

Лекарственное взаимодействие. Клинически значимого лекарственного взаимодействия препарата Утрожестан не описано.

Условия и сроки хранения. Препарат следует хранить при температуре не выше 25 °C. Срок годности - 3 года.
Условия отпуска из аптек. Препарат отпускается по рецепту.

Форма выпуска, состав и упаковка. Капсулы. 1 капс.: прогестерон натуральный микронизированный 100 мг; арахисовое масло; соевый лецитин; желатин; глицерин; титана диоксид (Е171). 15 шт. - упаковки ячейковые контурные (2). Пачки картонные.